DRUNEN

DENOMINACION GENERICA:

Naproxeno y paracetamol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Naproxeno ………………… 250 mg

Paracetamol al 90%
   equivalente a ………….. 300 mg
   de paracetamol

Excipiente, cbp …………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Analgésico y antipirético. La asociación naproxeno-paracetamol es muy útil en el tratamiento de procesos que se acompañan de fiebre, dolor e inflamación, ya sea de origen infeccioso, traumático, etc., ya que el paracetamol es considerado como el mejor analgésico simple y tiene buen efecto antipirético, estas acciones se ven sinergizadas por la acción analgésica y antiinflamatoria que posee el naproxeno, ya que uno actúa a nivel central (paracetamol) y otro a nivel periférico (naproxeno) por sus acciones se usa tanto en otorrinolaringología (amigdalitis, sinusitis, otitis, etc.), como traumatología (esguinces, fracturas, torceduras, etc.), ginecología (dismenorrea, EPE, etc.), pediatría (procesos inflamatorios), oncología, cirugía, etc., en general, cuando se requiera tratamiento antiinflamatorio, analgésico, antipirético y éste no requiera ser prolongado.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El naproxeno es un antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo que se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal; debido a su absorción rápida y completa, se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administración. Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y se une a la albúmina sérica en 99%, con una vida media biológica de aproximadamente 13 horas. Alrededor de 95% de una dosis de naproxeno es excretada en orina como naproxeno inalterado, 6-0 desmetilnaproxeno y sus conjugados. Se ha encontrado que la velocidad de excreción coincide estrechamente con la velocidad con la que desaparece la droga del plasma.

El paracetamol es un analgésico-antipirético no narcótico con acción selectiva en el sistema nervioso central sin bloqueo cortical, cuya absorción en el tubo digestivo es rápida y completa, con una vida media de 4 horas después de una administración oral única. Aproximadamente 90 a 95% se conjuga de manera primaria con el ácido glucurónico y se elimina por excreción urinaria a través de diferentes metabolitos; sólo 3% se elimina sin cambios. Su efecto terapéutico se prolonga hasta por seis horas sin producir irritación gástrica a dosis terapéuticas.

Los estudios clínicos han demostrado grandes ventajas con la asociación del naproxeno y el paracetamol, ya que se consigue el efecto antipirético y analgésico en menor tiempo y por periodos más prolongados.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al naproxeno y al paracetamol.
• Pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico u otros analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no esteroideos hayan provocado síndromes asmáticos, rinitis o urticaria.
• No deberá emplearse en pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes orales, insuficiencia hepática y/o renal, agranulocitopenia, gastritis aguda o úlcera duodenal, anemia y estados cianóticos.

PRECAUCIONES GENERALES:

DRUNEN^® no deberá darse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, el naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroides.

La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal y perforaciones se incrementa linealmente con la duración de uso del naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento.

Uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en 95% en la orina vía filtración glomerular, deberá administrarse con precaución en pacientes con la función renal alterada o que manifiesten una depuración de la creatinina menor de 20 ml/min al inicio del tratamiento. En los pacientes con flujo sanguíneo renal comprometido por una disminución brusca del volumen extracelular, cirrosis hepática, restricción de sodio, insuficiencia, enfermedad renal preexistente y en el anciano se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento.

Uso en pacientes con función hepática alterada y en pacientes geriátricos: La enfermedad hepática crónica y otros tipos de cirrosis reduce la concentración total de naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. Se desconoce la implicación que este hallazgo pueda tener para la dosificación del naproxeno-paracetamol, pero se aconseja tener cuidado cuando sea necesario administrar dosis altas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aun cuando en humanos no se ha comprobado su efecto teratogénico no se recomienda su uso en el embarazo ya que con el naproxeno se han reportado cierre del conducto arterioso antes del parto y como consecuencia hipertensión pulmonar primaria neonatal. No se debe administrar esta asociación en madres que estén amamantando ya que se reportan en neonatos lactantes hipocoagulabilidad e hiperbilirrubinemia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Con el uso de naproxeno ocasionalmente se han reportado: Molestias abdominales, malestar epigástrico, náuseas, cefalea, tinnitus, vértigo y edema periférico, y muy rara vez meningitis aséptica, colitis, ulceraciones gastrointestinales, dermatitis, angiodema, alopecia, reacciones de fotosensibilidad en las cuales la piel muestra una apariencia similar a la porfiria; epidermólisis bulosa, anemia aplásica y hemolítica, disfunción cognoscitiva, erupciones cutáneas, eritema multiforme, estomatitis ulcerativa, granulocitopenia, hematuria, hepatitis fulminante, hipoacusia, ictericia, incapacidad para concentrarse, insomnio, nefropatía, neumonitis eosinofílica, reacciones anafilácticas a las formulaciones de naproxeno, sangrado y/o perforación gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, vasculitis, crisis convulsivas y vómito. Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con función cardiaca compro-metida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando se les administra este compuesto.

