Bezafibrato Retard

DENOMINACION GENERICA:

Bezafibrato.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Bezafibrato ………….. 400 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

COLSER RETARD* está indicado en las hiperlipidemias primarias tipos IIa, IIb, III, IV y V (según la clasificación de Fredrickson) cuando la dieta o los cambios en el estilo de vida como el ejercicio o la reducción de peso no producen por ellos mismos una respuesta adecuada. En las hiperlipidemias secundarias como las hipertrigliceridemias severas cuando no mejoran después de la corrección del padecimiento desencadenante (por ejemplo, diabetes mellitus), la administración de bezafibrato tiene los siguientes efectos benéficos sobre el perfil lipídico: disminuye los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL, incrementa los niveles de HDL.

Adicionalmente incrementa la actividad de las lipasas de los triglicéridos, reduce la biosíntesis de colesterol y, por lo tanto, estimula el catabolismo lipoproteico mediado por el receptor LDL.

El bezafibrato también actúa en otros factores de riesgo cardiovascular tan importantes como el perfil lipídico. La administración de bezafibrato ha demostrado reducir significativamente los niveles elevados de fibrinógeno plasmático conduciendo a una reducción en la viscosidad del plasma y de la sangre, habiéndose observado igualmente inhibición de la agregación plaquetaria.

En pacientes con diabetes, a los cuales se les administra el bezafibrato se ha observado una reducción en la concentración de glucosa en sangre, así como de ácidos grasos libres posprandial.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El bezafibrato disminuye los lípidos sanguíneos elevados (triglicéridos y colesterol) por medio de la reducción de niveles de lipoproteínas aterogénicas (VLDL y LDL) además de incrementar en forma permanente las lipoproteínas antiaterogénicas (HDL).

El bezafibrato mejora las propiedades del flujo sanguíneo por medio de su acción sobre los factores trombogénicos.

Además mejora las propiedades del flujo sanguíneo por medio de su acción sobre los factores trombogénicos, por ejemplo, bajando los niveles de fibrinógeno elevado, y por reducción de la viscosidad sanguínea y de la agregación plaquetaria. El bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal alcanzando un pico de concentración que empieza en aproximadamente 1 a 2 horas después de una sola dosis de administración oral, el rango y el grado de absorción de bezafibrato se ve reducido aproximadamente al 50% en presencia de colestiramina pero es sólo ligeramente reducido en presencia de alimento.

La vida media de eliminación es relativamente corta, aproximadamente 2 a 3 horas aunque de todos modos, no existe una correlación entre la concentración sérica y la acción de bezafibrato. La vida media corta de bezafibrato no está considerada como una desventaja respecto al tiempo de duración del mismo.

El bezafibrato se une a las proteínas plasmáticas hasta en 97%, después de la administración de bezafibrato, 95% se excreta a través de las vías urinarias 48 horas después, el restante se excreta en heces. En la orina, cerca de 50% del bezafibrato se presenta sin cambios, cerca de 20% como bezafibrato glucorónido y el restante como metabolitos, uno de estos podría ser identificado como hidróxido de bezafibrato.

CONTRAINDICACIONES:

Enfermedades hepáticas (con excepción de hígado graso), enfermedades de la vesícula biliar con y sin colelitiasis, trastornos severos de la función renal con niveles de creatinina mayores de 6 mg/100 ml (> 530 µmol/lt.), embarazoy lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las indicaciones para el uso de bezafibrato en niños deben ser cuidadosamente consideradas en cada caso en particular. No puede proporcionarse una recomendación de dosificación definitiva para niños.

Debido al riesgo de rabdomiólisis, el bezafibrato solamente deberá administrarse en casos excepcionales.

