Antacsal

DENOMINACION GENERICA:

Acido acetilsalicílico.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Acido acetilsalicílico DC₉₀
   equivalente a …………… 500 mg
   de ácido acetilsalicílico

Excipiente, cbp …………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ANTACSAL está indicado como auxiliar en el alivio del dolor, inflamación y fiebre.

ANTACSAL está indicado para el tratamiento del dolor de intensidad leve a moderada como cefaleas, neuralgias, mialgias, odontalgias, ciática y en algunos dolores de mayor intensidad asociado con analgésicos de mayor potencia.

ANTACSAL está indicado como adyuvante en el tratamiento de enfermedades articulares, como artritis reumatoide, osteoartritis y enfermedad articular degenerativa.

Se utiliza también en el tratamiento sintomático de estados febriles secundarios a procesos infecciosos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Tras la ingesta oral, el ácido acetilsalicílico (AAS) no ionizado se absorbe rápidamente en el estómago y en el intestino; una parte del fármaco es hidrolizado a salicilato en la pared intestinal. Después de la absorción, el AAS se convierte rápidamente en salicilato 20 minutos después de su administración oral. El AAS es la forma predominante en plasma, se une en 80 a 90% de las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente; su volumen de distribución es de 170 ml/kg de peso en adultos. Cuando las concentraciones plasmáticas del fármaco aumentan, los sitios de unión a proteínas son saturados y el volumen de distribución aumenta. Tanto el AAS como el salicilato tienen actividad farmacológica; solo el AAS tiene efecto antiagregante plaquetario. El salicilato esta ampliamente unido a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en todo el organismo. El salicilato de distribuye en la leche materna y atraviesa la placenta.

El salicilato se elimina principalmente por metabolismo hepático, entre los metabolitos se incluyen el ácido salicilúrico, el glucurónido salicilfenólico, el glucurónido acilsalicílico, el ácido gentísico y el ácido gentisúrico. La formación de los principales metabolitos el ácido salicilúrico y el glucurónido salicilfenólicos, se satura fácilmente y sigue la cinética de Michaelis-Menten; las otras vías metabólicas se convierten en procedimientos de primer orden.

Como resultado, las concentraciones plasmáticas de salicilatos en estado estacionario aumentan de forma no  proporcional a la dosis. Tras una dosis de 325 mg de AAS, la eliminación es un procedimiento de primer orden y la semivida plasmática del salicilato es aproximadamente de 2 a 3 horas; a dosis elevadas de AAS la vida media aumenta de 15 a 20 horas. El salicilato también se excreta en la orina de forma inalterada; la cantidad excretada por esta vía aumenta con el incremento de la dosis y también en función del pH urinario. Aproximadamente, 30% de una dosis es extrañada si la orina es alcalina comparado con 2% si esta presenta acidez. La excreción renal se lleva acabo por filtración glomerular, secreción tubular renal pasiva activa y reabsorción tubular pasiva.

Los efectos analgésicos y antipiréticos son registrados a concentraciones plasmáticas de 20 a 100 mcg/ml.

Las acciones del ácido acetilsalicílico están dadas por el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y radicales libres, también estabiliza los lisosomas, inhibe la síntesis del factor de necrosis tumoral e interleuquina I en linfoncitos. Se piensa que su efecto analgésico se debe también a su acción central sobre el tálamo.

En presencia de infección se libera interleuquina I, la cual eleva las cantidades de prostaglandina E en la sangre, actuando sobre el centro regulador de la temperatura a nivel hipotalámico, la síntesis de esta prostaglandina es inhibida por el ácido acetilsalicílico.

Otras acciones del ácido acetilsalicílico (AAS) es uricosúrico y a dosis altas interfiere en la síntesis de protrombina, acelera la utilización de glucosa y dificulta la acumulación de ATP.

