Aluprex

DENOMINACION GENERICA:

Sertralina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de sertralina
   equivalente a……………………………………… 50 mg
   de sertralina

Excipiente, cbp………………………………….. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ALUPREX está indicado para el tratamiento de los síntomas de la depresión, incluida la depresión acompañada de síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin síntomas de manía.

Después de obtener una respuesta satisfactoria, ha sido eficaz continuar el tratamiento con sertralina, tanto en la prevención de la recaída del episodio inicial como en la ocurrencia de nuevos episodios depresivos.

ALUPREX está indicado también para el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos (TOC). Una vez obtenida la respuesta inicial con sertralina, su empleo para el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos ha podido relacionarse con eficacia, seguridad y tolerabilidad hasta por dos años. ALUPREX está indicado para el tratamiento de TOC en pediatría. ALUPREX está indicado para el tratamiento de trastornos del pánico, con o sin agorafobia. También está indicado para el tratamiento del estrés postraumático.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La sertralina es un inhibidor potente y específico de la captura neuronal de serotonina (5-HT) in vitro, lo cual resulta en una potenciación de los efectos de la 5-HT en animales. Tiene un efecto muy débil sobre la recaptura neuronal de norepinefrina y dopamina. Con las dosis utilizadas en la clínica, la sertralina bloquea la captura neuronal de serotonina por las plaquetas en el humano. Carece de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica o cardiotóxica en animales. En estudios controlados en voluntarios sanos, la sertralina no produjo sedación, ni interfirió con la capacidad psicomotora. De acuerdo a su inhibición selectiva en la captura de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. La sertralina no tiene afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA, ni con los de benzodiacepinas. La administración crónica de sertralina en animales se asoció con regulación a la baja de los receptores de norepinefrina cerebrales, como se observa con otros medicamentos antidepresivos o antiobsesivos clínicamente eficaces. A diferencia de lo que ocurre con los antidepresivos tricíclicos, no se ha observado aumento del peso corporal en los estudios clínicos controlados en pacientes que reciben sertralina para el tratamiento de la depresión o de TOC; algunos pacientes pueden experimentar reducción de peso corporal con sertralina. ALUPREX no ha demostrado potencial de abuso. En un estudio comparativo doble ciego, controlado con placebo y de distribución al azar, sobre riesgo de abuso de sertralina, alprazolam y d-anfetamina en humanos, la sertralina no produjo efectos subjetivos positivos que fueran indicativos de potencial de abuso. Por el contrario, en individuos en los que se evaluaron alprazolam y danfetamina versus placebo, éstos otorgaron calificaciones significativamente superiores a alprazolam y d-anfetamina en lo referente al gusto por la droga, euforia y potencial de abuso. La sertralina no produjo estimulación ni ansiedad asociadas con la d-anfetamina o sedación y disminución de la actividad psicomotora asociadas a alprazolam. La sertralina no funcionó como reforzador positivo en monos Rhesus entrenados para autoadministrarse cocaína ni sustituyó a estímulos discriminativos, tanto para la danfetamina como para el fenobarbital.

Farmacocinética: La farmacocinética de la sertralina es proporcional a la dosis en límites de 50 a 200 mg. En el humano, después de la administración diaria por vía oral de dosis de 50 a 200 mg de sertralina, durante 14 días, se registraron concentraciones plasmáticas máximas (C_máx.) alrededor de 4.5 a 8.4 horas posteriores a la dosis. El perfil farmacocinético de la sertralina tanto en adolescentes como en ancianos no es significativamente diferente al de adultos entre 18 y 65 años. La vida media de la sertralina en jóvenes y en ancianos de uno u otro sexo, se encuentra en límites de 22 a 36 horas. En consistencia con la vida media terminal de eliminación, existe una acumulación aproximadamente del doble, hasta alcanzar los niveles del estado estable, después de una semana de administrar diariamente el medicamento. Aproximadamente 98% del medicamento circulante se une a las proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que la sertralina tiene un amplio volumen de distribución aparente. Se ha demostrado que las características farmacocinéticas de la sertralina en pacientes pediátricos con TOC son comparables con las de los adultos (aunque algunos pacientes pediátricos metabolizan la sertralina con una eficiencia un poco mayor). Sin embargo, con el fin de evitar concentraciones plasmáticas excesivas, es recomendable la administración de dosis menores en pacientes pediátricos (especialmente de 6 a 12 años) debido a su menor peso corporal. La sertralina sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso. El principal metabolito en el plasma, la N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activa (aproximadamente 20 veces) que la sertralina in vitro y no existen pruebas de actividad en modelos de depresión in vivo. La vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina al igual que la N-desmetilsertralina son extensamente metabolizadas en el humano, los metabolitos resultantes se excretan por las heces y la orina en cantidades iguales. Se excreta en la orina sólo una pequeña cantidad (< 0.2%) de sertralina intacta. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad de las cápsulas de ALUPREX.

