Bactiver-F

DENOMINACION GENERICA:

Trimetoprim y sulfametoxazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

BACTIVER* cada 100 ml contienen:

Sulfametoxazol …………. 4000 mg

Trimetoprim ……………… 800 mg

Vehículo, cbp ……………. 100 ml

BACTIVER* cada tableta contiene:

Trimetoprima …………….. 80.0 y 160.0 mg

Sulfametoxazol ………….. 400.0 y 800.0 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

La asociación entre trimetoprima y sulfametoxazol (TMP/SMX) en proporción 1:5 es conocida generalmente como co-trimoxazol.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Otitis media aguda: El co-trimoxazol se utiliza en niños y adultos para el tratamiento de la otitis media aguda (OMA) causados por cepas susceptibles de Streptococcus pneumoniae o Hemophilus influenzae cuando el clínico hace el juicio que la droga ofrece un cierto uso del excedente de la ventaja de un solo antiinfectante. Los datos se limitan hasta la fecha con respecto a seguridad del uso repetido de co-trimoxazole en pacientes pediátricos menores de 2 años de edad; la droga no se debe administrar profilácticamente o por períodos prolongados para el tratamiento de otitis media en cualquier categoría de edad.

Varios antibióticos, incluyendo amoxicilina oral, amoxicilina y clavulanato de potasio oral, las distintas cefalosporinas orales (cefaclor, cefdinir, cefixime, proxetil cefpodoxime, cefprozil, ceftibuten, acetil cefuroxime, cefalexina), ceftriaxona IM, co-trimoxazol oral, eritromicina-sulfisoxazol oral, azitromicina oral, claritromicina oral, y loracarbef oral, se han utilizado en el tratamiento del AAP, CDC, y otros clínicos indican que, a pesar de el predominio de aumento de los S. pneumoniae multidroga-resistentes y la presencia de Hemophilus influenzae productor de β-lactamasa o M. catarrhalis en muchas comunidades, amoxicilina sigue siendo de los antiinfectantes la primera opción para el tratamiento de OMA sencilla, puesto que amoxicilina es altamente eficaz, tiene un espectro estrecho de actividad, se distribuye bien en el líquido del oído medio, y es tolerado bien y barato. El co-trimoxazol no se considera un agente de primera línea para el tratamiento de OMA, sino se recomienda como alternativa para los individuos con algún tipo hipersensibilidad a la penicilina. Porque los S. pneumoniae resistentes a amoxicilina también son con frecuencia resistentes al co-trimoxazol, claritromicina, y azitromicina, estas drogas pueden no ser eficaces en pacientes con OMA que no puedan responder a amoxicilina.

Infecciones gastrointestinales:

Diarrea de los viajeros: El co-trimoxazol oral se utiliza en los adultos y niños para el tratamiento de la enteritis causada por Escherichia coli enterotoxigénica la cual ocurre después de un recorrido a los países en vías de desarrollo o a otras áreas donde está pobre la higiene. La diarrea de los viajeros es una condición caracterizada por un doble o mayor aumento en la frecuencia de los movimientos de intestino; otras manifestaciones pueden incluir calambres, náusea, hinchazón, urgencia, fiebre, y malestar abdominal. La causa principal de diarrea de los viajeros es infección con E. coli enterotoxigénica, pero otros agentes infecciosos (por ejemplo, Shigella, Salmonella, Campylobacter spp.) también se han asociado a la enfermedad.

El tratamiento de la condición depende de la severidad de la enfermedad; diarrea de los viajeros es generalmente un desorden leve, por si mismo-limitado. En individuos con enfermedad leve a moderada, la terapia de reemplazo con líquidos orales y electrólitos pueden ser suficientes, aunque la terapia con agentes no específicos o de antimotilidad (por ejemplo, subsalicilato de bismuto, loperamida) puede ser útil para la relevación temporal de síntomas asociados (por ejemplo, calambres y diarrea abdominales).

Los viajeros que desarrollan diarrea con por lo menos 3 evacuaciones liquidas en un período de 8 horas, especialmente si están asociados a náusea, vomito, calambres abdominales, fiebre, o sangre en las evacuaciones, puede beneficiar el tratamiento a corto plazo con un agente antiinfectante. Fluoroquinolonas (ciprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino norfloxacino) generalmente se consideran las drogas de opción cuando el tratamiento de diarrea de los viajeros se indica.