La aspirina inhibe a la enzima ciclooxigenasa, indispensable para la síntesis de prostaglandinas y formación de tromboxano A₂ (TxA₂). La inhibición de la ciclooxigenasa dura ya todo el resto de la vida de la plaqueta, ya que al no tener núcleo carecen de la capacidad de síntesis de nuevas proteínas, en cambio la inhibición del endotelio es reversible dado que estas células nucleadas, luego de pasar el efecto de la aspirina, por retroalimentación, resintetizan la ciclooxigenasa.

CONTRAINDICACIONES:

ANTACSAL esta contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo, salicilatos o compuestos afines.

ANTACSAL no debe ser usado en pacientes con úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, o en aquellos con trastornos de la coagulación o bajo tratamiento con anticoagulantes.

No use en el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se use en pacientes con varicela o influenza, ya que se ha relacionado con el síndrome de Reye en menores de 14 años.

Se debe evitar su uso en caso de hipoprotrombinemia, deficiencia de vitamina K y hemofilia.

Los pacientes que requieran cirugía, deben suspender la administración de ANTACSAL por lo menos una semana antes del procedimiento quirúrgico para prevenir una posible hemorragia post-operatoria.

Se debe evitar su uso en caso de insuficiencia renal o hepática graves. Así como en pacientes deshidratados o hipertensos.

No se recomienda el uso de ANTACSAL en menores de 12 años debido al riesgo del síndrome de Reye.

Dosis elevadas pueden precipitar una anemia hemolítica aguda en pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenada.

El AAS podría interferir en el control de insulina y el glucagón en diabéticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El ácido acetilsalicílico esta clasificado por la FDA como categoría C y D.

No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de ácido acetilsalicílico durante el embarazo y lactancia.

En caso necesario, debe valorarse previa y estrictamente su uso en ambos periodos, en donde el beneficio potencial supere el riego potencial.

Se debe evitar su uso durante el último trimestre de embarazo.

El ácido acetilsalicílico atraviesa la barrera placentaria  y pasa en cantidades significativas a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden presentarse reacciones gastrointestinales. Dosis mayores a 1,000 mg/día pueden causar sangrados clínicamente significativos.

Puede presentarse vómitos, nauseas, ulceración gástrica o duodenal, dolor epigástrico, anemia hemolítica, hipoacusia o daño renal.

Reacciones dependientes de la inhibición de las síntesis de prostaglandinas: inhibición de agregación plaquetaria y prolongación de la gestación o del trabajo de parto.

Prolongación del tiempo de sangrado antes y después del parto, y en otras maniobras quirúrgicas.

La toxicidad a dosis repetidas de salicilatos se manifiesta con cefalea, mareos, visión borrosa, cansancio, somnolencia, temblor, inquietud, sudoración, sed, acúfenos y vértigos (a niveles plasmáticos de 200 mcg/ml), hiperventilación (350 mcg/ml) alcalosis respiratoria, acidosis metabólica (500 mcg/ml), anemia hepatotóxica reversible (200 a 400 mcg/ml), hipoprombinemia y daño renal (400 a 900 mcg/ml). Las reacciones de hipersensibilidad incluyen exantemas, urticaria, rinitis, sinusitis, pólipos nasales y asma.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La ingestión de alcohol concomitantemente con AAS incrementa el riesgo de producir hemorragias gastrointestinales. El AAS potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los hipoglucemiantes orales. El AAS compite por los sitos de unión a proteínas plasmáticas con naproxeno, tiroxina, triyodo tironina, penicilina, tiopental, fenitoína, sulfinpirazona, bilirrubina, triptófano, ácido úrico y metotrexato.