CONTRAINDICACIONES:

ALUPREX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, embarazo, lactancia, en menores de 18 años como antidepresivo y en menores de 6 años para el tratamiento del TOC. Se contraindica su uso en pacientes que reciben concomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se han informado casos de reacciones serias, algunas veces fatales, en pacientes que reciben sertralina en combinación con algún inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo IMAO selectivos, como selegilina y los IMAO reversibles, tipo moclobemida.

En algunos casos se presentaron síntomas que semejaban un síndrome de serotonina, cuyos síntomas incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad autonómica, posiblemente con rápidas fluctuaciones de los signos vitales; alteraciones del estado mental que incluyen confusión, irritabilidad e importante agitación, que evoluciona a delirio y coma. Por lo tanto, no deberá administrarse sertralina en combinación con IMAO, ni antes de 14 días de haber, interrumpido la administración del IMAO. Igualmente, deberán transcurrir al menos 14 días después de haber suspendido el tratamiento con sertralina para iniciar la administración de un IMAO. Deberá efectuarse con precaución la administración concomitante de sertralina con otros medicamentos que aumentan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, como triptófano, fenfluramina o agonistas de 5-HT y evitarse siempre que sea posible, debido al potencial de interacción farmacodinámica. Existe limitada experiencia de estudios controlados en relación con el momento óptimo en el que deberá realizarse el cambio de Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS), antidepresivos o medicamentos antiobsesivos a sertralina. Deberá tenerse cuidado y criterio médico prudente, en particular cuando se haga el cambio de medicamentos de larga acción, como la fluoxetina. No se ha establecido la duración del periodo de lavado que debe existir antes de cambiar de un ISRS a otro. En los estudios clínicos efectuados antes de la comercialización de ALUPREX, hubo hipomanía o manía en aproximadamente 0.4% de los pacientes. También se ha informado de la activación de la manía/hipomanía en una pequeña proporción de pacientes con enfermedades afectivas mayores, tratadas con otros antidepresivos y antiobsesivos comercializados. Las convulsiones constituyen un riesgo potencial cuando se administran medicamentos antidepresivos o antiobsesivos. Se observaron convulsiones en aproximadamente 0.08% de los pacientes que fueron tratados con sertralina en el programa de desarrollo de la depresión. No se reportaron convulsiones en los pacientes que fueron tratados con sertralina en el programa de desarrollo de pánico. De 1,800 pacientes tratados durante el programa de TOC, cuatro de ellos experimentaron convulsiones (aproximadamente 0.2%). Tres de estos pacientes eran adolescentes, dos de ellos con trastornos convulsivos y uno con antecedentes familiares de trastornos convulsivos; ninguno de ellos estaba recibiendo tratamiento anticonvulsivo. En todos los casos, la relación con sertralina fue incierta. Debido a que la sertralina no se ha evaluado en pacientes con trastornos convulsivos, deberá evitarse su uso en pacientes con epilepsia inestable y será necesaria vigilancia en pacientes con epilepsia controlada. Deberá interrumpirse la administración de sertralina en pacientes que desarrollen convulsiones. Puesto que la posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se alcance una remisión significativa, se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes durante las etapas iniciales del tratamiento. La sertralina se metaboliza extensamente en el hígado. En un estudio de farmacocinética con administración de dosis múltiples en pacientes con cirrosis hepática leve estable, se demostró prolongación de la vida media de eliminación y aumento de aproximadamente tres veces del AUC y de la C_máx, comparativamente con voluntarios sanos. No hubo diferencias significativas en la unión a proteínas plasmáticas entre los dos grupos. El uso de ALUPREX en pacientes con enfermedad hepática deberá hacerse con precaución. Se deberá utilizar una dosis menor, o bien su administración deberá ser menos frecuente en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que la sertralina se metaboliza extensamente, la excreción de la droga sin cambio a través de la orina constituye una vía menor de eliminación. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (depuración de creatinina de 30 a 60 ml/min) o en aquellos casos con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina de 10 a 29 ml/min), los parámetros farmacocinéticos (ABC_0-24 horas o C_máx.) obtenidos con la administración de dosis múltiples, no fueron significativamente diferentes en comparación con los controles. Las vidas medias fueron similares y no hubo diferencias en la unión a las proteínas en todos los grupos estudiados. Este estudio indica, como era de esperarse, que debido a la escasa excreción renal de sertralina, no es necesario ajustar la dosis con base en la severidad de la insuficiencia renal.