El co-trimoxazol se puede utilizar como alternativa en los niños que no pueden recibir fluoroquinolonas; sin embargo, la resistencia al co-trimoxazol se ha divulgado en muchas áreas. La eficacia de la terapia antiinfectante puede depender del agente etiológico y de su susceptibilidad a los antibióticos. En varios estudios controlados, la terapia por 3 a 5 días con el co-trimoxazol oral o el trimetoprim solamente redujo substancialmente la duración del dolor abdominal, la náusea y el número de evacuaciones liquidas en individuos con enfermedad; la erupción suave ocurrió infrecuentemente con ambas terapias. En otro estudio controlado, la terapia concomitante con co-trimoxazol y loperamida para la relevación más rápida proporcionada en 3 días en la diarrea de los viajeros, la terapia con cualquier droga sola, y co-trimoxazol dado solamente como única dosis (320 mg de trimetoprim dado como co-trimoxazol) era también más eficaz que placebo en tratar la condición. Sin embargo, debido al desarrollo de la resistencia al co-trimoxazol en muchas áreas, otros agentes antiinfectantes (por ejemplo, ciprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino), que también se han utilizado con éxito en el tratamiento de la diarrea de los viajeros, se pueden considerar primero. La náusea y el vomito sin diarrea no se deben tratar con antiinfecciosos. Los individuos con diarrea persistente y pérdida sangre, fiebre, o moco en las evacuaciones deben buscar la atención médica. El co-trimoxazol oral también se ha utilizado con eficacia para prevenir la diarrea a los viajeros en los individuos que viajaban por períodos relativamente cortos a las áreas donde el E. coli enterotoxigénica y otros patógenos bacterianos causativos (por ejemplo, Shigella) se sabe para ser susceptible a la droga. Porque la diarrea de los viajeros es una enfermedad relativamente no-tratada es generalmente suave y auto-limitante se puede tratar con eficacia y debido a los riesgos del uso extenso de agentes antiinfectantes profilácticos (es decir, las reacciones de la droga del potencial diarrea, selección de organismos y de la susceptibilidad creciente a las infecciones causadas por éstos u otros organismos), los centros de los EEUU para el control de enfermedad y la prevención (CDC) y la mayoría de los expertos recomiendan que los antibióticos no deben ser utilizados profilácticamente por la mayoría de los individuos que viajan a las áreas del riesgo. Además, aunque los estudios controlados han indicado que varios antibióticos cuando son tomados profilácticamente han sido 52 a 95% eficaces en la prevención de diarrea de los viajeros en varias áreas del mundo, la eficacia depende de los patrones de resistencia de bacterias patógenas en cada área de recorrido, y tal información está raramente disponible.

Mientras que la resistencia de fluoroquinolonas para las bacterias que causan diarrea de los viajeros es actualmente lo menos común, ésta podría cambiar mientras que el uso de estas drogas aumenta por todo el mundo. La CDC indica que aunque el uso de los agentes antiinfectantes para la profilaxis de diarrea de los viajeros en ciertos grupos de riesgo elevado, tales como viajeros con immunosupresión o inmunodeficiencia, puede parecer razonable, no hay actualmente datos específicos para apoyar tal prevención en estas poblaciones. Antibióticos que se han utilizado para la profilaxis de la diarrea de los viajeros no son eficaces en la prevención de la diarrea causada por infecciones virales o parásitas, y el uso de tal profilaxis puede dar un sentido falso de la seguridad al viajero sobre el riesgo asociado a consumir ciertos alimentos y bebidas locales. La medida preventiva principal es prácticas dietéticas prudentes. Si se utiliza la profilaxis, el ciprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, o norfloxacino se pueden dar para un máximo de 3 semanas.

Infecciones por Shigella: El co-trimoxazol es usado vía intravenosa u oral para el tratamiento de la enteritis causada por cepas susceptibles de Shigella flexneri o S. sonnei. La opción de la terapia antiinfectante se debe basar en la susceptibilidad de la droga del organismo aislado. Aunque la terapia se puede iniciar basada en los resultados pendientes de los patrones locales de la susceptibilidad que prueban, algunos clínicos indican actualmente que, cuando la susceptibilidad del cultivo es desconocida, las fluoroquinolonas son los antibioticos de opción con el co-trimoxazol como suplente, especialmente en las áreas donde las cepas ampicilina-resistentes de Shigella se han divulgado. Fluoroquinolonas son las drogas de opción y co-trimoxazol un suplente para el tratamiento de shigellosis cuando el organismo es resistente a la ampicilina o el paciente es alérgico a la ampicilina.

