AKORAZOL

DENOMINACION GENERICA:

Ketoconazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketoconazol ………………. 200 mg

Excipiente, cbp …………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Candidiasis.
• Coccidioidomicosis.
• Histoplasmosis.
• Infecciones cutáneas graves resistentes a la terapéutica con griseofulvina tópica.
• Blastomicosis.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ketoconazol inhibe la biosíntesis de esteroides tanto en los pacientes como en los hongos mediante la inhibición de los sistemas enzimáticos dependientes del citocromo P₄₅₀.

El ketoconazol alcanza valores aproximados de 4, 8 y 20 mg/ml después de la ingestión de 200, 400 y 800 mg. La vida media varía con el incremento de la dosis y la administración repetida desde 3.3 hasta 7 u 8 horas (esta última con 800 mg). El ketoconazol se metaboliza en forma extensa y los productos inactivos aparecen en las heces.

Las concentraciones urinarias de fármaco activo son muy bajas. En la sangre, 84% del ketoconazol está unido a proteínas plasmáticas, en su mayor parte albúmina; 15% se une a los eritrocitos y 1% está libre. La azoemia, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal no modifican su metabolismo. Una disfunción hepática moderada no tiene efecto sobre la concentración sanguínea de ketoconazol.

Este fármaco alcanza los queratinocitos en forma eficaz y su concentración en el líquido vaginal se aproxima a la del plasma. La concentración del ketoconazol en el SNC de los pacientes con meningitis micótica es menor de 1% de su concentración plasmática.

CONTRAINDICACIONES:

• En casos de hipersensibilidad al ketoconazol.
• El ketoconazol no es eficaz en pacientes con aclorhidria.
• Por su toxicidad hepática este medicamento no debe prescribirse en trastornos poco graves como infecciones micóticas de piel o uñas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se desconoce el riesgo de su empleo en embarazo humano. En animales de laboratorio se ha observado teratogenicidad ocasionando sindactilia en ratas. No es aconsejable su empleo durante la lactancia debido a que se excreta en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cefalea, nerviosismo, vómito, dolor abdominal, náuseas, diarrea, anorexia, estreñimiento, prurito, erupción alérgica, ginecomastia y disminución de la libido y potencia e irregularidades menstruales. Se ha informado de azoospermia ocasional con dosis altas. La suspensión del fármaco mejora la sintomatología, la administración del fármaco con alimentos, a la hora de acostarse o en dosis divididas puede mejorar la tolerancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración conjunta de ketoconazol con antiácidos, cimetidina, ranitidina o famotidina puede deteriorar su absorción.

La administración conjunta de ketoconazol y ciclosporina puede ocasionar nefrotoxicidad al aumentar la concentración plasmática de esta última. El ketoconazol puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina.

La depuración del ketoconazol se acelera si se administra conjuntamente con rifampicina o isoniazida.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los riesgos reportados son con relación a la teratogenicidad, misma que se desconoce en humanos, pero que en animales de laboratorio ha ocasionado sindactilia (en ratas).

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Inicialmente 200 mg en dosis única diaria.

La dosificación puede aumentar hasta 400 mg/día en pacientes que no respondan a cantidades menores.

Los niños mayores de 2 años pueden recibir de 3.3 a 6.6 mg/kg en una sola dosis diaria.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Náuseas, vómito, dolor abdominal.

La administración de eméticos o carbón activado, en sujetos conscientes, disminuye el riesgo de una mayor absorción. En pacientes inconscientes o que no puedan cooperar se recomienda el lavado gástrico si después de la ingestión del fármaco no han transcurrido más de 4 horas.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas de 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Manténgase en lugar fresco y seco, protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Ciprés Núm. 1677
Colonia Del Fresno
44900 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 071M94, SSA
FEAR-11609/94/IPPA