Manejo-uso de maquinaria: Estudios de farmacología clínica han demostrado que la sertralina no tiene efecto en la capacidad psicomotora. Sin embargo, como los psicotrópicos pueden alterar la capacidad física o mental requerida para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria, deberá advertirse sobre el respecto al paciente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

En ratas y conejos se han efectuado estudios sobre la reproducción con la administración de dosis hasta 20 veces y 10 veces la dosis diaria máxima en humanos con base en mg/kg, respectivamente. Con todas las dosis administradas, que fueron aproximadamente de 2.5 a 10 veces la dosis máxima en humanos, con base en mg/kg, no hubo evidencia de teratogenicidad; sin embargo, la administración de sertralina se acompañó por retraso en la osificación de los fetos, lo cual fue probablemente secundario a los efectos sobre las madres.

Con la administración de sertralina a las madres, en dosis de aproximadamente 5 veces la dosis máxima en humanos con base a mg/kg, hubo disminución en la sobrevida fetal. Con otros medicamentos antidepresivos también se han descrito efectos similares en la sobrevida neonatal. Se desconoce la importancia clínica de estos efectos. No existen estudios adecuados y bien controlados en la mujer embarazada. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en el humano, la sertralina deberá utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios esperados sobrepasan los riesgos. Sólo se dispone de datos limitados concernientes a los niveles de sertralina en la leche materna. Los escasos estudios llevados a cabo en un grupo reducido de madres en periodo de lactancia y en sus niños, indican que existen concentraciones mínimas o no detectables de sertralina en el suero de los niños, mientras que los niveles de sertralina en la leche fueron más elevados que en suero materno. No se recomienda su uso en las madres que se encuentran lactando, a menos que a criterio del médico el beneficio sobrepase los riesgos. Si se emplea sertralina durante el embarazo y/o lactancia, el médico debe estar consciente de que se han informado síntomas, inclusive compatibles con reacciones de supresión medicamentosa, en algunos neonatos cuyas madres habían sido tratadas con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, incluyendo a la sertralina. Las mujeres que potencialmente puedan embarazarse deberán emplear un método anticonceptivo adecuado mientras estén tomando sertralina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Información de estudios clínicos: Los efectos colaterales que se presentaron con frecuencia significativamente mayor con la sertralina que con los placebos en los estudios de dosis múltiples para la depresión y TOC fueron:

• Sistema nervioso autónomo: Boca reseca y aumento de la sudación.
• Sistema nervioso central y periférico: Mareos y temblores.
• Gastrointestinal: Diarrea-heces blandas, dispepsia y náuseas.
• Psiquiátrico: Anorexia, insomnio y somnolencia.
• Reproductivo: Disfunción sexual (principalmente retardo en la eyaculación en los varones). El perfil de efectos secundarios comúnmente observados en estudios doble ciego controlados con placebo, en pacientes con TOC, y con problemas de pánico y trastorno del estrés postraumático, fueron semejantes a los observados en estudios clínicos de pacientes con depresión.

Información de estudios poscomercialización: A partir de su introducción en el mercado, se han recibido reportes espontáneos sobre efectos adversos en pacientes que han recibido sertralina. Estos incluyen lo siguiente:

• Sistema nervioso autónomo: Midriasis y priapismo.
  