Infecciones por Escherichia coli: El co-trimoxazol se ha utilizado en el tratamiento de las infecciones gastrointestinales causadas por E. coli. La terapia óptima para la diarrea causada por E. coli enterotoxigenica  (ETEC) no se establece y la resistencia es común AAP indica que si la diarrea causada por ETEC se sospecha en un viajero a un país de recurso-limitado, uso de co-trimoxazol, azitromicina, o se considera ciprofloxacino si la diarrea es severa o insuperable y si la prueba in vitro indica que el organismo causativo es susceptible. Un régimen parenteral debe ser utilizado si se sospecha infección sistémica. Para el tratamiento de la disentería causado por E. coli enteroinvasiva  (EIEC), el AAP sugiere que un antiinfectante oral (por ejemplo, co-trimoxazol, azitromicina, ciprofloxacino) se puede utilizar si las pruebas in vitro indican el organismo causativo es susceptible. El papel de antibióticos en pacientes con colitis hemorrágica causado por la toxina que produce Escherichia coli (STEC de shiga; se conocía antes como E. coli enterohemorrágica) es confuso y la mayoría de los expertos no recomiendan el uso de los antibióticos para el tratamiento de niños con enteritis causada por E. coli 0157: H7.

Infecciones respiratorias: El co-trimoxazol se utiliza en los adultos para el tratamiento de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica causada por cepas susceptibles del Streptococcus pneumoniae, Hemophilus influenzae cuando el clínico hace el juicio que la droga ofrece un cierto uso del excedente de la ventaja de un solo antiinfectante. El co-trimoxazol es considerado por muchos clínicos para ser la droga de opción para el tratamiento de las infecciones respiratorias superiores y de bronquitis causadas por Hemophilus influenzae. La droga también se utiliza como alternativa a la penicilina G o a la penicilina V para el tratamiento de las infecciones de la zona respiratoria causadas por Streptococcus pneumoniae. El co-trimoxazol es tan eficaz como amoxicilina, ampicilina, eritromicina, o tetraciclina en el tratamiento de exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica. Muchos clínicos consideran al co-trimoxazol como un alternativa para el tratamiento de las infecciones causadas Legionella micdadei (L. pittsburgensis) o L. pneumofila. El co-trimoxazol no se debe utilizar en el tratamiento de faringitis causada por S. pyogenes (estreptococos β-hemolíticos del grupo A); los resultados de estudios clínicos indican que la terapia con co-trimoxazol está asociada a un porcentaje de daños bacteriológicos más altos (según lo evidenciado por la falta de suprimir S. pyogenes del área faringo-amigdalina) que la terapia de la penicilina.

Infecciones de la zona urinaria: El co-trimoxazol se utiliza para el tratamiento de las infecciones de la zona urinaria (UTIs) causadas por cepas susceptibles de Morganella morganii, E. coli, del Proteus (indol-positivo o indol-negativo), de Klebsiella, o de  enterobacterias. El co-trimoxazol, dado en dosis únicas, como terapia de 3 días, o por 7 a 10 días, es eficaz en el tratamiento de UTIs sencillo agudo. Algunos clínicos consideran un régimen de 3 días del co-trimoxazol el tratamiento de elección para el tratamiento empírico de UTIs sencillo agudo. El co-trimoxazol también se utiliza para el tratamiento de UTIs complicado agudo (por ejemplo, UTIs asociado a anormalidades de la zona urinaria o de la vejiga neurogénica), pero otros antibióticos son preferidos por la mayoría de los clínicos. Para el tratamiento de pielonefritis aguda, algunos clínicos recomiendan el tratamiento antiinfectante por 7 a 14 días. Los casos leves de pielonefritis en mujeres se pueden tratar con una fluoroquinolona oral o con co-trimoxazol (si el organismo causativo es sabido para ser susceptible). Si la infección es probable para ser causada por las bacterias grampositivas, amoxicilina o amoxicilina y clavulanato de potasio pueden ser utilizados por los pacientes con infecciones más severas deben ser hospitalizados y la terapia se debe iniciar usando un régimen parenteral. Algunos clínicos recomiendan que la pielonefritis aguda sea tratada con una fluoroquinolona parenteral o, alternativamente, un aminoglucósido con o sin ampicilina o una cefalosporina de amplio-espectro; un aminoglucósido con o sin ampicilina sódica y sulbactam sódico se recomienda si la infección es probable de ser causada por las bacterias grampositivas. Al tratar UTI sencillo a agudo, el organismo causativo se debe cultivar y las pruebas de susceptibilidad deberán ser conducidas antes de la iniciación de la terapia con co-trimoxazol; el co-trimoxazol se puede iniciar, sin embargo, antes de obtener los resultados de estas pruebas. Algunos clínicos también recomiendan el obtener los cultivos de la orina de la carta recordativa después de la discontinuación de la terapia antiinfectante para determinar si se han eliminado las bacterias.

