Clison

DENOMINACION GENERICA:

Sulindaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Sulindaco …………… 200.00 mg

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

CLISON* es un AINES (antiinflamatorio no esteroideo) también con propiedades analgésica y antipirética. Está indicado en el tratamiento a corto o largo plazo de los siguientes padecimientos:

• Artritis reumatoide crónica y aguda.
• Osteoartritis y espondilitis anquilosante.
• Artritis reumatoide juvenil.
• Artritis gotosa aguda.
• Trastornos periarticulares y tenosinovitis.
• Síndrome del dolor lumbosacro (lumbago).

Suele proporcionar alivio sintomático de la inflamación, el dolor y la hiperestesia, y favorece un pronto restablecimiento de la movilidad articular. Tiene una actividad prolongada, lo que permite emplear una dosificación de 1 ó 2 tomas al día, y se puede usar en tratamientos prolongados. Se ha comprobado que es un compuesto eficaz y bien tolerado.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

En el hombre se absorbe aproximadamente 90% del sulindaco administrado por vía oral. El metabolito sulfuro biológicamente activo alcanza concentraciones plasmáticas máximas en unas 2 horas cuando el sulindaco se administra en ayunas y en 3 horas cuando se administra con alimentos. La semivida media del sulindaco es de 7.8 horas, mientras que la del metabolito sulfuro es de 16.4 horas. Para una acción antiinflamatoria prolongada, el sulindaco se administra en 1 ó 2 tomas al día.

En comparación con el metabolito sulfuro, el sulindaco y el metabolito sulfona sufren una extensa circulación enterohepática, la cual, unida al metabolismo reversible, probablemente contribuye en gran medida a las concentraciones plasmáticas sostenidas del medicamento activo.

En los estudios farmacocinéticos con dosis múltiples en los que se comparó la dosificación de 400 mg de sulindaco una vez al día con la de 200 mg dos veces al día, se encontró que una vez alcanzado el estado de equilibrio, las concentraciones séricas máximas y mínimas del sulfuro no eran significativamente diferentes con esas 2 dosificaciones.

Además, las concentraciones plasmáticas del medicamento activo en las primeras horas de la mañana fueron significativamente mayores cuando se administró la dosis total diaria en una sola toma por la noche que cuando se dividió en 2 dosis al día.

La vía de excreción principal en el hombre es la urinaria, en forma de sulindaco, su metabolito sulfona y conjugados glucurónidos.

Aproximadamente 50% de una dosis oral se excreta con la orina, en su mayor parte como metabolito sulfona conjugado y alrededor de 25% se encuentra en las heces, principalmente como metabolito sulfona sulfuro.

Mecanismo de acción: El sulindaco es un derivado del ácido acético y actúa inhibiendo la prostaglandina sintetasa.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al medicamento.
• Pacientes con gastritis o úlcera péptica gástrica o duodenal, sujetos con hemorragia gastrointestinal o duodenal.
• Pacientes con hepatitis.
• No se recomienda su uso en niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se administre a personas con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los efectos conocidos de esta clase de medicamentos en el feto humano durante el tercer trimestre de embarazo incluyen: cierre del conducto arterioso prenatal, incompetencia de la tricúspide e hipertensión pulmonar, ducto arterial posnatal no obstruido con posible resistencia a intervención; cambios degenerativos del miocardio, disfunción plaquetaria con sangrado, disfunción o insuficiencia renal, daño-disnea renal. No se sabe si el sulindaco es excretado en la leche humana.

Como otros medicamentos de esta clase sí son excretados en la leche humana, debe decidirse suspender la lactancia o el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Por lo anterior no se debe administrar CLISON* a mujeres embarazadas y lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general, CLISON* es bien tolerado, los efectos colaterales suelen ser leves y se atenúan al reducir la dosis. Los efectos colaterales más frecuentemente observados son los gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas, cólicos, etc.) y otros como cefalea, erupción cutánea, tinnitus y edema. En ocasiones se han reportado gastroenteritis y úlcera péptica, resequedad de mucosas, insuficiencia cardiaca congestiva, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia y equimosis, disuria, síndrome nefrótico, vértigo, somnolencia y dolor muscular, anafilaxis y adema angioneurótico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Medicamentos como el diflunisal, dimetil sulfóxido (DMSO) y ácido acetilsalicílico, disminuyen la concentración plasmática del sulindaco, mientras que el probenecid la aumenta. La administración de AINES potencializa la toxicidad del metotrexato y de la ciclosporina.

No se recomienda el uso concomitante de CLISON* y otros antiinflamatorios no esteroides debido a la posibilidad de incrementar la toxicidad gastrointestinal y a que el aumento de la eficiencia es mínimo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En ensayos clínicos controlados, hubo aumentos significativos (al triple de los valores normales máximos) de las transaminasas séricas glutamicopirúvica (alanino-aminotransferasa, ALAT) o glutamicooxalacética (aspartato-aminotransferasa, ASAT) en menos de 1% de los pacientes que recibieron este medicamento.

Si durante el tratamiento un paciente presenta síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, se debe investigar si se está produciendo una reacción hepática más grave.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han observado signos de embriotoxicidad ni teratogenicidad en ratas cuando se administraron dosis altas de sulindaco; únicamente hubo reducción de peso corporal materno y de los fetos. El estudio prolongado en ratones no dio indicios de que el sulindaco tenga una acción carcinogénica.

El sulindaco cruza en las ratas la barrera placentaria y fue excretado en cantidades reducidas en la leche. No tuvo ningún efecto mutagénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: CLISON* se debe administrar por vía oral 1 ó 2 veces al día, y su dosificación se debe ajustar a la intensidad del padecimiento.

La dosis media recomendada es de 400 mg diarios por vía oral, de preferencia con líquidos o alimentos.

En artritis reumatoide juvenil, la dosificación inicial recomendada es de 4.5 mg/kg, distribuido en 2 dosis y administrados con alimentos. Si con esa dosificación no se logra controlar los síntomas, se puede aumentar a 6.0 mg/kg/día, también en 2 dosis.

Una vez logrado el control, la dosificación usual es de 4.5 a 6.0 mg/kg/día, en 2 dosis. No se recomienda administrar más de 6.0 mg/kg/día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Cuando el paciente ingiere una sobredosis, experimenta los siguientes signos y síntomas: estupor, coma e hipertensión arterial. En estos casos se debe vaciar el estómago mediante lavado gástrico y provocando vómito.

En experiencias realizadas en animales se ha comprobado que el carbón vegetal activado disminuye la absorción del sulindaco.

PRESENTACIONES:

Venta al público:

• Caja con 20 tabletas de 200 mg.
• Caja con frasco con 20 tabletas de 200 mg.

Venta al Sector Salud:

• Caja con frasco con 20 tabletas de 200 mg.
• Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Venta mercado Genéricos Intercambiables:

• Caja con frasco con 20 tabletas de 200 mg.
• Caja con 20 tabletas de 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Consérvese el envase bien tapado. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila Núm. 1 Esq. Av. del Conscripto
Colonia M.A. Camacho
11610 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 390M2000, SSA IV
GEAR-306450/RM2002/IPPA