AMIKAFUR 500MG.

DENOMINACION GENERICA:

Sulfato de amikacina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina
   equivalente a …………….. 100 y 500 mg

Vehículo, cbp ……………….. 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• AMIKAFUR está indicado en el tratamiento de las infecciones del aparato respiratorio bajo, del aparato genitourinario, huesos y articulaciones, sistema nervioso central, piel y tejidos blandos, así como de infecciones intraabdominales (incluye peritonitis), septicemias (incluyendo sepsis neonatal), bacteriemias y quemaduras e infecciones posoperatorias producidas por bacterias gramnegativas sensibles.
• AMIKAFUR tiene actividad in vitro contra Pseudomonas sp, Escherichia coli, Proteus sp (indolpositivas e indolnegativas), Providencia spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Staphylococcus spp., (cepas productoras y no productoras de penicilinasas). Se deberán realizar estudios bacteriológicos para identificar el microorganismo causal y su sensibilidad a la amikacina.
• AMIKAFUR puede utilizarse como terapia inicial en infecciones que se sospechen por microorganismos gramnegativos, aun antes de tener resultados del antibiograma.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

AMIKAFUR se absorbe rápidamente después de ser aplicado por vía intramuscular. Una dosis de 500 mg (7.5 mg/kg) en voluntarios sanos adultos, produce niveles séricos máximos de 21 mcg/ml una hora después de su administración.

Después de administrar 500 mg (7.5 mg/kg) en voluntarios sanos adultos por infusión endovenosa durante un periodo de 30 minutos se alcanzan niveles séricos máximos de 38 mcg/ml al final de la infusión. La amikacina se une a las proteínas plasmáticas en 10%.

Después de la administración de AMIKAFUR a las dosis recomendadas, se obtienen niveles terapéuticos en huesos, corazón, vesícula, pulmones; así como concentraciones significativas en orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales, líquido intersticial, pleura y sinovial.

AMIKAFUR se excreta en la orina sin sufrir biodegradación, principalmente por filtrado glomerular, aproximadamente 94% a las 24 horas de su administración.

Diversos estudios realizados in vitro han demostrado que cuando AMIKAFUR se combina con un antibiótico β-lactámico, actúan sinérgicamente en contra de muchas bacterias gramnegativas de importancia en la clínica.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la amikacina y a otros aminoglucósidos. Pacientes con insuficiencia renal. Embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Dado que en la fórmula se incluye bisulfito de sodio se deberá tener en cuenta la posibilidad de reacciones asmáticas severas relacionadas con este compuesto.

Los aminoglucósidos se absorben totalmente cuando se aplican tópicamente en procedimientos quirúrgicos (excepto en la vejiga); se ha reportado sordera irreversible, insuficiencia renal y muerte por bloqueo neuromuscular relacionado a la instilación de aminoglucósidos en heridas quirúrgicas.

Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son edad avanzada y deshidratación. La disfunción renal puede ser caracterizada por oliguria, cilindruria, disminución de la densidad específica de la orina, aumento de la retención de nitrógeno y elevación de la creatinina sérica.

En estos casos la dosis diaria debe ser reducida y/o el intervalo entre las dosis más espaciado para impedir la acumulación de niveles sanguíneos anormalmente elevados y así se minimiza el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad. Si se emplea la amikacina a las dosis recomendadas y cuando los pacientes estén bien hidratados y la función renal es normal, el riesgo de reacciones nefrotóxicas es bajo.

La administración de este medicamento puede pro­vocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los aminoglucósidos pasan la barrera placentaria y han aparecido reportes de sordera bilateral en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Por lo tanto, al usarse durante este periodo se deberá tomar en cuenta el riesgo potencial.

Se han observado niveles del medicamento en la leche materna (50% de los niveles séricos), por lo que durante la lactancia no debe administrarse o suspender la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Nefrotoxicidad: Se ha reportado albuminuria, presencia de eritrocitos, leucocitos, cilindros, azoemia y oliguria.

Ototoxicidad: Puede ocurrir con la administración de do­sis elevadas o por tiempo prolongado, con manifestaciones de tinnitus, vértigo, sordera irreversible o reversible.

