APOLIDE

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulida ………………. 100 mg

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

APOLIDE está indicado como antiinflamatorio del tejido blando como adyuvante del tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.

• Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.
• Pediatría: en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.
• Cirugía general: en heridas y estados posquirúrgicos.
• Odontología: en cirugía dental, como analgésico y antiinflamatorio.
• Dismenorrea primaria.
• Faringitis.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La nimesulida se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

Los parámetros evaluados para la administración oral fueron:

• Vida media 3.61 horas.
• Concentración máxima 4.72 mcg/ml.
• Tiempo de concentración máxima 2.31 horas.
• Volumen de distribución 382.2 ml/kg.
• Depuración total 76.2 ml/kg/horas.

La vinculación de nimesulida con las proteínas plasmáticas es de 96%, siendo esta unión directamente proporcional a la concentración plasmática. En el hombre, la nimesulida se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. La nimesulida se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado, el resto es eliminado por las heces.

In vivo, la nimesulida demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro, se ha demostrado que la nimesulida inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulida, atribuyen a este producto una actividad inhibitoria o neutralizadora de los radicales superóxidos producidos por los neutrófilos y macrófagos, que en la oxidación del ácido araquidónico están presentes en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

Los radicales libres de oxígeno, son capaces de alterar irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucléicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo causando daño tisular directo. Por un lado se ha demostrado que en condiciones normales la α-1-antitripsina, regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamatorios y de inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxido con la α-1-antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De esta forma se encontró que la nimesulida logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la α-1-antitripsina, contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de nimesulida sobre el radical superóxido, confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello, con nimesulida se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis.

En conclusión, la acción antiinflamatoria de nimesulida es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que se reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor.

Diferentes estudios han demostrado que las afecciones de las vías respiratorias, la nimesulida gracias a su mecanismo de acción, facilita la penetración del antibiótico coadyuvando a una efectiva remisión sintomatológica.

La vida media prolongada de nimesulida, permite una cómoda posología de cada 12 horas que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes.

CONTRAINDICACIONES:

• APOLIDE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroidales.
• No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, e hipertensión arterial severa.
• No se administre a niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

La nimesulida debe manejarse con precaución en pacientes con antecedentes de alteración hepática si se administra por periodos prolongados. Este medicamento debe ser administrado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, o de úlcera péptica, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

El fármaco se elimina predominantemente por vía renal, por lo que en pacientes que padecen insuficiencia renal, es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular.

El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si se presenta constipación intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aunque la investigación con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual como sucede con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo.

La nimesulida se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La nimesulida es bien tolerada a las dosis recomendadas. Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, sin que requiera la suspensión del tratamiento. Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico.

Aunque durante el uso con nimesulida no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad o úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal. No se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de nimesulida y fármacos anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con nimesulida, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Si se llegara a presentar alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroidales o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico. El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si se padece constipación intestinal.

En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico, ni tumorogénico, durante ni después de la administración de nimesulida.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulida, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico.

En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulida, el producto no mostró acción teratogénica.

También utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida, administrando el producto experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada, ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Adultos: La dosis consistirá en una tableta de 100 mg cada 12 horas.

Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por 10 días, iniciando 5 días antes del sangrado.

APOLIDE no debe administrarse por más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis del producto, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado.

Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de verse comprometido el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 100 mg.

Frasco con 100 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia, ni a niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por.
PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil 865
Colonia Granjas
08400 México, D.F.
Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 440M94, SSA IV
CEAR-117645/RM2003/IPPA