ANTIDOL

DENOMINACION GENERICA:

Paracetamol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Paracetamol ……………….. 500 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Paracetamol ………………… 650 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Analgésico y antipirético.
• Para el alivio de la fiebre y el dolor que está presente en infecciones gastrointestinales, respiratorias y de cualquier origen. Como analgésico después de tratamientos o extracciones odontológicas y en las molestias de la dentición. Para el dolor de cabeza, neuritis, dolor de espalda, dolores musculares y articulaciones, otalgias, cólicos menstruales y algunas molestias relacionadas con la gripe o catarro de los niños.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz. El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, como central, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico con vasodilatación y sudoración. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos.

El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0.5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y 30 minutos. Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral es de 60 a 98%. El volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 lt./kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas (< 5%).

El metabolismo hepático es extensor y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico.

Solamente de 1 a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2.6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos de 4%) se tranforma con la intervención del citocromo P₄₅₀ en un metabólito que se conjuga con el glutatión. Según datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepatica ni en el paciente anciano.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al paracetamol.
• Enfermedades hepáticas y/o renales.
• Ingestión de anticoagulantes; trastornos de la circulación.

PRECAUCIONES GENERALES:

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: alcoholismo, enfermedad hepática, hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

No se administre a niños menos de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se administre durante la lactancia ni por periodos prolongados. Para su uso consulte a su médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A las dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves. Con baja frecuencia se han reportado erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad, presencia de náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, daño hepático o renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No debe usarse simultáneamente con anticoagulants ni con medicamentos hepatotóxicos o nefrotóxicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Determinación de glucosa en sangre: El paracetamol puede hacer que se obtengan resultados falsos de disminución de la glucosa cuando se determina por el método de la glucosa oxidasa/peroxidasa.

Determinación del ácido urico en suero: El paracetamol puede causar que se obtengan valores altos falsos cuando se usa la prueba del fosfotungstato.

El paracetamol puede incrementar los valores de las siguientes pruebas: Bilirrubina en el suero, actividad de lactato deshidrogenasa en el suero. Tiempo de protrombina y actividad de transaminasa en el suero.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han descrito. El paracetamol no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Dosis 500 mg:

• 12 años o más: 1 tableta cada 4 a 6 horas según sea necesario sin exceder de 5 veces en 24 horas.
• Adultos: 1 tableta cada 4 horas según sea necesario o 2 tabletas a intervalos de 4 a 6 horas cuatro veces al día.

Nota: Se recomienda no utilizar la medicación durante más de diez días seguidos, salvo prescripción médica.

Para tratamiento a largo plazo: Hasta 5 tabletas diarias.

Dosis 650 mg:

• Adultos y niños de 12 años o más: 2 tabletas cada 8 horas mientras persistan los síntomas, sin exceeder de 6 tabletas en 24 horas. No se administre por más de 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos y síntomas de una sobredosificación o ingesta accidental incluyen trastornos gastrointestinales (diarrea, pérdida de apetito, náusea o vómito, dolor o calambres estomacales), sudoración abundante, hepatotoxicidad (dolor e inflamación de la región superior del abdomen), los cuales pueden presentarse de 2 a 4 días después que la sobredosis fue ingerida. Algunas veces los trastornos gastrointestinales y la sudoración abundante se presentan de 6 a> 14 horas después de la ingestion de la sobredosis y persisten por 24 horas. El daño hepático y el deterioro de su función pueden presentarse hasta 2 ó 4 días después de la ingestion. Puede presentarse necrosis tubular.

El tratamiento recomendado para la sobredosificación incluye lo siguiente:

• Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana: 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis.
• En el caso de ingestión masiva de fármacos combinados, debe administrarse carbón activado.
• Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar el antídoto, la acetilcisteína, ya que esta es absorbida por el carbón.

Administre acetilcisteína. La administración del antídoto debe hacerse lo más pronto que sea posible después de que se haya tenido conocimiento de la sobredosificación. La acetilcisteína es más efectiva se administra dentro de las primeras 10 ó 12 horas después de la ingestión de paracetamol. La dosis recomendada de acetilcisteína para adultos es de 140 mg/kg de peso corporal como dosis inicial y luego 70 mg/kg cada 4 horas hasta completar 17 días si es necesario. Cada dosis de acetilcisteína debe diluirse al 5% con una bebida de cola o refresco semejante antes de administrarse porque tiene un olor desagradable y características irritantes y esclerosantes. Si la dosis es vomitada dentro de la administración oral puede administrarse la acetilcisteína por intubación duodenal.

Determine la concentración en el plasma del paracetamol. Si las concentraciones son superiores a 150 mcg/ml a las 4 horas, 100 mcg/ml a las 6 horas, 70 mcl/ml a las 8 horas, 50 mcg/ml a las 10 horas, 20 mcg/ml a las 15 horas 8 mcg/ml a las 20 horas o 3.5 mcg/ml a las 24 horas después de la sobredosificación ello indica posible hepatotoxicidad y es necesario completar el tratamiento con acetilcisteína.

Determine los niveles de aspartato aminotransferasa sérica, alaninaaminotransferasa sérica, tiempo de protrombina, bilirrubina, creatinina y electrólitos.

Si el tratamiento con la acetilcisteína no puede instalarse en las primeras 24 horas después de la ingestión debe emplearse la hemodiálisis o hemoperfusión.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 500 mg.

Caja con 20 tabletas de 500 mg.

Caja con 100 tabletas de 500 mg.

Caja con 12 tabletas de 650 mg.

Caja con 24 tabletas de 650 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C> y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se use en el embarazo y lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Presentación 500 mg:
Hecho por:
QUlMlCA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey Km. 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila
Presentación 650 mg:
Hecho en India por:
CIPLA LTD.
Agarwal Industrial Estate
Somnath Road
Dabhel, Daman 396 210
India
Acondicionado y distribuido por:
QUlMlCA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey Km. 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 010M91, SSA VI
JEAR-06330060101346/RM2006/IPPA