Dimopen

DENOMINACION GENERICA:

Amoxicilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a …………. 500 mg
   de amoxicilina

Excipiente, cbp ………….. 1 cápsula

Cada cápsula contiene:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a ………….. 250 mg
   de amoxicilina

Excipiente, cbp ………….. 1 cápsula

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a …………. 500 mg
   de amoxicilina base

Vehículo, cbp ……………. 5 ml

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Amoxicilina trihidratada
   equivalente a …………. 250 mg
   de amoxicilina base

Vehículo, cbp ……………. 5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Está indicado para las infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones genitourinarias, infecciones entéricas, fiebre tifoidea, meningitis, infecciones de la piel y tejidos blandos, gonorrea. Recientemente se ha comprobado su eficacia para erradicar el Helicobacter pylori en asociación con antisecretores como el omeprazol, lansoprazol; o bien, ranitidina, metronidazol más sales de bismuto; para las úlceras gástricas o duodenales causadas por esta bacteria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La amoxicilina es un fármaco semisintético derivado de la ampicilina. Es un antibiótico de mayor espectro que la penicilina G y pertenece al grupo de las penicilinas. Estos antibióticos son fundamentalmente bactericidas a concentraciones terapéuticas. Su espectro antibiótico incluye bacterias grampositivas y gramnegativas (Mandell et al. 1995). La amoxicilina inhibe la síntesis de la pared celular de bacterias susceptibles. El evento terminal de la síntesis de la pared celular es la formación de uniones cruzadas de unidades de peptidoglicano mediante una reacción de transpeptidación. Las penicilinas se unen al sitio activo de esta enzima y previenen la formación de las uniones cruzadas y por lo tanto de la pared celular. Asimismo, se ha reportado que las penicilinas activan un sistema autolítico endógeno que inicia la lisis celular y la muerte de algunas bacterias. La amoxicilina es similar a la ampicilina en su acción bactericida en contra de organismos susceptibles durante el estado de multiplicación, ha demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos:

• Grampositivos: Enterococcuss faecalis, Staphylococcus spp., streptococcus pneumoniae, streptococcus spp.
• Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorreae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori.

Existen otros microorganismos que pueden ser susceptibles a concentraciones altas de amoxicilina, pero su significancia clínica no se conoce. La amoxicilina no debe administrarse conjuntamente con agentes bacteriostáticos como el cloranfenicol, las tetraciclinas, la eritromicina o las sulfonamidas, ya que estos antibióticos inhiben la acción bactericida de la amoxicilina.

Farmacocinética: La amoxicilina presenta una farmacocinética lineal. La amoxicilina es estable en el ácido gástrico; entre 75 y 90% de la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal. Se ha observado que no existe influencia de los alimentos en la velocidad de absorción del medicamento y, debido quizá a la rápida absorción, la frecuencia de diarrea es menor que con ampicilina.

La amoxicilina se une en 15 a 25% a las proteínas plasmáticas. Su volumen aparente de distribución, varía entre 0.26 a 0.3 lt./kg. Su distribución es amplia en tejidos y secreciones, incluidos orina y líquido prostático; sin embargo, no atraviesa en concentraciones terapéuticas el sistema nervioso central, excepto cuando existe inflamación de meninges. La amoxicilina se elimina por la orina y por las heces sin cambios metabólicos.

La eliminación renal es de 50 a 70%, su eliminación es principalmente por secreción tubular. También se elimina por vía biliar, especialmente cuando se administran dosis altas de amoxicilina. Se elimina a través de la leche, aunque las concentraciones plasmáticas que se alcanzan en el lactante son bajas. Después de la administración oral de una sola dosis de 500 mg en voluntarios sanos, la amoxicilina se absorbe rápidamente con un T_máx., de alrededor de 1 a 1.5 horas y con una C_máx., de 5 a 6 µg/ml y con una vida media de 1 a 2 horas. La concentración tisular de la amoxicilina se encuentra generalmente por arriba de la concentración mínima inhibitoria (10 a 100 veces).

