CLAVUSER

DENOMINACION GENERICA:

Amoxicilina y ácido clavulánico.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

CLAVUSER* Suspensión junior:

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a ………………. 250.0 mg
   de amoxicilina

Clavulanato de potasio
   equivalente a ………………. 62.5 mg
   de ácido clavulánico

Excipiente, cbp ……………….. 5 ml

CLAVUSER* Suspensión pediátrica:

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a ………………. 125.0 mg
   de amoxicilina

Clavulanato de potasio
   equivalente a ………………. 31.25 mg
   de ácido clavulánico

Excipiente, cbp ……………….. 5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antibiótico de amplio espectro inhibidor de β-lactamasas:

• Infecciones del tracto respiratorio superior como: Otitis media aguda, sinusitis aguda, tonsilitis, faringitis y laringitis.
• Infecciones leves o moderada del tracto respiratorio inferior, principalmente exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, bronquiectasias y neumonía.
• Infecciones del tracto urinario, resistentes a amoxicilina sola.
• Infecciones de tejidos blandos y piel por gérmenes susceptibles, incluyendo Staphylococcus aureus productor de β-lactamasa.
• Enfermedades sexualmente transmitidas, como gonorrea y chancroide.
• Infecciones ginecológicas y obstétricas, como enfermedad pélvica inflamatoria.
• Algunas ocasiones como profilaxia antimicrobiana en diversos tipos de cirugía.
• Infecciones causadas por los siguientes gérmenes:

Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Pseudomonas spp., Pseudomonas cepacia, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus y Bacteroides melaninogenicus.

Grampositivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Clostridium spp., Peptococcus spp. y Peptoestreptocuccus.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Los β-lactámicos ejercen su efecto inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana. El sitio diana específico es la reacción de transpeptidación que cataliza el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos, por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de β-lactamasas se encontró el principal mecanismo de resistencia microbiana contra los β-lactámicos, ya que hidrolizan el enlace amida del anillo betalactámico, produciendo derivados ácidos carentes de actividad antibacteriana.

Inhibidores de β-lactamasas, como el ácido clavulánico, se absorben bien por el tubo digestivo administrados por vía oral; ambos presentan gran estabilidad en presencia de jugos gástricos, por lo que pueden ser administrados independientemente de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen si se administra durante las comidas. Después de una dosis oral alcanzan una concentración plasmática máxima en una hora. La biodisponibilidad de la amoxicilina es de 96% y del ácido clavulánico de 60%. Después de una dosis de 500 mg de amoxicilina se reportan niveles séricos de 4 y 7.1 mcg/ml, y con una dosis de 125 mg de ácido clavulánico los niveles séricos fueron de 2.55 a 3.5 mcg/ml.

Ambos difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos corporales, incluyendo secreciones del oído medio, con excepción de LCR y encéfalo, donde alcanza bajas concentraciones en presencia de una barrera hematoencefálica intacta. Es poco probable que la combinación desplace a la bilirrubina de la albúmina. La unión de proteínas es 20% para amoxicilina y 30% para ácido clavulánico. El ácido clavulánico es sujeto a hidrólisis y descarboxilación. Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor de 60 minutos aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo con el grado de falla renal.

La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se recupera entre 60 a 80% de amoxicilina en forma activa y 30 a 50% del ácido clavulánico. La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido clavulánico es excretado por filtración glomerular. La insuficiencia renal disminuye la depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulánico, ambas sustancias pueden ser eliminadas por hemodiálisis, por lo que debe administrarse una dosis adicional a sujetos que se someten a este procedimiento. La farmacocinética en los niños a dosis ajustada al peso corporal es semejante a la de los adultos.

CONTRAINDICACIONES:

Estrictamente contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a las penicilinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Antes de iniciar la terapia con penicilinas, se debe preguntar sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos.

Las penicilinas y las cefalosporinas son inofensivas para la mayoría de los pacientes; en otros, su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso de medicamento, determinará si debe o no ser utilizado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Ambos componentes cruzan la placenta y pueden alcanzar concentraciones en suero materno.

No se conocen efectos teratogénicos, por lo que puede ser utilizado durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se estima que las reacciones adversas se presentan entre 6 y 14% de los pacientes tratados con amoxicilina-ácido clavulánico, siendo más frecuentes los de tipo gastrointestinal, náusea y vómito son los más frecuentes; otros, diarrea, indigestión.

• Reacciones de hipersensibilidad: Rash, urticaria y anafilaxia.
• Afección mucosa: Vaginitis por Candida y estomatitis. La administración con los alimentos disminuye la severidad de los efectos gastrointestinales. Se han reportado algunos casos de hepatitis colestásica y se identificaron en forma retrospectiva 18 casos de disfunción hepática predominantemente colestásica. La hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas es alrededor de 5%.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Algunos autores postulan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y por tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico.

Puede interferir con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El probenecid retarda la excreción de amoxicilina, pero no la de ácido clavulánico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden encontrarse elevación de los niveles séricos de transaminasas, durante el tratamiento, así como incrementos en los niveles de nitrógeno ureico sanguíneo y algunos casos con eosinofilia y leucopenia.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos o sobre fertilidad con esta combinación.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Suspensión junior:

• 8 a 12 años: 5 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días de tratamiento.
• 5 a 7 años: 2.5 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días de tratamiento.

En niños menores de 5 años, la dosificación debe realizarse de acuerdo con su peso corporal.

Suspensión pediátrico:

La dosis recomendada es la siguiente:

• 14 kg, 4 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.
• 13 kg, 3.5 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.
• 11 a 12 kg, 3.0 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.
• 9 a 10 kg, 2.5 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.
• 7 a 8 kg, 2.0 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.
• 5 a 6 kg, 1.5 ml cada 8 horas, por 7 a 10 días.

La dosis ponderal es de 20 mg/kg/día en base a la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas. En otitis media, sinusitis e infecciones del tracto respiratorio, se recomienda 40 mg/kg/día en base a la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas. (CLAVUSER* debe administrarse junto con los alimentos).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aun cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada, en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustar adecuadamente la dosis.

En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular; asimismo, podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros.

PRESENTACIONES:

CLAVUSER* Suspensión junior: Caja con frasco con polvo para reconstituir a 75 ml y dosificador graduado.

CLAVUSER* Suspensión pediátrica:  Caja con frasco con polvo para reconstituir a 60 ml y dosificador graduado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Una vez hecha la mezcla, se conserva 7 días en refrigeración (2.0 a 8.0°C).

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre sin leer instructivo impreso. El empleo de este medicamento ofrece riesgos a personas hipersensibles a penicilinas o cefalosporinas, por lo tanto, su prescripción es responsabilidad del médico.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
Farmabiot, S.A. de C.V.
Para:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto Núm. 1009
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 097M2001, SSA IV
JEAR-311854/RM2002/IPPA