• Organismo en general: Reacciones alérgicas, alergia, astenia, fatiga fiebre y bochornos.
• Cardiovascular: Dolor torácico, hipertensión arterial, palpitaciones, edema periorbitario, síncope y taquicardia.
• Sistema nervioso central y periférico: Coma, convulsiones, cefalea, migraña, movimientos anormales (incluyendo síntomas extrapiramidales como hipercinesia, hipertonía, bruxismo o alteraciones de la marcha), parestesias e hipoestesias. También se ha reportado la aparición de signos y síntomas relacionados con el síndrome serotonina. En algunos casos asociados con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos, estos síntomas pueden incluir agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión arterial, rigidez y taquicardia.
• Endocrino: Galactorrea, hiperprolactinemia e hipertiroidismo.
• Gastrointestinal: Dolor abdominal, pancreatitis y vómitos.
• Hematopoyético: Alteración de la función plaquetaria, sangrado anormal (como epistaxis, sangrado gastrointestinal o hematuria), leucopenia, púrpura y trombocitopenia.
• Metabólico-nutricional: Hiponatremia y elevación de las concentraciones de colesterol sérico.
• Psiquiátrico: Agitación, reacciones agresivas, ansiedad, síntomas depresivos, alucinaciones y psicosis.
• Reproductivo: Irregularidades menstruales.
• Respiratorio: Broncospasmo.
• Piel: Alopecia, angioedema y erupción cutánea (incluyendo informes aislados de alteraciones exfoliativas cutáneas serias).
• Urinario: Edema facial y retención urinaria.
• Otros: Se han reportado síntomas después de interrumpir la administración de sertralina, las cuales incluyen agitación, ansiedad, mareos, cefalea, náuseas y parestesias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: Se han informado casos de reacciones serias, algunas veces fatales, en pacientes que reciben sertralina en combinación con algún inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo IMAO selectivos, como selegilina y los IMAO reversibles, tipo moclobemida. En algunos casos se presentaron síntomas que semejaban un síndrome de serotonina, cuyos síntomas incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad autonómica, posiblemente con rápidas fluctuaciones de los signos vitales; alteraciones del estado mental que incluyen confusión, irritabilidad e importante agitación, que evoluciona a delirio y coma. Por lo tanto, no deberá administrarse sertralina en combinación con IMAO, ni antes de 14 días de haber interrumpido la administración del IMAO. Igualmente, deberán transcurrir al menos 14 días después de haber suspendido el tratamiento con sertralina para iniciar la administración de un IMAO.

Alcohol y depresores del sistema nervioso central: En voluntarios sanos, la administración simultánea de 200 mg/día de sertralina no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína sobre la capacidad cognoscitiva o psicomotora en personas sanas; sin embargo, no se recomienda el uso concomitante de sertralina y alcohol.

Litio: En estudios controlados con placebo llevados a cabo en voluntarios sanos, la administración concomitante de sertralina con litio no modificó de manera importante la farmacocinética del último, pero se produjo un aumento en el temblor con respecto al placebo, lo que indica una posible interacción farmacodinámica. Cuando se administre sertralina con otros medicamentos que pudieran actuar a través de mecanismos serotoninérgicos, como el litio, se debe vigilar en forma apropiada a los pacientes.

Medicamentos serotoninérgicos: Deberá efectuarse con precaución la administración concomitante de sertralina con otros medicamentos que aumentan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, como triptófano, fenfluramina o agonistas de 5-HT y evitarse siempre que sea posible, debido al potencial de interacción farmacodinámica.

Fármacos que se unen a proteínas plasmáticas: Puesto que sertralina se une a las proteínas del plasma, debe tenerse en mente la posibilidad de interacción con otros fármacos que también se unen a proteínas plasmáticas. No obstante, en tres estudios formales sobre la interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina, respectivamente, la sertralina no mostró tener efectos significativos en la unión a proteínas del sustrato.

Warfarina: La administración concomitante de 200 mg/día de sertralina con warfarina produjo un aumento mínimo, pero estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina; se desconoce la importancia clínica de esta modificación. Por lo tanto, deberá vigilarse cuidadosamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con sertralina.

