AGNICIN

DENOMINACION GENERICA:

Amikacina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Sulfato de amikacina
   equivalente a ……………… 100, 250 y 500 mg
   de amikacina base

Vehículo, cbp …………………. 2.0 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AGNICIN está indicado en el tratamiento de las infecciones del aparato respiratorio bajo, en infecciones del aparato genitourinario, en infecciones de huesos y articulaciones, en infecciones del sistema nervioso central, de piel y tejidos blandos así como infecciones intraabdominales, septicemias, bacteremias y quemaduras e infecciones postquirúrgicas producidas por bacterias gramnegativas sensibles.

AGNICIN tiene actividad in vitro contra Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp.

Se deberán realizar estudios bacteriológicos para identificar al microorganismo causal y su sensibilidad o resistencia a la amikacina.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Las concentraciones séricas máximas de aproximadamente 12, 16 y 21 µg/ml son obtenidas 1 hora después de la administración IM de 250 mg (3.7 mg/kg), 375 mg (5 mg/kg) y 500 mg (7.5 mg/kg), en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles séricos son aproximadamente 0.3, 1.2 y 2.1 µg/ml respectivamente. No hay evidencia de acumulación con dosis repetidas durante 10 días cuando se administra a las dosis recomendadas. Con una función renal normal cerca de 91% de una dosis IM, se excretó sin cambios en la orina en las primeras 8 horas y 98.2% antes de 24 horas. Las concentraciones urinarias medias en 6 horas son de 563 µg/ml después de una dosis de 250 mg, 697 µg/ml después de una dosis de 375 mg, 832 µg/ml después de una dosis de 500 mg. La vida media sérica promedio en adultos con función renal normal es de 2 horas con un volumen de distribución aparente total promedio de 241 (28% del peso corporal). Mediante la técnica de ultrafiltración, se reporta un rango de fijación a proteínas séricas de 0 a 11%. La velocidad de depuración sérica es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94 ml/min, en sujetos con función renal normal.

AGNICIN es excretado por filtración glomerular, los pacientes con función renal alterada o presión de filtración glomerular disminuida excretan el medicamento más lentamente prolongando la vida media sérica. Por tanto, debe vigilarse la función renal cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada. Después de la administración a las dosis recomendadas se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en vesícula biliar, además de concentraciones importantes en orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales y líquido intersticial, pleural y sinovial. AGNICIN atraviesa la membrana placentaria y produce concentraciones importantes en líquido amniótico.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la amikacina y a otros aminoglucósidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los aminoglucósidos pueden causar daño fetal ya que cruzan la barrera placentaria, se han reportado casos de sordera congénita bilateral total e irreversible en niños cuyas madres recibieron aminoglucósidos durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

AGNICIN es potencialmente inductor de toxicidad vestibular auditiva y renal y de bloqueo neuromuscular.

Raramente se pueden presentar erupción cutánea, fiebre por antibióticos, cefalea, parestesias, náusea y vómito, eosinofilia, artralgia, anemia, hipotensión e hipomagnesemia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

AGNICIN es potencialmente nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico, se debe considerar la posibilidad de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria cuando se administre junto con agentes anestésicos o bloqueadores neuromusculares. Si esto llegara a ocurrir, se puede administrar sales de calcio para revertir este fenómeno. AGNICIN no es compatible con aminofilina, anfotericina, clorotiacida, dexametasona, heparina, fenitoína, tetraciclinas, vitaminas B y C, así como cefalosporinas, nitrofuranos y sulfadiacina sódica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Principalmente se han reportado alteraciones en la orina como son la albuminuria, presencia de cilindros de eritrocitos y de leucocitos, también se han reportado aumento de la creatinina sérica y todos ellos son reversibles al suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios en ratas y ratones no han evidenciado alteraciones en la fertilidad o daño al feto debido a la amikacina. No> existen estudios de este tipo en humanos, pero la experiencia no muestra evidencia de efectos adversos sobre el feto. No se han reportado efectos de carcinogénesis o mutagénesis.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

AGNICIN se puede administrar por vía intravenosa e intramuscular a una dosis sugerida de 15 mg/kg/día dividida en 2 dosis iguales y administrada a intervalos similares durante 7 ó 10 días. La dosis máxima en adultos no debe ser mayor de 1.5 g al día y no puede ser empleado por más de 15 días. En recién nacidos se recomienda administrar una dosis de carga inicial de 10 mg/kg seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas. En prematuros la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 12 horas. En infecciones no complicadas del tracto urinario, se recomienda una dosis total diaria de 500 mg, en dosis única o dividida en 2 tomas. En pacientes con función renal alterada la dosis se ajustara ya sea por la administración de la dosis normal a intervalos prolongados o por administración de la dosis reducida a intervalos fijos, basándose en la depuración de creatinina o en los valores de creatinina sérica. Para la administración intravenosa se agrega el contenido de la dosis requerida en 100 ó 200 ml de una solución diluyente estéril, que puede ser solución salina normal o dextrosa a 5%, u otra solución compatible, debiendo ser administrada en un periodo de 30 a 60 minutos para evitar el bloqueo neuromuscular. La dosis diaria no debe exceder de los 15 a 20 mg/kg/día. AGNICIN no debe mezclarse físicamente con otros medicamentos debiéndose administrar únicamente por separado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La diálisis peritoneal o la hemodiálisis ayudarán a depurar la amikacina en sangre en caso de sobredosis o reacción tóxica. Los niveles de amikacina se reducen durante la hemofiltración arteriovenosa continua. La exanguineotransfusión puede ser útil en el recién nacido.

PRESENTACIONES:

Estuche de poliestireno conteniendo un frasco ámpula con 100, 250 y 500 mg/2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS PARGGON, S.A. de C.V.
Prol. Vallarta Núm. 7000
San Juan de Ocotán, 45019 Zapopan Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 405M96, SSA IV
BEAR-120371/RM2003/IPPA