En voluntarios sanos mexicanos, la concentración máxima de la amoxicilina que se alcanza es de 5.77 µg/ml y su T_máx., es de 1.78 horas, valores que son semejantes y bioequivalentes con la amoxicilina en cápsulas de referencia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas e infecciones causadas por bacterias productoras de β-lactamasas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Durante una terapia prolongada con este tipo de fármacos, es recomendable realizar estudios periódicos de la función renal, hepática y biometría hepática.

Es insuficiencia renal la excreción del fármaco puede retardarse, siendo necesario ajustar la dosis.

Se debe tener en mente la posibilidad de infecciones micóticas o bacterianas (generadas por Pseudomonas o Candida). Si una infección de este tipo se presenta, se debe suspender la terapia y evaluar al paciente nuevamente para establecer una nueva terapia. La amoxicilina deberá emplearse con mucho cuidado en pacientes afectados de enfermedades alérgicas como el asma bronquial.

Se debe tener en mente la posibilidad de infecciones micóticas o bacterianas agregadas, que se conocen como súper infecciones (generadas por Pseudomonas o Candida). Si una infección de este tipo se presenta, se debe suspender la terapia y/o establecer una terapia apropiada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Hasta ahora no se conocen efectos teratogénicos con este principio activo en humanos; por lo que es posible su administración durante el embarazo y la lactancia, siempre y cuando exista una indicación justificada y un beneficio-riesgo adecuado; sobre todo durante los primeros meses del embarazo deberá ser vigilada médicamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La amoxicilina es bien tolerada; sin embargo, puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diversos grados de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema, choque anafiláctico, náuseas, vómito, diarrea.

Se pueden presentar alteraciones de la función hepática, alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas; a dosis altas, reacciones locales como tromboflebitis, y con muy poca frecuencia superinfecciones como la colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente inducida por Clostridium difficile), en esta superinfección, el médico deberá suspender la administración de ampicilina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La cimetidina puede incrementar la absorción y el probenecid aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina.

La administración concomitante de penicilinas y aminoglucósidos resulta en la inactivación in vitro e in vivo de los aminoglucósidos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede existir una interferencia con la valoración calorimétrica. Puede presentarse aumento reversible de los valores hepáticos como TGP, TGO y fosfatasas alcalinas; se han observado modificaciones del perfil hemático, especialmente en tratamientos prolongados a dosis elevadas.

Puede existir una interferencia con la valoración calorimétrica de las proteínas en la orina y el suero. Resultados falso-positivos pueden presentarse en la valoración calorimétrica de la glucosuria o error en la medición de estriol en mujeres embarazadas. Existe la posibilidad de resultados falso-positivos en el test directo de Coombs en la ausencia de hemólisis.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que la amoxicilina carece de efectos carcinogénicos, mutagénicos y teratogénicos.

No modifica la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Tabletas:

• Adultos: 250 a 500 mg cada 8 horas.

Suspensión:

• Niños: Hasta 20 kg de peso corporal, 12.5 a 25 mg/kg cada 6 horas. En infecciones graves se aumenta hasta 200 mg/kg de peso/día, divididos en cuatro dosis iguales.
• Niños: Una cucharada (5 ml) 250 ó 500 mg cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aun cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada, en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustarse adecuadamente la dosis.

En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo, por vía intramuscular. Cuando las reacciones son más graves se requiere de un tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, líquidos y esteroides por vía intravenosa, oxígeno y mantener permeables las vías aéreas.

PRESENTACIONES:

DIMOPEN Cápsulas: Caja con 12, 15 ó 48 cápsulas de 250 o 500 mg.

DIMOPEN Suspensión: Frasco con polvo para 60, 75, 90 ó 100 ml de suspensión con 250 mg/5 ml ó 500 mg/5 ml con vaso dosificador con o sin caja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cápsulas: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. Hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

BRULUAGSA, S.A. de C.V.
Calle 18 Lote 10, Manzana 23
2a Sección Parque Industrial
50450 Atlacomulco, Edo. de México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Regs. Núms. 518M99 y 534M99, SSA
AEAR-07330022090060/RM2008 y JEAR-311711/RM2002/IPPA