BLOCATRIL

DENOMINACION GENERICA:

Enalapril.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Maleato de enalapril ……… 10 mg

Excipiente, cbp …………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

BLOCATRIL (enalapril) está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial de cualquier grado así como en el tratamiento de la hipertensión renovascular, pudiendo ser empleado solo, como tratamiento inicial, o asociado con diuréticos. BLOCATRIL (enalapril) también está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

En estudios in vivo, la administración de BLOCATRIL (enalapril) en ratas, conejos, perros, gatos y monos normotensos es capaz de inhibir la acción presora de la angiotensina I, lo que no sucede con otras sustancias presoras como la noradrenalina. Además, la administración del fármaco a animales hipertensos espontáneos o hipertensos renales provoca descenso significativo de las presiones arteriales sistólica, diastólica y media, acompañado de una disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II y de aldosterona, lo cual indica indirectamente la inhibición de la ECA.

BLOCATRIL (enalapril) es efectivo en el mismo intervalo de condiciones hipertensivas que el captopril, si bien el enfoque principal es la hipertensión arterial (usualmente leve y moderada) y la insuficiencia cardiaca congestiva crónica. BLOCATRIL (enalapril) tiene varias características propias como la potencia considerablemente mayor que la del captopril y su actividad prolongada, dado que el enaprilato se fija más firmemente a la enzima conversora y persiste durante más tiempo en el plasma, lo cual permite efectos terapéuticos similares con una dosis menor.

BLOCATRIL (enalapril) administrado por la vía oral posee una biodisponibilidad aproximada a 60%, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo (enalaprilato) en 4 horas. La administración simultánea con alimentos no interfiere la absorción del BLOCATRIL (enalapril).

In vitro, el BLOCATRIL (enalapril) es un inhibidor de la ECA relativamente débil, y su actividad in vivo, se debe a su rápida y extensiva conversión en enalaprilato. No existe evidencia de la existencia de cualquier metabolismo ulterior.

El perfil sérico del enalaprilato muestra una vida media terminal prolongada aproximada a las 35 horas, mientras que el BLOCATRIL (enalapril) sufre un aclaramiento rápido por su conversión a enalaprilato y su excreción urinaria. El enalaprilato se encuentra unido a proteínas en menos de 50%.

Cerca de 94% de una dosis oral de BLOCATRIL (enalapril) se recupera en la orina (64%) y heces (33%), ya sea como enalapril o enalaprilato. El límite de excreción biliar se desconoce. El aclaramiento del enalaprilato es de cerca de 135 ml/min.

CONTRAINDICACIONES:

Esta contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al enalapril o con antecedentes de edema angioneurótico relacionado al uso de inhibidores de la ECA.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión poner al paciente de cubito, y si es necesario, administre solución salina por vía IV.
• Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de BLOCATRIL (enalapril).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: En vista de que el BLOCATRIL (enalapril) ha resultado fetotóxico en animales, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra BLOCATRIL (enalapril) en mujeres lactando, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos más comunes incluyen mareo, cefalea, astenia, hipotensión, náuseas, diarrea, calambres, erupción cutánea, deterioro del sentido del gusto y tos, y con menor frecuencia disfunción renal e insuficiencia renal. Algunos efectos adversos menos frecuentes son edema angioneurótico, infarto del miocardio y accidente cerebrovascular posiblemente secundarios a hipotensión, pancreatitis, hepatitis hepatocelular o colestática, ictericia, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, broncoespasmo, disnea, diaforésis, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, impotencia y glositis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso simultáneo de BLOCATRIL (enalapril) y diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio puede ocasionar hipercalemia.

Como sucede con otros fármacos que incrementan la eliminación de sodio, el enalapril puede disminuir la depuración del litio, incrementando su concentración sérica.

El efecto antihipertensivo del BLOCATRIL (enalapril) puede potenciarse con el uso simultáneo de otros agentes antihipertensivos como diuréticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han observado incrementos de la urea sanguínea, la creatinina sérica, las enzimas hepáticas y la birrilubinas y la birrilubina sérica. Se han observado además hiperpotasemia, hiponatremia, disminuciones de la hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de carcinogenicidad ni mutagenicidad por el uso de enalapril. El enalapril ni el enalaprilato fueron mutagénicos en la prueba de mutación microbiana de Ames con o sin activación metabólica. No existieron evidencias de carcinogenicidad tras la administración de enalapril a ratas que recibieron dosis de hasta 90 mg/kg durante 106 semanas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

En los casos de hipertensión esencial el rango de dosis usual es de 10 a 40 mg diarios. La dosificación inicial recomendada es de 10 mg en la hipertensión leve y de 20 mg en los casos de hipertensión moderada o severa. La dosis usual de mantenimiento es de 20 mg una vez al día, aunque se debe de ajustar la dosificación, según las necesidades hasta un máximo de 40 mg diarios; pudiéndose ofrecer en dosis única o dividida.

En virtud de que los pacientes con hipertensión renovascular pueden ser especialmente sensibles a los efectos de los inhibidores de la ECA, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 5 mg o menos, con ajuste posterior de acuerdo a las necesidades del paciente. Es de esperarse que la mayoría de los pacientes respondan con una dosis de 20 mg diarios.

En aquellos pacientes tratados actualmente con diuréticos, se recomienda suspenderlos 2 o 3 días antes de iniciar el tratamiento con BLOCATRIL (enalapril), ya que debido a las posibles disminuciones del volumen circulante y sodio, puede ocurrir hipotensión; si esto no fuera posible, se debe de iniciar el tratamiento con BLOCATRIL (enalapril) con una dosis baja (5 mg o menos) y ajustarla de acuerdo a los efectos iniciales.

En los pacientes con insuficiencia cardiaca se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2.5 mg y bajo supervisión médica, ante el riesgo de hipotensión, y de acuerdo a la tolerabilidad, incrementarla hasta 20 mg diarios, en una o dos dosis, en un lapso de 2 a 4 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Algunos reportes de sobredosificación de BLOCATRIL (enalapril) indican que la hipotensión es el principal efecto producido. La expansión del volumen plasmático es efectiva para restaurar la presión arterial. En el caso de que no resulte efectiva la maniobra anterior, es posible utilizar angiotensina II.

PRESENTACIONES:

Caja con 16 y 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
TECNOFARMA, S.A. de C.V.
Azafrán Núm.123
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
Acondicionado por:
Tecnofarma, S.A. de C.V.
Azafrán Núm.123
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
Tecnofarma, S.A. de C.V.
Oriente 10 Núm. 8
Colonia Nuevo Parque Industrial
76809 San Juan del Río, Qro.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 325M95, SSA IV
LEAR-083300415E0067/RM2008/IPPA