Bactelan

DENOMINACION GENERICA:

Trimetoprim y sulfametoxazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Trimetoprim …………… 80 y 160 mg

Sulfametoxazol ……….. 400 y 800 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Antimicrobiano (sulfamidoterapia) para infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.
• Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía.
• Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas.
• Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar.
• Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas.
• Oculares: Conjuntivitis, blefaritis y sepsis neonatal, septicemias y peritonitis.
• Estados sépticos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

BACTELAN es un medicamento a base de una asociación sinérgica de trimetoprim y sulfametoxazol. Cuando el medicamento se administra por vía oral, las concentraciones plasmáticas de trimetoprim y sufametoxazol están generalmente en una proporción 1:20. En la orina, esta relación puede variar de 1:1 a 1:15 dependiendo del pH. Cerca de 50% de trimetoprim y de 50% de sulfametoxazol administrados se excretan en la orina en 24 horas.

El trimetoprim y el sulfametoxazol se absorben en forma rápida y casi completa de la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.

El sulfametoxazol se absorbe más lentamente que el trimetoprim y se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria.

La unión a proteínas es variable, menor en pacientes con disfunción renal severa.

Los principales metabolitos de trimetoprim son 1- y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos. El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N₄ y en menor grado por conjución de glucurónidos.

En humanos se ha detectado trimetoprim y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indicando la transferencia placentaria de ambos fármacos. En general, las concentraciones fetales de trimetoprim son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores.

La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal.

La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas. Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en la orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. La excreción aumenta en la orina alcalina.

Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.

Mecanismo de acción: Los 2 componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico. Intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos.

Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares, procaína y tetraciclina.

CONTRAINDICACIONES:

En las afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas, y en la insuficiencia renal grave, cuando se pueden determinar regularmente las concentraciones plasmáticas.

No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a trimetoprim, pacientes con anemia megaloblástica.

Ya que trimetoprim y sulfametoxazol pueden encontrarse en la leche materna y representaría un riesgo insignificante para el lactante, no se administre durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de tres meses.

PRECAUCIONES GENERALES:

Visitar regularmente al médico para comprobar el progreso experimentado con el tratamiento a largo plazo o con el tratamiento a dosis elevadas.

Consultar con el médico si no se notara mejoría en unos días.

Precaución si se precisa cirugía con anestesia general.

Usar los cepillos, seda y palillos dentales con precaución; retrasar el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos vuelvan a los valores normales; consultar con el médico o dentista en relación con la higiene oral adecuada.

Es posible que se produzcan reacciones de fotosensibilidad.

No se administre en niños menores de 3 meses de edad.

Deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otra reacción adversa grave.

En caso de insuficiencia renal deberá ajustarse la dosis de acuerdo con las instrucciones especiales de administración.

BACTELAN deberá administrarse con cuidado en pacientes con historia de alergias graves y asma bronquial.

Existe un riesgo aumentado de efectos adversos en pacientes ancianos o cuando existen otras complicaciones, como función hepática y/o renal disminuida o el uso concomitante de otros fármacos (en cuyo caso el riesgo podrá estar relacionado a la dosis y duración del tratamiento).

Para minimizar el riesgo de reacciones adversas, la duración del tratamiento con BACTELAN deberá ser tan corta como sea posible, especialmente en pacientes ancianos.

Si se administra BACTELAN durante periodos prolongados, se requiere de conteos sanguíneos prolongados. Si se detecta una reducción significativa en la cuenta de cualquier elemento sanguíneo formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no se deberá administrar este fármaco en pacientes con desórdenes hematológicos serios.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Las sulfamidas y trimetoprim atraviesan la barrera placentaria. Normalmente no se produce kernicterus o hiperbilirrubinemia significativa en el recién nacido, debido a que la bilirrubina se conjuga en el hígado de la madre.

Durante la última fase del embarazo, deberá evitarse este fármaco tanto como sea posible, debido al riesgo de kernicterus en el neonato.

Lactancia: El sulfametoxazol y trimetoprim se excretan en la leche materna, sólo aparece en la leche 1% de la dosis materna de sulfametoxazol y 0.2% de trimetoprim.

Las sulfamidas pueden producir anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G₆PD), por lo tanto, no se debe administrar en el periodo de lactancia.

