Dinorax

DENOMINACION GENERICA:

Metformina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina ……….. 500 mg

Excipiente, cbp ……………………. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina ……….. 850 mg

Excipiente, cbp ……………………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La metformina está indicada en pacientes con diabetes mellitus estable del adulto, especialmente en el obheso, fallas primarias y secundarias a otros hipoglucemiantes orales y en pacientes diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La metformina se absorbe de manera incompleta por el tubo digestivo, de manera que se recupera en las heces alrededor de 30% de una dosis oral

La absorción es más lenta que la eliminación, las concentraciones plasmáticas máximas son de alrededor de 2 mg y se alcanzan después de 2 horas: la absorción se lleva a cabo durante las 6 horas que siguen a la ingestión en la porción proximal del intestino delgado.

La biodisponibilidad es de 50 a 60%. La ingesta concomitante de alimento puede disminuir levemente la absorción de la metformina.

La distribución de la metformina es rápida, pero se toma más lenta cuando se transfiere a los compartimientos profundos.

Los valores promedio para el volumen aparente de distribución varían de 63 a 276 lt. La metformina se acumula en las paredes del esófago, estómago, duodeno, glándulas salivales y riñones.

La metformina no se liga a proteínas plasmáticas. La vida de eliminación plasmática varía de 1.5 a 4.5 horas y la excreción urinaria es de 8.9 a 19 horas.

La vida media se alarga en pacientes con insuficiencia renal en relación con la depuración de creatinina, por lo que puede existir prolongación de ésta en el anciano. La eliminación se lleva a cabo en los riñones por excreción tubular activa. Después de la administración oral de 500 mg de metformina, 50% se recupera en la orina y 27% en heces.

No hay datos acerca de la excreción en leche materna o de la transferencia placentaria. Aunque el hígado no parece ejercer acción sobre la cinética de la droga, ésta está contraindicada en la insuficiencia hepática por otras razones.

La metformina reduce la concentración de glucosa sanguínea sin incrementar la secreción de insulina, por lo que se considera como un agente antihiperglucemiante y no un fármaco hipoglucemiante. Algunos, pero no todos, los procesos que explican esta acción son el aumento en la captación de glucosa por el músculo, reducción de gluconeogénesis e inhibición de la absorción intestinal de la glucosa.

El mecanismo de acción de la unión del medicamento a los fosfolípidos de la membrana ocasiona un cambio en el potencial electrostático de la superficie produciendo los efectos metabólicos y su regulación. En sujetos sanos los mecanismos contrarreguladores enmascaran a los efectos de la droga sin cambio en la glucosa sanguínea, en pacientes diabéticos, por otro lado, hay reducción de la hiperglucemia.

La metformina puede potenciar la acción de la insulina ya sea incrementando la unión a los receptores y/o por actividad post-receptor. Además de disminuir la glucosa sanguínea, la metformina mejora el perfil de lipoproteínas tanto en diabéticos como en no diabéticos. Inicialmente se han empleado dosis de 0.5 a 1.0 g y no se ha observado incremento de su efecto con dosis mayores de 3.0 g diarios.

En pacientes diabéticos la metformina reduce la glucosa sanguínea en ayuno y mejora la tolerancia de la glucosa.

La metformina incrementa la unión de la insulina a sus receptores, disminuye la gluconeogénesis. Normalmente las concentraciones séricas de lactato no se elevan durante la terapia con metformina, disminuye la eliminación de lactato en menor grado que la fenformina. Se ha demostrado reducción de lípidos incluyendo reducción de los triglicéridos plasmáticos, LDL y en menor grado el colesterol total, no afecta las HDL.

CONTRAINDICACIONES:

La metformina está contraindicada para pacientes con hipersensibilidad a la metformina; diabetes gestacional; diabetes mellitus tipo I o insulinodependientes (en los niños, la diabetes mellitus es prácticamente insulinodependiente en todos los casos); complicaciones agudas de la diabetes, como cetoacidosis o estado hiperosmolar; edad avanzada con deterioro de la función renal; desnutrición importante con compromiso del estado general; insuficiencia renal, hepática, respiratoria o cardiaca severas; ingesta concomitante de alcohol.

También está contraindicada la metformina en complicaciones agudas como infecciones severas, cirugía mayor y trauma severo; diabetes mellitus con complicaciones tardías severas (nefropatía, retinopatía); periodos previos a urografías o aortografías; deficiencia de vitamina B₁₂ hierro y ácido fólicio; embarazo y lactancia e insuficiencia adrenal.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restriccio­nes en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a la metformina. Debe> observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

La metformina puede inducir malabsorción de algunas sustancias como la vitamina B₁₂ y ácido fólico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El empleo de este medicamento está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales más comunes son trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea, hiporexia, en forma más remota puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes pueden llegar a presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja.

La metformina a diferencia de las sulfonilureas no provoca hipoglucemia. La metformina puede causar acidosi láctica, especialmente con pacientes con insuficiencia renal o en pacientes que hayan ingerido sobredosis y en menor grado en pacientes con insuficiencia hepática, cardiaca y abuso de alcohol. Los efectos del tratamiento a largo plazo son absorción deficiente de vitamina B₁₂ y ácido fólico. En raros casos se ha presentado ictericia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes orales y de los fibrinolíticos e inhibe la absorción de la vitamina B₁₂.

El alcohol potencializa los efectos antihiperglucemiantes e hiperlactagenémicos de metformina.

No se observaron otras interacciones medicamentosas significativas durante los estudios clínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay reportes que señalen algún efecto sobre la fertilidad o sobre efectos carcinógenos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

La dosis diaria y la forma de administración se recomendarán por el médico tratante, dependiendo del estado metabólico del paciente. Se recomienda no sobrepasar los 2.0 g de metformina al día.

No se produce un efecto adicional tras la utilización de dosis superiores a 3.0 g diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas tóxicos después de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, acidosis metabólica, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que incluyen, astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos.

Tratamiento: Los episodios hipoglucémicos leves responden a la administración oral de glucosa o azúcar y al reposo. La corrección de la hipoglucemia moderadamente grave puede lograrse mediante la administración intramuscular o subcutánea de glucagón. Si el paciente está comatoso se requiere la administración intravenosa de solución de dextrosa. Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una solución de carbonato. Se deberán tomar medidas adicionales adecuadas que dependerán de la sintomatología presente.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 30 tabletas de 500 mg.

Caja de cartón con 30 tabletas de 850 mg.

Frasco con polietileno con 100 tabletas de 500 mg.

Frasco con polietileno con 100 tabletas de 850 mg.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 084M2002, SSA
BEAR-308787/R2002/IPPA