La administración de AAS simultáneamente con antiácidos, disminuye la biodisponibilidad sistémica de salicilatos. La aspirina interfiere con la acción uricosúrica del probenecid y otros uricosúricos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La ingestión de ácido acetilsalicílico por individuos normales causa una definida prolongación del tiempo de sangrado, el cual no se debe a hipoprotrombinemia, probablemente está causando por acetilación  de la ciclooxigenasa plaquetaria, con la consiguiente menor formación de tromboxano A₂, así como disminución de la adherencia plaquetaria. En caso de daño hepático pueden aumentar los niveles de TGP y TGO.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Aún no se cuanta con datos concluyentes sobre los efectos del AAS sobre el desarrollo embrológico humano en el primer trimestre, solo se han documentado efectos en animales. Hay evidencia de que el AAS puede ocasionar sangrado fetal cuando se suministran altas dosis a la mujer en el preparto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

• Cefalea, odontalgia, mialgias, procesos reumáticos y resfriado común. Adulto y niños mayores de 12 años: 500 a 1,000 mg cada 4 a 6 horas durante 5 días.
• Traumatismos. Adultos y niños mayores de 12 años: 500 a 2,500 mg cada 4 a 6 horas durante 5 días.
• Como adyuvante en le tratamiento de enfermedades articulares: 500 a 2,500 mg cada 4 a 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Puede ocurrir intoxicación moderada después de la administración repetida de grandes dosis en adultos o como resultado de una sobredosificación. Los síntomas consisten en vértigos, zumbido de oídos, dificultad para la adición, náuseas, vómitos, diarrea, confusión y lasitud.

Las erupciones en la piel pueden aparecer, especialmente por una semana o más, pudiéndose desarrollar síntomas importantes del SNC, por ejemplo: incoherencias al hablar, delirios y alucinaciones.

Los salicilatos están considerablemente involucrados en la mayoría de las intoxicaciones por productos que se mantienen dentro de las casas.

La dosis media letal en los adultos está entre 20 y 30 g, y la dosis tóxica en niños es de 0.15 g/kg. Los síntomas adicionales  a los ya citados incluyen: hiperventilación, alteración de la visión, convulsiones y coma. Las alteraciones ácido básicas varían desde alcalosis respiratoria, produce hiperventilación y alcalosis respiratoria.

En intoxicaciones severas en adultos y en la mayoría de los niños menores de 5 años, la alcalosis respiratoria rápidamente cambia a acidosis metabólica.

El manejo de la intoxicación por AAS esta encaminado a retardar la absorción y remover al fármaco del estómago, por lo que hay que inducir el vómito (en el caso de que la persona esté consiente). Puede intentarse la diéresis alcalina, cuando los niveles de salicilatos sean mayores de 75 mg/dl; cuando existe acidosis metabólica puede utilizarse bicarbonato  para aumentar la excreción renal de salicilatos, la cual aumenta en forma notable cuando el pH urinario es mayor a 7.

En caso necesario, se recurrirá a la hemodiálisis (hemoperfusión) cuando los niveles de salicilatos excedan de 90 mg/dl (o de 75 mg/dl en insuficiencia renal. Cuando la depresión del SNC sea tan severa que se acompañe de hipoventilación deberá aplicarse ventilación mecánica a través  de una cánula endotraqueal inflable, medida que con frecuencia es fundamental para la preservación de la vida.

Debe aportarse glucosa, ya que los salicilatos interfieren con su metabolismo cerebral. Durante las primeras veinticuatro horas  de tratamiento puede desarrollarse edema pulmonar no cardiogénico, aún cuando se haya logrado reducir los niveles sanguíneos de salicilatos, al parecer el mecanismo está en relación al aumento de la permeabilidad capilar pulmonar, aún no se ha podido establecer si la administración de soluciones coloides son de utilidad en estos casos.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco y/o envase de burbuja con 20 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura no mayor de 30°C en un lugar seco.

Consérvese a temperatura no mayor de 30°C en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en pacientes tratados con anticoagulantes o junto con bebidas alcohólicas. Si persisten la molestias consulte a su médico.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila Núm. 1, Esq. Av. del Conscripto
Colonia Manuel Avila Camacho
11610 México, D.F.
Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 49543, SSA VI