La asociación de sulfametoxazol y trimetoprim en proporción (1:5) es inadecuada en neonatos y lactantes mayores, debido a la disposición alterada del sulfametoxazol y de trimetoprim en estos pacientes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Siguiendo la posología recomendada, BACTELAN es bien tolerado; sin embargo, como todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme buloso), granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica). Púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.

Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiazidas, pirimetamina, etc.).

Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexato, hipoglucemiantes orales, etc., administrados concomitantemente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

En pacientes ancianos puede ocurrir una elevación en los niveles en sangre de la digoxina.

Puede aumentar el efecto hipotrombótico de los anticoagulantes warfarínicos. Potencia el efecto de los hipoglucemiantes orales.

BACTELAN puede disminuir la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El sulfametoxazol compite con la unión a proteínas del metotrexato. La eficacia de los antidepresivos tricíclicos puede disminuir cuando se administran conjuntamente con BACTELAN.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se pueden producir falsas-positivas en la detección de glucosa en orina con el reactivo de Benedic, determinación de proteínas en orina con la prueba del ácido sulfosalicílico.

BACTELAN interfiere con la medición de las concentraciones plasmáticas de la urea.

El trimetoprim puede interferir con un ensayo de metotrexato sódico que utiliza la técnica de unión competitiva a las proteínas cuando se utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana, como la proteína de unión. La presencia de trimetoprim y sulfametoxazol puede también interferir con la reacción de picrato alcalino de Jaffé para la creatinina, provocando que los valores normales aumenten aproximadamente en 10%.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico en animales no han sido llevados a cabo.

Mutagénesis: Estudios para evaluar la mutagenicidad bacteriana no han sido llevados a cabo con sulfametoxazol y trimetoprim en combinación. El trimetoprim ha demostrado ser no mutagénico en los estudios realizados.

Las observaciones realizadas en leucocitos de pacientes tratados con BACTELAN no han revelado ninguna anormalidad cromosómica.

Fertilidad: No se han observado efectos sobre la fertilidad o capacidad reproductiva en ratas a dosis tan altas como 70 mg/kg/día de trimetoprim más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol.

Estudios realizados en mujeres embarazadas han revelado anormalidades congénitas en un porcentaje de 4.5% cuando la paciente recibió trimetoprim-sulfametoxazol durante el primer trimestre del embarazo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La dosificación es cada 12 horas.

* Unicamente 2 días.

Chancro: 2 tabletas (80/400 mg) o 1 tableta (160/800 mg) 2 veces al día. Si no cede a los 7 días se debe considerar otros 7 días o resistencia del microorganismo.

En infecciones no complicadas de vías urinarias está indicada una sola dosis de 2 a 3 tabletas de BACTELAN (160/800 mg). Se recomienda la administración después del alimento o antes de acostarse. En tratamientos prolongados y en pacientes con deficiencia renal se recomiendan dosis menores. BACTELAN no se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/minuto, a menos que existan facilidades para la hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos.

Las tabletas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua, con el estómago vacío, bien una hora antes o 2 horas después de la comida.

Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento, evitar la exposición excesiva al sol.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El tratamiento de sobredosis es primeramente sintomático, pueden incluir náuseas, vómito, diarrea, dolor de cabeza, vértigo, mareos, alteraciones mentales y visuales, en algunos casos puede presentarse depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia o leucopenia, así como otras discrasias sanguíneas causadas por una deficiencia de ácido folínico.

Deben administrarse fluidos para mantener el alto flujo urinario ayudando a la eliminación del fármaco por la orina.

El riesgo de la cristaluria se minimiza administrando bicarbonato de sodio. La cristaluria severa puede requerir de una cateterización del uréter y de la irrigación con una solución tibia de bicarbonato de sodio a 2.5%.

PRESENTACIONES:

Tabletas (80/400 mg): Caja de cartón con 20 tabletas en envase de burbuja.

Tabletas (160/800 mg): Caja de cartón con frasco con 14 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. No debe administrarse durante el embarazo ni a niños menores de 3 meses.

LABORATORIO Y DIRECCION:

QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Av. Insurgentes Sur Núm. 619-602
Colonia Nápoles
03810 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 0310M79, SSA IV
CEAR-04361202470/RM2004/IPPA