Interacciones con otros fármacos: Se han efectuado estudios de interacciones de sertralina con otros fármacos. La administración concomitante de sertralina a la dosis de 200 mg con diazepam o tolbutamida, produjo un cambio mínimo, pero estadísticamente significativo en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta de cimetidina causó disminución sustancial en la depuración de sertralina. Se desconoce el significado clínico de estos cambios. La sertralina no tuvo efecto sobre las propiedades bloqueadoras beta-adrenérgicas del atenolol. No se ha observado interacción entre sertralina a la dosis de 200 mg/día, con glibenclamida o digoxina.

Terapia electroconvulsiva (TEC): No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o el beneficio del uso combinado de TEC y sertralina.

Fármacos metabolizados por citocromo P₄₅₀ (CYP) 2D6: Los antidepresivos producen grados variables de inhibición de la actividad de la isoenzima CYP 2D6, la importancia clínica de lo anterior depende del grado de inhibición y del índice terapéutico de los medicamentos administrados concomitantemente. Los sustratos de CYP 2D6 con una ventana terapéutica estrecha incluyen antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos de la clase 1C, como propafenona y flecainamida. En estudios formales de interacción farmacológica, la administración crónica de 50 mg/día de sertralina produjo elevaciones mínimas (en promedio 23 a 37%) de las concentraciones plasmáticas de desipramina en estado estable (marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6).

Fármacos metabolizados por otras enzimas CYP (CYP3A3/4 CYP 2C9 CYP 2C19 CYP 1A2): CYP 3A3/4: Los estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de 200 mg diarios de sertralina no inhibe la 6 a hidroxilación del cortisol endógeno dependiente de la enzima CYP 3A3/4, sobre el metabolismo de carbamazepina o terfenadina. Además, la administración crónica de 50 mg diarios de sertralina no inhibe el metabolismo del alprazolam mediado por CYP 3A3/4. Los resultados de estos estudios son sugestivos de que la sertralina no es un inhibidor clínicamente importante de CYP 3A3/4.

CYP 2C9: La aparente ausencia de efectos clínicos significativos de la administración crónica de 200 mg diarios de sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina, sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente significativo de CYP 2C9.

CYP 2C19: La ausencia aparente de efectos clínicamente significativos por la administración crónica de 200 mg de sertralina en las concentraciones plasmáticas de diazepam, sugiere que la sertralina no es un inhibidor importante de CYP 2C19.

CYP 1A2: Los estudios in vitro indican que la sertralina tiene poco o ningún potencial para inhibir CYP 1A2.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Se llevaron a cabo estudios de carcinogenicidad de por vida en ratones CD-1 y en ratas Long-Evans en dosis hasta de 40 mg/kg/día. Estas dosis corresponden a 1 vez (ratón) y dos veces (ratas) la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH), con base en una relación mg/m2.

Mutagénesis: Los amplios estudios de evaluación de la seguridad a largo plazo en animales han demostrado que la sertralina es bien tolerada en dosis que son mucho mayores a las que son efectivas clínicamente. También se ha demostrado que la sertralina no produce efectos mutagénicos.

Teratogénesis: Se llevaron a cabo estudios de reproducción en conejos y ratas administrando dosis hasta de aproximadamente 10 y 20 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano, respectivamente. No hubo evidencia de teratogenicidad a ningún nivel de dosis. Sin embargo, cuando se usaron dosis aproximadas entre 2.5 y 10 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano, la sertralina se asoció con retardo en la osificación de los fetos, probablemente secundaria a efectos sobre las madres. Se apreció disminución de la sobrevida neonatal después de haber administrado sertralina a las madres en dosis aproximadamente cinco veces la dosis máxima (mg/kg) en el humano. Se han descrito efectos similares sobre la supervivencia neonatal con otros medicamentos antidepresivos. Se desconoce el significado clínico de estos efectos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

ALUPREX debe administrarse en una sola toma diaria, ya sea en la mañana o en la noche. Las cápsulas de ALUPREX pueden administrarse con o sin alimentos.

Tratamiento de inicio: Depresión y TOC: La dosis terapéutica habitual es de 50 mg al día.