La mayoría de los clínicos reservan el co-trimoxazol para el tratamiento de UTIs crónicas o recurrentes. En UTIs crónico o recurrente, la droga suprime la flora fecal y vaginal y no selecciona generalmente hacia fuera coliformes resistentes. Para el tratamiento de UTIs crónico o recurrente resultando de la reinfección o de la recaída en mujeres, dosis bajas de co-trimoxazol (por ejemplo, 40 mg de trimethoprim y 200 mg del sulfametoxazol dado cada noche o semanal de 3 veces) son tan eficaces como otros antibióticos (por ejemplo, mandelato de metenaminea, ácido nalidixico, nitrofurantoina) y son preferidas por muchos clínicos. Los hombres con UTIs recurrentes prostatitis-asociado responden generalmente mal a los antibioticos. Aunque 14 cursos del día del co-trimoxazol en tales pacientes se asocian según se informa a índices de fracaso de 60% mayor que, la eficacia de la droga aparece ser aumentada marcado con cursos del tratamiento de 3 a 6 meses.

Brucelosis: El co-trimoxazole oral se considera una alternativa a las tetraciclinas para el tratamiento del de la brucelosis cuando son las tetraciclinas contraindicadas incluyendo brucelosis en pacientes pediátricos. Para disminuir la incidencia de la recaída, muchos clínicos recomiendan que el rifampin sea utilizado conjuntamente con co-trimoxazol o una tetraciclina. Para el tratamiento de la brucelosis seria o cuando hay complicaciones, incluyendo la endocarditis, meningitis, o osteomielitis, algunos clínicos recomiendan que un aminoglucosido (estreptomicina o gentamicina) sea utilizado concomitante con el co-trimoxazol o una tetraciclina para los primeros 7 a 14 días de terapia; el rifampin se puede también incluir en el régimen para reducir el riesgo de la recaída.

Infecciones de Cepacia burkholderia: El co-trimoxazol se utiliza para el tratamiento de las infecciones causadas por Cepacia burkholderia. El co-trimoxazol se considera la droga de opción y ceftazidima, cloranfenicol, o imipenem son alternativas para estas infecciones. El co-trimoxazol se utiliza para el tratamiento de melioidosis causado por B. pseudomallei susceptible, generalmente en un régimen de múltiple-droga con cloranfenicol y doxiciclina. Ceftazidima o la monoterapia de imipenem se recomienda como droga de opción para estas infecciones. El pseudomallei es difícil de suprimir y la recaída de melioidosis es común.

Cólera: El co-trimoxazol se utiliza en el tratamiento del cólera cuando la terapia antiinfectante se indica como adjunto al reemplazo de líquido y electrólito. Las tetraciclinas generalmente se consideran las drogas de opción para el tratamiento del cólera, y se recomienda el co-trimoxazol, una fluoroquinolona, eritromicina, o furazolidona cuando son las tetraciclinas contraindicadas o cuando la infección es causada por Vibrio cholerae tetraciclina-resistente. El serogroup 0139 Bengala de los cholerae puede no ser susceptible al co-trimoxazol o a furazolidona.

Infecciones de Cyclospora: La CDC y otras consideran que el co-trimoxazol es el tratamiento de opción para la infección de ciclosporiasis causado por Cyclospora cayetanensi, un parásito coccidian que causa diarrea severa, auto-limitándose generalmente.