Junto con inhibidores de la reductasa HMG CoA, cuando esté estrictamente indicado. Los pacientes que reciben esta combinación terapéutica deben ser informados cuidadosamente de los síntomas de miopátia, y deben ser monitoreados estrechamente. La terapia combinada debe ser descontinuada inmediatamente al primer signo de miopatía.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá usarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

• Sistema gastrointestinal: Ocasionalmente pueden presentarse síntomas gastrointestinales, como pérdida del apetito, sensación de plenitud en el estómago y náuseas. Estos efectos colaterales usualmente son transitorios y generalmente no requieren suspender la administración del medicamento.
• Sistema hepatobiliar: En casos aislados, incremento en las transaminasas y también colestasis, se han reportado cálculos biliares.
• Hipersensibilidad: Ocasionalmente reacciones cutáneas alérgicas, como prurito o urticaria, y en casos aislados, fotosensibilidad, raramente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad generalizada.
• Hematología: En casos aislados, disminución en la hemoglobina y leucocitos, trombocitopenia, que puede causar sangrado, pancitopenia.
• Sistema renal: Frecuentemente ligera elevación en la creatinina sérica. En pacientes con daño existente de la función renal, si no se siguen las recomendaciones de dosificación puede desarrollarse una miopatía (en casos extremos, rabdomiólisis).
• Sistema muscular: Puede ocurrir debilidad muscular, mialgia y calambres musculares, frecuentemente acompañados por un aumento considerable en la creatincinasa (CK). En casos aislados, se ha observado daño muscular severo (rabdomiólisis). En la mayoría de los casos, este síndrome resultó de una sobredosificación del bezafibrato o de un uso inapropiado del bezafibrato, tabletas de liberación prolongada, más frecuentemente en presencia de daño en la función renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El bezafibrato puede potencializar la acción de anticoagulantes cumarínicos. Por esta razón la dosis de anticoagulante debe ser reducida entre 30 y 50% al inicio del tratamiento con bezafibrato y reajustarse después de checar el tiempo de coagulación.

La acción de las sulfonilureas e insulina puede ser potencializada por el bezafibrato.

Los estrógenos pueden llevar a una elevación de los niveles de lípidos; por lo tanto en pacientes hiperlipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de bezafibrato debe ser cuidadosamente considerada para cada caso en forma individual.

Cuando el bezafibrato es usado concomitantemente con colestiramina, se deberá mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de los 2 medicamentos debido a que la absorción del bezafibrato se dificulta por la colestiramina, perhexilinhidrogenmaleato o inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser administrados junto con bezafibrato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El cambio de laboratorio que se considera con el uso de bezafibrato es una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse a una disminución concomitante a la γ-glutamil-transpeptidasa, esta disminución puede indicarnos el cumplimiento del paciente en la toma del medicamento. Otro cambio encontrado con el uso de bezafibrato es una elevación marcada de la fosfoquinasa, creatinina sérica que se asocia con mioglobulinuria, rabdomiolisis y una falla aguda renal. Otras pequeñas y aparentemente sin importancia reducciones ocurren en la hemoglobina, en el hematócrito y en las células rojas, se han visto también con el uso del bezafibrato.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La dosis usual de COLSER RETARD* 400 mg, tabletas de liberación prolongada es de 1 tableta administrada por la mañana o noche durante o después de los alimentos. La tableta deberá ser deglutida, sin masticar, con un poco de líquido.

En pacientes con deterioro de la función renal COLSER RETARD*, tabletas de liberación prolongada deberá ser sustituido por COLSER RETARD* tabletas de 200 mg, como se indica a continuación:

• Depuración de creatinina entre 40 y 60 ml/minuto, 2 tabletas de COLSER RETARD* 200 mg al día (1 tabletas 2 veces al día).
• Depuración de creatinina entre 40 y 15 ml/min., 1 tableta diariamente.
• Depuración de creatinina menor de 15 ml/min., o pacientes en tratamiento con diálisis está contraindicado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se conoce ningún cuadro clínico específico por sobredosificación. En caso necesario usar terapia sintomática. No hay ningún antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas.

Frasco de polietileno de 10 y 100 tabletas.

Caja con frasco de polietileno con 10 y 100 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia, ni a niños menores de 12 años. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto Núm. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 418M2004, SSA IV
GEAR-04363102040/R2004/IPPA