Cefabroxil

DENOMINACION GENERICA:

Cefalexina y clorhidrato de ambroxol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Hecha la mezcla cada 100 ml de suspensión contienen:

Cefalexina monohidrato
   equivalente a ……………….. 5.0 g
   de cefalexina

Clorhidrato de ambroxol ………. 0.3 g

Vehículo, cbp ………………….. 100 ml

Cada 5 ml contienen 250 mg de cefalexina y 15 mg de ambroxol.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

CEFABROXIL* (cefalexina y ambroxol) es la combinación de cefalexina, un antimicrobiano cefalosporínico bactericida, activo contra una amplia gama de gérmenes grampositivos y gramnegativos, y el ambroxol, un mucolítico cuya acción es facilitar la expectoración de las secreciones de las vías aéreas.

CEFABROXIL* se utiliza en procesos infecciosos bacterianos de las vías aéreas que cursen con aumento de la cantidad y adherencia de la secreción bronquial.

Está indicado en el tratamiento de las infecciones bacterianas agudas y crónicas, con abundantes secreciones en vías aéreas superiores e inferiores, como: rinitis, sinusitis, faringitis, laringitis, otitis media, bronquiectasias y bronquitis agudas o crónicas, y en general en todas las infecciones bacterianas respiratorias que cursen con retención de secreciones, excepto neumonía y bronconeumonía.

Bacteriología: CEFABROXIL* es resistente a la acción de la penicilinasa y en consecuencia es activo contra el Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y otras cepas de Staphylococcus (excepto aquéllas resistentes a la meticilina). También es activo contra Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus agalactiae (grupo B) y otros estreptococos β-hemolíticos.

La mayoría de los estreptococos del grupo Viridans, son altamente susceptibles a la cefalexina.

La cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de Escherichia coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphtheriae, especies de Salmonella y Shigella. La Neisseria gonorrhoeae y la meningitidis son también susceptibles.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La absorción de la cefalexina es casi completa después de la administración oral, aun con alimentos y no le afectan la enfermedad celiaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis duodenal y/o yeyunal.

Se excreta por la orina en elevadas concentraciones. La vida media en suero es normalmente de 1 hora, pero es más prolongada en el recién nacido.

El ambroxol alcanza niveles séricos máximos 2 horas después de su ingestión, ya que es rápidamente absorbido después de la administración oral.

La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%. Se metaboliza como ácido dibromo-antranílico y en sustancias conjugadas del compuesto original.

Su vida media es de 1.3 horas.

Farmacodinamia: La cefalexina es un agente bactericida que actúa mediante la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las enzimas proteicas bacterianas (PBPs por sus siglas en inglés), originando defectos en la pared bacteriana.

Estos defectos afectan su permeabilidad y originan la muerte de la bacteria, por lo que la cefalexina-ambroxol tiene acción bactericida.

El ambroxol es un agente mucolítico especialmente útil en los procesos bronquíticos crónicos y agudos, ya que facilita la expectoración y permeabilidad de las vías aéreas. El metabolito activo es el N-desmetil bromhexina, aunque su mecanismo de acción no está plenamente aclarado, se sabe que aumenta la cantidad y disminuye la viscosidad de las secreciones traqueobronquiales. También actúa como expectorante, aumentando la velocidad del transporte mucociliar, por medio del aumento de la motilidad ciliar.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas y/o a los ingredientes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

Existe la posibilidad de reacciones cruzadas en los pacientes alérgicos a las penicilinas. El uso prolongado puede originar sobreinfecciones por organismos no susceptibles, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile, etcétera lo que requiere la interrupción del tratamiento.

La colitis pseudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro por lo que la diarrea severa en estos pacientes debe considerarse como una posibilidad diagnóstica. Como otros antibióticos de excreción renal, cuando esta función es insuficiente, la dosis de CEFABROXIL* debe ajustarse (ver Dosis y vía de administración).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La cefalexina está clasificada como un medicamento sin riesgo fetal, ya que no se han demostrado efectos teratogénicos en animales. En consecuencia, el uso de cefalexina en el embarazo no está contraindicado, pero sólo debe usarse cuando esté claramente indicado. El ambroxol es un compuesto para el que no se han efectuado estudios relevantes sobre su empleo en el embarazo. Por consiguiente, el CEFABROXIL* no debe emplearse en pacientes embarazadas especialmente durante el primer trimestre, excepto después de que el médico considere seriamente que los beneficios superen los riesgos potenciales.

CEFABROXIL* no debe administrarse a madres lactantes ya que tanto la cefalexina como el ambroxol de CEFABROXIL* son excretados por la leche materna y en todo caso el médico debe evaluar los riesgos contra los beneficios potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Una pequeña proporción de los pacientes que reciben CEFABROXIL* (cefalexina-ambroxol) puede experimentar trastornos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea. Como con otros antibióticos de amplio espectro, hay raros reportes de colitis seudomembranosa; el empleo prolongado puede originar sobrecrecimiento de Candida, en la forma de vulvovaginitis. También se ha reportado neutropenia reversible, la que se ha presentado rara vez en algunos pacientes, eritema cutáneo por medicamentos y urticaria maculopapular. CEFABROXIL* debe emplearse con cautela en los casos de reacciones de hipersensibilidad medicamentosa. Se han reportado reacciones severas en piel, incluyendo la necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática), el síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y anafilaxia. Como en otras cefalosporinas, hay raros reportes de nefritis intersticial reversible.

Los efectos secundarios atributos al ambroxol son escasos, entre otros fatiga, estreñimiento y gastritis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El tratamiento concomitante de cefalosporinas en altas dosis y medicamentos nefrotóxicos como aminoglucósidos o diuréticos potentes pueden producir efectos adversos sobre la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hay interferencia en las pruebas de glucosuria que emplean agentes reductores del cobre. También hay interferencia con los métodos de picrato alcalino, para determinación de creatinina y existen reportes de reacciones de Coombs positivas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento no se han reportado.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Cada 5 ml de la suspensión reconstituida de CEFABROXIL*, contienen 250 mg de cefalexina y 15 mg de clorhidrato de ambroxol.

• Adultos: La mayoría de las infecciones responden a una dosis de 1 a 2 g de cefalexina divididos en 3 tomas al día. La dosis usual para adultos y niños mayores de 12 años es de 500 mg de cefalexina cada 8 horas (10 ml de suspensión).
• Niños: Idealmente las dosis se deben estimar en función del peso en los menores de 12 años.
  La dosis de cefalexina para recién nacidos y lactantes es de 25 a 60 mg/kg/día, hasta un máximo de 100 mg/kg/día (máximo de 4 g al día).
  Se sugiere el siguiente esquema de dosificación tomando como base 25 mg de cefalexina por kilogramo de peso corporal:

La combinación cefalexina-ambroxol no es nefrotóxica, ya que ninguno de estos agentes lo es, pero como con otros medicamentos de excreción renal, se presenta acumulación cuando la función renal está por abajo de 50% de lo normal. En general, se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 ml/minuto. La dosis máxima (de cefalexina) recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse a 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

En pacientes seniles debe tomarse en cuenta especialmente la función renal.

Los adultos sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis adicional de 500 mg (de cefalexina) posdiálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir 8 mg/kg/día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación, debe administrarse un tratamiento sintomático y de apoyo adecuados. Los niveles de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con polvo para 75 y 90 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Hecha la mezcla, el producto se conserva 8 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 142M2003, SSA
CEAR-03360200013/R2003/IPPA