Granuloma inguinal (donovanosis): El co-trimoxazol se utiliza para el tratamiento del granuloma inguinal (donovanosis) causado por Calymmatobacterium granulomatis. La CDC recomienda que donovanosis sea tratado con un régimen de co-trimoxazol oral o de doxyciclina oral o, alternativamente, un régimen de ciprofloxacino oral, eritromicina oral, o azitromicina oral. El tratamiento antiinfectante de donovanosis debe ser continuado hasta que todas las lesiones han curado totalmente; un mínimo de 3 semanas de tratamiento es generalmente necesario. Si las lesiones no responden dentro de los días primeros de la terapia, la CDC recomienda la adición de un aminoglucosido parenteral (por ejemplo, 1 mg/kg de gentamicina IV cada 8 horas) al régimen. Eritromicina se debe utilizar para tratar donovanosis en mujeres embarazadas y lactancia; la adición de un aminoglucosido parenteral (por ejemplo, gentamicina) el régimen se debe considerar fuertemente en estas mujeres. El tratamiento antiinfectante parece parar la destrucción progresiva del tejido fino, aunque la duración prolongada de la terapia se requiere a menudo para permitir la granulación y reepitelializacion de úlceras. A pesar de la terapia antiinfectante eficaz, la donovanosis puede recaer 6 a 18 meses más adelante. Los individuos con infección del VIH deben recibir los mismos regímenes de tratamiento recomendados para otros individuos con donovanosis; sin embargo, la CDC sugiere que la adición de un aminoglucosido parenteral (por ejemplo, gentamicina) al régimen sean considerados fuertemente en pacientes VIH-infectados. El individuo que tenga contacto sexual con un paciente con donovanosis debe ser examinado y ser tratado, si tenía contacto sexual con el paciente durante los 60 días que precedían el inicio de síntomas en el paciente y ellos tienen muestras y síntomas clínicos de la enfermedad.

Isosporiasis: Muchos clínicos consideran el co-trimoxazol la droga de opción para el tratamiento del isosporiasis causado por Isospora belli.

Infecciones de Listeria: El co-trimoxazole se ha utilizado con éxito en el tratamiento de la meningitis causado por Listeria monocytogenes, y algunos clínicos consideran la droga de alternativa preferida para el tratamiento de las infecciones de listeria (excepto endocarditis) en pacientes penicilina-alérgicos.

Infecciones por Mycobacteria: El co-trimoxazol se ha utilizado en el tratamiento de las infecciones cutáneas causadas por el Mycobacterium marinum y se considera un alternativa a minociclina.

Infecciones de Nocardia: El co-trimoxazol se ha utilizado en el tratamiento de las infecciones causadas por Nocardia, incluyendo N. asteroides, N. brasiliensis y N. caviae. Co-trimoxazol, o una sulfamida solamente (por ejemplo, sulfisoxazol, sulfametoxazol) se consideran las drogas de opción para el tratamiento de nocardiosis.

Los antibióticos alternativos para el tratamiento de nocardiosis incluyen una tetraciclina (no deben ser utilizados en mujeres embarazadas o niños más jóvenes de 8 años de edad), amoxicilina y clavulanato de potasio, imipenem, meropenem, amikacina, cicloserina, o linezolid. Amikacina y cycloserina generalmente deben ser reservados para el uso en el tratamiento de infecciones severas cuando otras drogas son ineficaces. Algunos clínicos sugieren que en pacientes con nocardiosis que implica CNS o cuando la infección es diseminada o abrumadora, amikacina sea incluido durante las primeras 4 a 12 semanas de la terapia o hasta que haya mejora clínica.

La prueba de susceptibilidad in vitro, si está disponible, se recomienda para dirigir la selección de un agente antiinfectante para el tratamiento del nocardiosis severa o para el tratamiento de los pacientes incapaces de tolerar una sulfamida. La nocardiosis en pacientes immunocompetentes con enfermedad limfocutánea responde generalmente después de 6 a 12 semanas de la terapia antiinfectante apropiada. Los pacientes y aquellos immunocompromometidos con enfermedad invasora requieren 6 a 12 meses de terapia antiinfectante y, debido a la posibilidad de recaída, la terapia se debe continuar por lo menos 3 meses después de la curación evidente; la nocardiosis en pacientes con la infección del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) puede requerir incluso una terapia más larga. El drenaje de abscesos puede ser beneficioso, especialmente en pacientes immunocomprometidos.