Ocasionalmente rash cutáneo, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor, náusea, vómito, eosinofilia, artralgias, anemias e hipotensión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se ha reportado bloqueo neuromuscular y parálisis de los músculos respiratorios en pacientes tratados con amikacina, además de anestésicos y/o bloqueadores neuromusculares. Este cuadro puede ser revertido con sales de calcio.

La amikacina es potencialmente ototóxica, nefrotóxica y neurotóxica; debido a sus efectos potencialmente aditivos, el empleo concomitante o consecutivo con otros agentes ototóxicos o nefrotóxicos como la polimixina B, colistina, cefaloridina, otros aminoglucósidos, vancomicina, así como diuréticos potentes como el ácido etacrínico y la furosemida, pueden potenciar su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Principalmente se han reportado alteraciones en la orina como presencia de albúmina, eritrocitos y leucocitos, azoemia y cilindros. Ocasionalmente eosiniofilia y disminución de los índices hemáticos.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios realizados en ratas y ratones no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o daño al feto debido a la amikacina. No se cuenta con ese tipo de estudios en humanos, pero la experiencia no muestra evidencia de efectos adversos sobre el feto. No se han reportado efectos de carcinogénesis o mutagénesis.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La amikacina se puede administrar por vía intramuscular o por venoclisis. Para tratar la mayoría de las infecciones es preferible la vía intramuscular, cuando no es posible, puede emplearse la vía intravenosa (venoclisis). Siempre que sea posible, las concentraciones séricas de amikacina deben ser vigiladas.

Vía de administración intramuscular:

Dosis sugeridas para pacientes con función renal normal: Para adultos, adolescentes y niños, la dosis sugerida es de 15 mg/kg/día dividida en 2 dosis iguales y administrada a intervalos similares durante 7 a 10 días.

La dosis máxima para adultos no ha de exceder de 1.5 g/día a 15 g como dosis máxima del tratamiento. La amikacina no puede ser empleada por más de 15 días.

La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg/kg/día.

Cuando AMIKAFUR esté indicado en el tratamiento de infecciones no complicadas del tracto urinario, se sugiere administrar una dosis diaria total de 500 mg ya sea una sola dosis o en dosis divididas (250 mg cada 12 horas).

Dosis sugeridas para pacientes con disfunción renal: Después de iniciar 7.5 mg/kg, esta dosis se puede administrar a intervalos más prolongados o bien se puede reducir la dosis a ser administrada a intervalos fijos de acuerdo con el grado de disfunción renal.

Para determinar el intervalo en horas en que se debe administrar la dosis habitual de 7.5 mg/kg, se multiplica la concentración de creatinina sérica por 9 y el re­sultado dará el intervalo de horas a seguir entre cada dosis.

Vía de administración intravenosa (venoclisis): Cuando AMIKAFUR se administra por vía intravenosa (venoclisis), la dosis individual y total es idéntica a la recomendada por la vía intramuscular o sea 7.5 mg/kg cada 12 horas.

La solución para la venoclisis se prepara diluyendo AMIKAFUR en la siguiente proporción:

El diluente puede ser solución salina normal o glucosada 5%, la solución se debe administrar durante un periodo de 30 a 60 minutos.

AMIKAFUR no debe mezclarse físicamente con ningún otro medicamento en las jeringas, frascos de infusión o cualquier otro equipo, cada medicamento debe ser administrado por separado de acuerdo con la vía de administración y dosis recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación o acumulación (insuficiencia renal grave), la diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

Si se produce una reacción de hipersensibilidad se suspenderá la administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico adecuado a la intensidad de la reacción, antihistamínicos, corticosteroides, adrenalina, etcé­tera.

PRESENTACIONES:

AMIKAFUR se presenta en caja con una ampolleta con 100 mg/2 ml y 500 mg/2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo.

LABORATORIO Y DIRECCION:

IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Pasaje interlomas-A Núm.16
San Fernando La Herradura, 52784
Huixquilucan, Estado de México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 272M89, SSA IV
GEAR-07330060100644/RM2007/IPPA