Las posibles reacciones secundarias atribuibles al paracetamol son: Ligera somnolencia, náuseas, anemia, agranulocitosis, trombocitopenia, erupciones cutáneas, glositis, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, metahemoglobinemia, urticaria, vómito y lesiones de las mucosas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

En los pacientes a los que se les esté administrando hidantoínas, deberá tomarse en cuenta que el naproxeno se une a las proteínas plasmáticas, por lo que en ocasiones se hace necesario ajustar la dosis. Se ha reportado que este tipo de fármacos pueden inhibir el efecto natriurético de la furosemida y aumentar la concentración plasmática de litio. Los agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y de otros beta-bloqueadores. El naproxeno puede aumentar significativamente los niveles plasmáticos y la vida media del probenecid. Los fármacos antiinflamatorios reducen la secreción tubular del metotrexato en animales, incrementando probablemente su toxicidad.

No se han informado interacciones entre el naproxeno y los anticoagulantes o las sulfonilureas. Debido a que este tipo de interacción se ha observado con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos se aconseja tener cuidado. Como con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el naproxeno sódico puede incrementar el riesgo de falla renal asociado con el uso de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Cuando se administra paracetamol en forma conjunta con fenobarbital, se disminuye el efecto de este último; en el caso de los anticoagulantes, se incrementa el efecto de éstos, por lo que se aconseja tener precaución.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Antes de hacer pruebas de la función adrenal, se recomienda la suspensión de la terapia con el medicamento, con 48 horas de anticipación. El naproxeno sódico disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, por lo que en algunas enfermedades gastrointestinales deberá administrarse con precaución; también se han reportado elevaciones en algunas de las pruebas de funcionamiento hepático con fármacos similares.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios realizados en reproducción en animales o en el periodo de organogénesis y en estudios carcinogénicos no mostraron ningún efecto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Dos tabletas como inicio de tratamiento y posteriormente una tableta cada 6 a 8 horas hasta que se obtenga el control de los síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El paracetamol puede ocasionar necrosis hepática, localizada en la región centrolobulillar del hepatocito, célula que contiene la mayor actividad del sistema mixto citocromo P₄₅₀-oxidasa. El paracetamol se conjuga dando glucurónido en los adultos y sulfato en niños, una parte se oxida dando un metabolito tóxico, la acetamidoquinona o la semiquinona que son inactivados normalmente por conjugación con glutatión y cuando las enzimas que catalizan la conjugación con glucurónido y sulfato se saturan, entonces una porción mayor del compuesto es convertida en su metabolito reactiva.

El daño hepático se produce cuando se agotan los depósitos de glutatión. Cuando sucede ingesta masiva de la combinación naproxeno/paracetamol, deberá realizarse de inmediato lavado gástrico para intentar extraer la mayor parte del fármaco ingerido y deberá administrarse en las primeras 24 horas N-acetilcisteína (sustancia que estimula la síntesis de glutatión). Se administra con jugo de fruta o refresco a una dosis de 140 mg/kg VO y después 70 mg/kg, cada 4 horas, administrando en total 17 dosis. En el tratamiento anterior no se usa el carbono activado ya que sería absorbida la N-acetilcisteína. El carbono activado se utilizaría sólo de no contar con N-acetilcisteína que es el antídoto específico del paracetamol. Es importante mencionar que los niños menores de 6 años son menos susceptibles al daño hepático, incluso con dosis de paracetamol consideradas como tóxicas para los adultos y que los pacientes alcohólicos pueden presentar daño hepático aun cuando se administra a dosis terapéuticas el paracetamol (acetaminofén).

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 15, 20 y 24 tabletas en envase de burbuja y frasco.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO, S.A. de C.V.
Andrómaco Núm. 104
Colonia Ampliación Granada
11520 México, D.F.
Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 176M2005, SSA IV
EEAR-05330060100775/R2005/IPPA