Pertussis: Aunque sigue habiendo la eficacia de la droga para ser determinada completamente, la CDC y otros expertos actualmente consideran el co-trimoxazol un alternativa a ertromicina para el tratamiento de la etapa catarral de pertussis potencialmente mejora la enfermedad y reduce su comunicabilidad. El co-trimoxazol también se considera un alternativa a ertromicina para la prevención de pertussis en casa y los contactos cercanos (por ejemplo, asistentes de guardería) de pacientes con la enfermedad.

Plaga: El co-trimoxazol se ha utilizado para la profilaxis post-exposición de la plaga. Aunque es recomendada por la CDC y otros clínicos como agente alternativo para tal profilaxis en infantes y niños más jóvenes de 8 años de edad, la eficacia de la droga para la prevención de la plaga es desconocida. La mayoría de los expertos (instituto de investigación médica del grupo de funcionamiento por ejemplo, de la CDC, de AAP, de los EEUU en Biodefensa civil, del ejército de los EEUU de enfermedades infecciosas) recomiendan ciprofloxacino o doxicyclina oral para la profilaxis  post-exposición en adultos y la mayoría de los niños.

La profilaxis post-exposición con antibióticos se recomienda después de exposiciones de riesgo elevado a la plaga, incluyendo la exposición cercana a los individuos con plaga natural, durante recorrido desprotegido en áreas epizoóticas o epidémicas activas, o de la exposición del laboratorio a Yersinia pestis viable. El co-trimoxazol también se ha utilizado en el tratamiento de la plaga, pero parece ser menos eficaz que otros antiinfecciosos usados para el tratamiento de la enfermedad (por ejemplo, estreptomicina, gentamicina). Debido a la carencia de eficacia, algunos expertos indican que el co-trimoxazol no se debe utilizar para el tratamiento de la plaga neumónica.

Pulmonía por Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii): El co-trimoxazol se utiliza para el tratamiento de la pulmonía de Pneumocystis jiroveci (antes Pneumocystis carinii) (PCP). Cuando es dado intravenoso u oral, la droga tiene un índice de curación de 70 a 80% en pacientes con PCP. Porque el co-trimoxazol tiene una penetración excelente del tejido fino y la terapia con el agente se asocia a la respuesta clínica rápida (es decir, 3 a 5 días en pacientes con infección leve a moderada), el co-trimoxazol actualmente se considera la droga inicial de opción para la mayoría de los pacientes con esta infección. El co-trimoxazol también se considera la droga de opción para el tratamiento de PCP en pacientes con el síndrome de inmunodeficiencia adquirido (SIDA); sin embargo, en pacientes con SIDA, el co-trimoxazol se asocia a una incidencia creciente de reacciones adversas (especialmente fiebre, y efectos adversos dermatológicos y hematológicos). En los pacientes que son intolerantes al co-trimoxazol, las alternativas de tratamiento incluyen isetionato de pentamidina (IV), glucuronato de trimetrexate, trimetoprim y dapsona, clindamicina y primaquina, o atovaquone.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El co-trimoxazol es generalmente bactericida. De sus componentes, el sulfametoxazol es bacterioestático y el trimetoprim es generalmente bactericida. El co-trimoxazol actúa secuencialmente inhibiendo las enzimas del camino ácido fólico; el sulfametoxazol inhibe la formación del ácido dihidrofólico del ácido p-aminobenzoico e, inhibiendo la reductasa del dihidrofolato, el trimetoprim inhibe la formación del ácido tetrahidrofólico al ácido dihidrofólico. Inhibiendo la síntesis del ácido tetrahidrofólico, la forma metabólica activa del ácido fólico, co-trimoxazol inhibe la síntesis bacteriana de timidina. La inhibición secuencial por el co-trimoxazol de dos pasos en el camino del ácido fólico parece ser responsable del sinergismo antibacteriano de la combinación del trimetoprim-sulfametoxazol.

