DEFAM

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Nimesulida …………… 1.0 g

Vehículo, cbp ………. 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

DEFAM está indicado como un antiinflamatorio, analgésico y antipirético, en procesos del sistema musculoesquelético, odontalgias y posoperatorios, así como auxiliar en patologías del aparato respiratorio alto (faringitis, amigdalitis, laringitis y otitis).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

DEFAM no está clasificado como un AINES clásico, tiene una acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2 y en consecuencia de las prostaglandinas causantes de los procesos inflamatorios. En observaciones in vivo e in vitro hay mayor selectividad sobre la COX₂ que la COX₁, logrando así un efecto citoprotector de la mucosa gastrointestinal, por lo tanto, esta característica le da ventaja sobre todos los otros AINES. Adicionalmente también ejerce acción inhibitoria en la translocación de la fosfodiesterasa IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y las células cebadas, además de neutralizar al ácido hipocloroso el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en algunas condiciones patológicas, particularmente las del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

En conclusión, la acción antiinflamatoria es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan el daño tisular; el efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación y la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas reduciendo el dolor.

Después de la administración de nimesulida 100 mg por vía oral (en voluntarios sanos) el fármaco es rápida y extensamente absorbido alcanzando concentraciones medias en plasma de 2.86 a 4.58 mg/lt., entre 1.22 a 3.83 horas de su administración. La presencia de alimentos no modifica la absorción. Es rápidamente distribuido a través del compartimiento extracelular y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 lt./kg. Se une a las proteínas del plasma. La vida media terminal es de 1.96 a 4.73 horas.

El fármaco se excreta sin cambios por la orina en 80, y 20% restante se excreta por las heces. Nimesulida es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.

CONTRAINDICACIONES:

No debe ser administrado en pacientes hipersensibles al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, tampoco en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastrointestinal activa, insuficiencias hepática, cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la coagulación ni a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año.

No debe ser administrado por más de 10 días.

PRECAUCIONES GENERALES:

DEFAM debe ser administrado y utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en patologías del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina por vía renal, en pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular.

Este producto no debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular, como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico.

En pacientes con insuficiencia hepática DEFAM debe ser monitoreado con exámenes frecuentes de las enzimas hepáticas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se debe administrar durante el embarazo; como nimesulida se excreta en la leche materna, no se aconseja su administración durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se pueden observar reacciones como pirosis, náuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera la suspensión del tratamiento; en algunas ocasiones se han reportado casos de erupción cutánea. Al igual que otros AINES puede causar vértigo, somnolencia, sensibilidad a úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. En casos muy aislados puede aparecer síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Reye.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Deben ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que provocan irritación gástrica junto con DEFAM.

En personas que reciben anticoagulantes orales, su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación, lo mismo sucede con fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos. La administración concomitante con diuréticos puede antagonizar el efecto de éstos, en particular, bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida. Otros niveles séricos que se ven afectados son los de salicilatos y tolbutamida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden verse alteradas las pruebas de funcionamiento hepático cuando los esquemas terapéuticos son prolongados, al suspenderlos vuelven a normalizarse. Pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregante plaquetaria deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con DEFAM pueden ser modificados.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios llevados a cabo en animales de experimentación durante un periodo de 21 meses de administración, no se ha reportado ningún efecto y no han determinado positividad en las pruebas de mutagenicidad tanto in vitro como in vivo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: DEFAM Suspensión se administra a dosis ponderal de 3 a 5 mg/kg/día, en dos tomas:

• 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas.
• 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas.
• 8 a 10 años: 10 ml cada 12 horas.
• Mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis se debe aplicar el tratamiento sintomático como es el lavado gástrico y administración de carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco con 60 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 1 año.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO, S.A. de C.V.
Andrómaco Núm. 104
Colonia Ampliación Granada
11520 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 299M2002, SSA IV
FEAR-304383/R2002/IPPA