EFECTINE

DENOMINACION GENERICA:

Loratadina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de jarabe contienen:

Loratadina ………….. 100.00 mg

Vehículo, cbp ………. 100.00 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Antihistamínico.
• Está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo).
• También está indicado para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

EFECTINE contiene loratadina el cual es un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada, con actividad antagónica selectiva de los receptores H₁ periféricos de la histamina en la célula efectora. La cual previene, pero norevierte la respuesta mediada por la histamina sola. Los antihistamínicos no bloquean la liberación de histamina, sino que antagonizan en grado variable la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo prurito y urticaria. Además la acción anticolinérgica proporciona un efecto de secar la mucosa nasal.

La loratadina se absorbe en el tracto gastrointestinal después de ser administrada por vía oral, alcanza su pico de concentración plasmática alrededor de 1 hora. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente.

Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y es excretada a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días. Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas.

En pacientes geriátricos (66 a 78 años), los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente 50% mayor que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina 30 ml/min) aumenta en 75 y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 a 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según la gravedad de la insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a la loratadina, a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años, diabetes mellitus.

PRECAUCIONES GENERALES:

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del fármaco; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, ó 10 mg en días alternos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de EFECTINE Jarabe en niños menores de 2 años. No se ha establecido si el uso de los productos a base de loratadina puede acarrear peligros durante el embarazo. Por lo tanto, el compuesto puede usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto.

Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana y debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en recién nacidos y bebés prematuros, se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales más comúnmente reportados son fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea.

En algunos otros casos se ha presentado alopecia, anafilaxia, alteraciones en la función hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se ha reportado aumento en las concentraciones plasmáticas, pero sin cambios clínicos cuando se administra la loratadina concomitantemente con ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no ejerce efectos potenciales como se ha demostrado por mediciones hechas en estudios del desempeño psicomotor.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Por lo que se debe suspender 48 horas antes el tratamiento para efectuar cualquier tipo de prueba cutánea.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se han realizado estudios de teratología en diferentes especies de animales que han demostrado que el fármaco no es teratogénico cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis.

Durante el estudio en ratas en el curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal al administrárseles dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) no se vieron afectadas por estas dosis. En el caso de conejos al administrárseles dosis de hasta 120 mg/kg/día el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Cada 5 ml (una cucharadita) de jarabe contienen 5 mg de loratadina.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml (dos cucharaditas) una vez al día.

Niños de 2 a 12 años de edad:

• Peso corporal > 30 kg: 10 ml (10 mg) (dos cucharaditas), una vez al día.
• Peso corporal < 30 kg: 5 ml (5 mg) (una cucharadita), una vez al día.

Niños menores de 2 años: La seguridad del uso de loratadina aún no ha sido bien establecida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalalgia. Una sola ingestión de 160 mg no produce efectos adversos. Si se presenta sobredosificación, el tratamiento que debe efectuarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Tratamiento: Debe inducirse al vómito aunque haya ocurrido emesis espontánea. El vómito provocado farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, el método más utilizado. Se recomienda no inducir al vómito a pacientes con alteraciones al estado despierto; ya que la acción de la ipecacuana tiene un mejor efecto por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis en los 15 minutos posteriores a la administración de ipecacuana debe repetirse la dosis. Se deben tomar precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en niños.

Después de la emesis, administrar carbón activado en forma de suspensión espesa en agua, para tratar de absorber cualquier resto de fármaco que haya quedado en el estómago. Si no se puede inducir al vómito o está contraindicado, realizar lavado gástrico, utilizando solución salina fisiológica que es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños.

En adultos puede utilizarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser buenos auxiliares por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis, por lo que cuando es utilizada como tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 60 y 100 ml y vasito dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el envase bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia. No se administre en niños menores de 2 años. Contiene el 55.00% de azúcar.

LABORATORIO Y DIRECCION:

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagloiai
91697 Veracruz, Ver.
Bajo autorización de:
Unipharm (International), S.A., Chur-Suiza
^® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 518M98, SSA IV
KEAR-205258/RM2001/IPPA