Absorción: La preparación de la combinación fija que contiene el trimetoprim y el sulfametoxazol (co-trimoxazol) se absorbe rápidamente y bien de la zona gastrointestinal. Las concentraciones máximas del suero de 1 a 2 mcg/ml del trimetoprim y 40 a 60 mcg/ml del sulfametoxazol desatado se alcanzan 1 a 4 horas después de una sola dosis oral del co-trimoxazol que contiene 160 mg del trimetoprim y 800 mg sulfametoxazol. Después de la administración oral de varias dosis, las concentraciones máximas de estado estacionario del suero son generalmente 50% mayor que aquellas obtenidas después de la administración de única-dosis de la droga.

Después de la administración oral de la preparación de la combinación del fijo-cociente, el trimetoprim: el cociente del sulfametoxazol de las concentraciones de estado estacionario medias del suero está generalmente sobre 1:20. Las concentraciones de estado estacionario máximas medias del suero son de aproximadamente 9 y 105 mcg/ml del trimetoprim y sulfametoxazol, respectivamente, se alcanzan después de la infusión intravenosa 160 mg de trimetoprim y 800 mg de sulfametoxazol cada 8 horas en adultos con función renal normal. Las concentraciones de estado estacionario del canal alcanzaron con esta dosis intravenosa son aproximadamente 6 mcg/ml de trimetoprim y 70 mcg/ml del sulfametoxazol.

Distribución: El trimetoprim y sulfametoxazol se distribuyen extensamente en tejidos finos y líquidos del cuerpo, incluyendo el esputo, humor acuoso, líquido del oído medio, líquido prostático, líquido vaginal, bilis, y LCR; el trimetoprim también distribuye en secreciones bronquiales. Lo hace el trimetoprim tiene un volumen más grande de distribución (V_d) que sulfametoxazol. En adultos, V_ds evidente de 100 a 120 y 12 a 18 lt., se han divulgado para el trimetoprim y sulfametoxazol, respectivamente. En pacientes con las meninges no inflamadas, trimetoprim y las concentraciones del sulfametoxazol en el LCR son cerca de 50 y 40%, respectivamente, de las concentraciones concurrentes del suero de las drogas. Las concentraciones del trimetoprim y sulfametoxazol en líquido del oído medio son aproximadamente 75 y 20%, respectivamente, y en líquido prostático son aproximadamente 200 y 35%, respectivamente, de las concentraciones concurrentes del suero de las drogas. El trimetoprim es aproximadamente 44% y el sulfametoxazol se límita aproximadamente 70% a las proteínas del plasma. El trimetoprim y sulfametoxazol cruzan fácilmente la placenta. Las concentraciones del líquido amniótico del trimetoprim y sulfametoxazol se divulgan para ser 80 y 50%, respectivamente, de concentraciones maternales concurrentes del suero. El trimetoprim y sulfametoxazol se distribuye en la leche. Las concentraciones del trimetoprim y sulfametoxazol en leche son aproximadamente 125 y 10%, respectivamente, de concentraciones maternales concurrentes del suero.

Eliminación: El trimetoprim y sulfametoxazol tienen períodos del suero de aproximadamente 8 a 11 y 10 a 13 horas, respectivamente, en adultos con función renal normal. De adultos con separaciones de creatinina de 10 a 30 y 0 a 10 ml/minuto, el período del suero de trimetoprim puede aumentar a 15 y a 26 horas mayor que, respectivamente. En adultos con falla renal crónica, el período del sulfametoxazol puede ser 3 veces que en pacientes con función renal normal. Los períodos del suero del trimetoprim de cerca de 7.7 y 5.5 horas se han divulgado en niños menos de 1 año de edad y entre 1 y 10 años de  edad, respectivamente. El trimetoprim y sulfametoxazol se metabolizan en el hígado. El trimetoprim se metaboliza al óxido y el sulfametoxazol a metabolitos hidroxilados N-acetilatedos principalmente y también se conjuga con el ácido glucurónico. Ambas drogas se excretan rápidamente en orina vía la filtración glomerular y la secreción tubular. En adultos con  función renal normal, aproximadamente 50 a 60% de un trimetoprim y 45 a 70% de una dosis oral de sulfametoxazol se excreta en orina en el plazo de 24 horas.

Aproximadamente 80% de la cantidad de trimetoprim y 20% de la cantidad de sulfametoxazol recuperada en orina son droga si