ADEROWEST

DENOMINACION GENERICA:

Ergocalciferol y retinol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta de solución contiene:

Palmitato de retinol equivalente a ……………….. 6000 UI
   de vitamina A

Ergocalciferol equivalente a ………………………….. 400 UI
   de vitamina D₂

Vehículo, cbp…………………………………………………….. 3 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de las deficiencias vitamínicas de la fórmula: raquitismo, hemeralopía, coadyuvante en la regeneración normal de los epitelios en las queratosis, úlceras corneales y afecciones respiratorias.

La vitamina A es esencial para el mantenimiento del tejido epitelial normal, la vitamina D actúa en la absorción de las sales necesarias para la formación y crecimiento del tejido óseo.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Vitamina A: La vitamina A tiene varias funciones importantes en el organismo. Es necesaria para el crecimiento y la diferenciación del tejido epitelial, desempeña un papel primordial en el ciclo de la visión y en la adaptación de la oscuridad. La retina del hombre posee dos sistemas fotorreceptores diferentes llamadas bastones y conos los primeros, que son los componentes estructurales de un sistema, son especialmente sensibles a la luz de baja intensidad, y los conos actúan como receptores de luz de alta intensidad, y de ellos depende la visión del color.

El caso de los bastones el proceso de adaptación se lleva a cabo cuando éstos actúan como cofactor en diversas reacciones bioquímicas y consiste en la formación de pigmentos fotosensibles en la retina, que al estar expuestos a la luz de baja intensidad sufren una reacción química que conduce a la resintetización del pigmento rodopsina, altamente sensible a la luz de menor intensidad.

La vitamina A cumple con cierto número de funciones importantes en el cuerpo. Desempeña un papel esencial en el funcionamiento de la retina. Es, así mismo, esencial para la integridad de las células epiteliales, tanto del tracto respiratorio como de la piel.

La vitamina A es necesaria para el crecimiento óseo, la reproducción y el desarrollo embrionario. También tiene un efecto estabilizante y regulador de la permeabilidad de la membrana.

La vitamina A se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, pero su absorción puede estar reducida en presencia de malabsorción de grasas, ingesta baja de proteínas, daño hepático o mala función pancreática. Los ésteres de la vitamina A son hidrolizados por enzimas pancreáticas a retinol, cuando es absorbido. Parte del retinol es almacenado en hígado.

Más de 90% de retinol en la dieta se encuentra en forma de ésteres, por lo general en retinil palmitato. Al igual que con los triglicéridos, casi todos los retinésteres se hidrolizan en la luz intestinal mediante las enzi­mas pancreáticas, y dentro del borde del cepillo de las células epiteliales del intestino antes de su absorción.

Cuando se ingiere retinol en cantidades que se aproximan a los requerimientos diarios, la absorción es completa; parte de este compuesto escapa hacia las heces cuando se toman dosis grandes. La concentración de retinol esterificado alcanza un máximo en plasma unas cuantas horas después de la ingestión de retinol. La absorción de éste último se reduce en anormalidades de la digestión de grasas y la absorción de las mismas, como sucede en personas con enfermedad pancreática o hepática, infecciones intestinales y fibrosis quística. En estos individuos han de utilizarse preparaciones que se pueden mezclar con agua.

La concentración plasmática de proteína de unión a retinol es crucial para la regulación del retinol en plasma y su transporte hacia los tejidos.

El retinol es liberado del hígado como una alfa1globulina (retinol unido a proteína) en la sangre. El retinol no se almacena en el hígado, pasa como glucurónido conjugado y la oxidación subsecuente a retinol y ácido retinoico; esos y otros metabólitos son excretados en heces y orina. La vitamina A no se difunde fácilmente a través de la placenta, pero está presente en la leche de las mujeres lactando.

Vitamina D: La vitamina D tiene una función muy activa en la homeostasis del calcio, es importante regulador de las cifras plasmáticas de Ca2+. Los mecanismos por los cuales la vitamina D actúa para conservar.

La vitamina D por lo general se administra por vía oral, y la absorción intestinal es adecuada en la mayor parte de las circunstancias. Las vitaminas tanto D2 como D3 se absorben a partir del intestino delgado. La presencia de bilis es esencial para una absorción intestinal adecuada; la absorción puede estar disminuida en pacientes con malabsorción grasa.

Ingerida en la dieta o sintetizada en la piel, es hidroxilada en el hígado para formar 25-hdroxicolecalciferol que aumenta el transporte de calcio intestinal y movilizando el calcio del hueso.