Trastornos del pánico y trastornos del estrés postraumático: El tratamiento para los trastornos de pánico y del estrés postraumático debe iniciarse con una dosis de 25 mg al día, aumentándose después de una semana a 50 mg diarios. Se ha demostrado que siguiendo este esquema posológico disminuye la frecuencia de efectos colaterales que se presentan al inicio del tratamiento y que son característicos del trastorno de pánico.

Ajuste de la dosis: Depresión TOC, trastornos del pánico y del estrés postraumático: Los pacientes que no tienen una respuesta satisfactoria con una dosis de 50 mg, pueden beneficiarse al incrementar la dosis. Para todas las indicaciones la dosis puede incrementarse con intervalos mínimos de una semana hasta una dosis máxima de 200 mg al día. El principio del efecto terapéutico puede verse dentro de los 7 días; sin embargo, generalmente son necesarias de 2 a 4 semanas para obtener el efecto máximo; en el caso de TOC se requieren periodos más prolongados.

Mantenimiento: Durante el tratamiento de mantenimiento a largo plazo la sertralina deberá mantenerse a la dosis mínima efectiva con ajustes subsecuentes, dependiendo de la respuesta terapéutica.

Uso en niños: Se ha demostrado la seguridad y eficacia de la sertralina en pacientes pediátricos con TOC en edades de 6 a 17 años. Para el tratamiento de inicio de TOC en pacientes pediátricos de 13 a 17 años se deberá comenzar con una dosis de 50 mg al día. Para el tratamiento de inicio de TOC en pacientes pediátricos de 6 a 12 años, se debe comenzar con una dosis de 25 mg al día, incrementándose a 50 mg diarios después de una semana. En caso de falta de respuesta, la dosis deberá aumentarse en un periodo de cuatro semanas a razón de 50 mg/día, hasta una dosis máxima de 200 mg al día, según sea necesario. En un estudio clínico en pacientes con edades de 6 a 17 años con depresión o con TOC, se encontró que la sertralina tiene propiedades farmacocinéticas similares a las de los adultos. Sin embargo, debe tomarse en consideración el peso generalmente más bajo de los niños, comparativamente con el de los adultos, para evitar una dosis excesiva cuando se lleven a cabo incrementos en la dosis de 50 mg/día.

Ajuste de la dosis en niños y adolescentes: Debido a que la vida media de eliminación de la sertralina es de 24 horas, no se deben efectuar modificaciones en la dosis con intervalos menores de una semana.

Uso en ancianos: Pueden utilizarse los mismos límites de dosis que en pacientes más jóvenes. En estudios clínicos han participado más de 700 pacientes (> 65 años), en los cuales se ha demostrado su eficacia. El patrón y la frecuencia de reacciones secundarias en los pacientes ancianos fue similar al encontrado en pacientes más jóvenes.

Uso en insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática debe administrarse la sertralina con precaución. Deben administrarse dosis menores o en intervalos mayores en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en insuficiencia renal: La sertralina se metaboliza extensamente. La excreción del fármaco sin cambios en la orina constituye una vía menor de eliminación. Como es de esperarse por la baja eliminación renal del medicamento, las dosis de sertralina no deben calcularse con base en el grado de insuficiencia renal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

De acuerdo con la evidencia disponible, la sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. Se ha informado de casos de sobredosis de hasta 13.5 g de sertralina sola. Existen informes de muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con otros fármacos y/o alcohol. Por tanto, cualquier sobredosis deberá tratarse en forma agresiva. Los síntomas de sobredosificación incluyen efectos secundarios mediados por acción de la serotonina, como somnolencia, molestias gastrointestinales (náuseas y vómitos), taquicardia, temblores, agitación y mareos. Con poca frecuencia se ha reportado coma. No hay antídotos específicos para la sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación, en caso de ser necesario. El carbón activado que puede usarse junto con un catártico, puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito. Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales, así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina, no parecen ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

PRESENTACIONES:

Caja individual con 10 y 20 cápsulas de 50 y 100 mg en envase de burbuja.

Frasco de polietileno con 10, 20 y 50 cápsulas de 50 y 100 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
COLLINS, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS
Av. Prolongación López Mateos No. 1938
Colonia Agua Blanca
45070 Zapopan, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 540M2002, SSA IV
IEAR-04361203744/RM2004/IPPA