CROLIX

DENOMINACION GENERICA:

Roxitromicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Roxitromicina ………….. 150 y 300 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 comprimido

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

CROLIX es un antibiótico bactericida semisintético de administración oral, perteneciente a la familia de los macrólidos, su espectro antibacteriano es el siguiente: Streptococcus A, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Pneumococcus, Meningococcus, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittacci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophilia, Helicobacter, Gardnerella vaginalis.

Especies inconstantes sensibles: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Especies resistentes: Enterobacteriaceae, Pseudomonas.

Está indicado en las siguientes manifestaciones:

• ORL (amigdalitis, rinofaringitis, sinusitis aguda).
• Broncopulmonares (neumonías, bronquitis, sobreinfecciones de bronconeumopatías crónicas obstructivas, neumopatías atípicas).
• Genitales (uretritis cervicovaginitis), con excepción de infecciones gonocócicas.
• Cutáneas y subcutáneas.
• Profilaxis de la meningitis meningocócica en sujetos expuestos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El principio activo de CROLIX Comprimidos, la roxitromicina, es más estable en medio ácido que los demás macrólidos. Se absorbe rápidamente y se encuentra en el suero en el término de 15 minutos, alcanzando el pico sérico 2.2 horas después de su administración en ayunas. La absorción del producto es más lenta cuando se ingieren alimentos, por lo que se recomienda administrar la roxitromicina antes de las comidas.

Después de la administración única de un comprimido de 150 mg, la concentración máxima promedio alcanzada en el sujeto sano es de 6.6 mg/lt., la vida media de eliminación promedio es de 10.5 horas y se efectúa principalmente por vía fecal. Cuando se administran 300 mg, la concentración máxima promedio es de 9.7 ng/lt. y se alcanza en aproximadamente 1.5 horas. La concentración residual a 12 horas es de 2.9 ng/lt., a 24 horas de 1.2 ng/lt. Entre 16 y 28% de roxitromicina se fija en forma débil e inespecífica a la albúmina sérica.

La difusión en los tejidos es buena, sobre todo en el tejido pulmonar, las amígdalas y el tejido prostático.

Los datos farmacocinéticos en niños son muy similares. Empleando las mismas dosis cada 12 horas, la concentración máxima se encuentra entre 8.7 y 10 ng/lt. y la T_máx es cercana a dos horas. La vida media de eliminación (20 horas) es más larga que en los adultos (12 horas), pero las ABC entre dos dosis son similares a las de adultos sanos. La concentración residual a 12 horas no es distinta a la de humanos adultos (82.7 a 3.6 ng/lt.), por lo que no es necesario modificar la dosis o la frecuencia de administración en pediatría. La mayor vida media de eliminación en niños no implica una acumulación del compuesto, ya que la concentración mínima es muy estable después de una o más dosis y la depuración total del producto es muy similar en niños y adultos sanos, más bien sería una consecuencia del aumento del volumen de distribución.

Con los comprimidos de 300 mg no se observan diferencias significativas en los niveles plasmáticos de jóvenes, ancianos o pacientes con insuficiencia renal. Las ABC promedio y la vida media de eliminación son significativamente más elevadas en ancianos e insuficientes renales. La cantidad total promedio excretada en la orina durante 48 horas es la misma en jóvenes y ancianos, y significativamente mayor en estos dos grupos, que en los insuficientes renales. Sin embargo, aunque las diferencias son significativas, no son importantes clínicamente cuando se administra CROLIX en una sola dosis diaria de 300 mg.

La roxitromicina sufre poca biotransformación, relativamente y más de la mitad es excretada como producto original. En la orina y las heces se han identificado tres estructuras: la descladinosa-roxitromicina, derivado más abundante; dos metabolitos menores N-mono y di-desmetilroxitromicina. Estos tres derivados se encuentran en la misma proporción en la orina y la materia fecal. La eliminación es esencialmente fecal.

En casos de insuficiencia renal, la eliminación por vía renal representa aproximadamente 10%. La insuficiencia renal influye poco en la eliminación del producto.

En casos de insuficiencia renal o hepática grave, la vida media se prolonga (25 horas) y la concentración máxima aumenta después de la administración oral de 150 mg de roxitromicina.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a los macrólidos.
• Asociación con alcaloides derivados del cornezuelo de centeno.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la inocuidad de la roxitromicina para el feto, en el caso de embarazo. Sin embargo, estudios realizados con varias especies animales no han mostrado efecto teratogénico o fetotóxico, empleando dosis de hasta 20 mg/kg/día equivalente a 40 veces la dosis terapéutica humana.

En el caso de la lactancia, existe un paso muy ligero de roxitromicina a la leche (inferior a 0.05% de la dosis ingerida). En caso de riesgo para el recién nacido, debe interrumpirse la lactancia o el tratamiento de la madre. Estudios realizados en varias especies animales no mostraron efectos de mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

• Manifestaciones digestivas: Náusea, vómito, epigastralgia y diarrea.
• Manifestaciones cutáneas y mucosas por hipersensibilidad.
• Aumento moderado de las transaminasas ASAT-ALAT y/o de las fosfatasas alcalinas; excepcionalmente hepatitis colestásica aguda.
• Sensación de vértigo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No existe interacción con la warfarina o la carbamazepina. En estudios realizados en sujetos sanos se observó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas cuando se administra teofilina, lo cual no justifica modificar la posología habitual del producto en el paciente. La asociación de roxitromicina con alcaloides vasoconstrictores del cornezuelo de centeno está contraindicada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No hay datos disponibles hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En caso de insuficiencia hepática grave, cirrosis hepática con ictericia y/o ascitis se recomienda reducir la posología a la mitad (50 mg una vez al día). La eliminación de roxitromicina por vía renal es mínima por lo que no es necesario modificar la posología en caso de insuficiencia renal. No es necesario modificar la posología en ancianos. Estudios realizados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

• Niños: La dosis promedio recomendada es de 5 a 8 mg/kg/día en dos administraciones durante no más de 10 días y dependerá del peso del niño.
• Adultos: 300 mg al día, ya sea un comprimido de 150 mg por la mañana y otro por la noche antes de las comidas o un solo comprimido de 300 mg al día antes del desayuno o la cena.

No es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o ancianos.

En pacientes con insuficiencia renal grave la dosis recomendada es de 150 mg al día en una sola administración.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis se recomiendan lavado gástrico y tratamiento sintomático. No existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 comprimidos de 150 mg para venta al público y exportación.

Caja de cartón con 5 comprimidos de 300 mg para venta al público y exportación.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Adminístrese una hora antes de los alimentos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata Núm. 72
Colonia Portales
03300 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 615M98, SSA
IEAR-207036/RM2000/IPPA