El aumento en la concentración de calcio en el plasma promueve la deposición de hueso que es regulada también por la hormona paratiroidea y la calcitonina.

La vitamina D y sus metabolitos circulan en sangre unidos a una aglobulina específica. La vitamina D puede estar almacenada en tejido adiposo y muscular por largos periodos. Los compuestos de la vitamina D, generalmente tienen un inicio lento y una acción de larga duración; los nuevos análogos y metabolitos, sin embargo, tienen una acción más rápida y vida media más corta.

La vía de excreción primaria de la vitamina D es la bilis; únicamente un porcentaje pequeño de una dosis administrada se encuentra en la orina. La vitamina D y sus metabolitos sufren circulación enterohepática extensa.

CONTRAINDICACIONES:

Hypersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe administrarse diariamente ni en dosis altas ni por tiempo prolongado, porque podría producir hipervitaminosis A y D.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las vitaminas A y D se almacenan en el hígado y se excretan por las heces. Dado que su metabolismo es muy lento, la sobredosis puede producir efectos tóxicos.

La administración de cantidades excesivas de vitamina A por periodos prolongados puede producir toxicidad conocida como hypervitaminosis A, la cual es caracterizada por fatiga, irritabilidad, anorexia, pérdida de peso, vómito y otros desórdenes gastrointestinales, cambios en la piel (amarillenta, sensibilidad a la luz).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Vitamina A: Su uso debe restringirse a los requerimientos mínimos diarios de 2,400 a 4,800 UI

Vitamina D: La seguridad de las dosis mayores de 400 UI por día, no está establecida, por lo que deberán evitar mayores dosis que las recomendadas durante un embarazo normal.

La hipercalcemia durante el embarazo puede producir desórdenes congénitos e hipoparatiroidismo neonatal.

La vitamina D ha sido detectada en la leche materna cuando la madre ingiere grandes dosis, causando hipercalcemia en el niño, por lo que no deberá ser empleada durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Rash, náusea, vómito y diarrea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Deben tomarse precauciones al utilizar simultáneamente la vitamina A y la vitamina D y los fármacos siguientes: neomicina y colestiramina oral, diuréticos del tipo tiazídicos.

Pueda haber un incremento en el riesgo de hipecalemia si la vitamina D es coadministrada con tiazida y calcio.

El aceite mineral puede disminuir la absorción de la vitamina A.

Grandes dosis de vitamina A pueden incrementar el efecto hipoprotrombinémico de la warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado, aunque no está bien sustentado, que la vitamina A puede dar determinaciones falsas de elevación de colesterol sérico, interfiriendo con la reacción de Zlatkis-Zek. También se han reportado elevaciones falsas de bilirrubina usando el reactivo de Ehrlich.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Vitamina A: Sobredosis de vitamina A en animales han producido malformaciones del sistema nervioso central, ojo paladar y tracto urogenital. La dosis máxima no teratogénica en algunas especies va de 133,333 UI/kg en ratas a 2,500 UI/kg en ratones. Se desconoce la sensibilidad relativa en humanos. Ya que puede haber efectos teratogénicos en el feto humano, no deben ser administradas dosis excesivas durante el embarazo.

Vitamina D: Estudios en animales indican que la asociación de anormalidades fetales con hipervitaminosis D, son teratogénicas cuando se dan dosis altas y por tiempo prolongado.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Adolescentes y adultos: 1 ampolleta a la semana antes de las comidas o en ayunas, durante la época en que se desea la protección.

Niños menores de 12 años: Consulte a su médico.

Diluya el contenido de la ampolleta en ¼ de vaso de agua o jugo de frutas frío o tibio, agítese ligeramente e ingiéralo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

A dosis masivas puede causar hipervitaminosis A y D. Vértigo, náusea, vómito, debilidad, anorexia, diarrea, polidipsia, poliuria, cambios mentales, son los síntomas más frecuentes.

En caso de existir sobredosificación se aconseja efectuar lavado gástrico. Descontinuar el medicamento hace desaparecer prácticamente todos los síntomas.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta con 3 ml.

Caja con 3 ampolletas con 3 ml.

Caja con 5 ampolletas con 3 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en regrigeración (de 2 a 8°C). No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

LABORATORIO Y DIRECCION:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 82961, SSA
DEAR-05330020451307/RM2006/IPPA