EUFLOXIN

DENOMINACION GENERICA:

Ciprofloxacino.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado
   equivalente a ………………….. 250 y 500 mg
   de ciprofloxacino

Excipiente, cbp …………………… 1 comprimido

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Infecciones producidas por microorganismos sensibles al ciprofloxacino.

Infecciones:

• De las vías respiratorias, causadas por Klebsiella, Enterobacters, Proteus, Pseudomonas, Hemophilus, Branhamella, Legionella, Staphylococcus. Sin embargo en neumonías neumococicas de tratamiento ambulatorio de ciprofloxacino no es el preparado de primera elección.
• Del oído medio (otitis media), de los senos paranasales (sinusitis) especialmente cuando están causadas por gérmenes gramnegativos incluidos Pseudomonas o por Staphylococcus.
• De los ojos.
• De los riñones y/o de las vías urinarias.
• De los órganos genitales, como gonorrea, anexitis, salpingitis y prostatitis.
• De la cavidad abdominal (por ejemplo, infecciones bacterianas del tracto gastrointestinal, de las vías biliares peritonitis).
• De la piel y tejidos blandos.
• De los huesos y articulaciones.

Sepsia (septicemia).

Infecciones o peligro inminente de infecciones (profilaxis) en pacientes con capacidad defensiva corporal disminuida (por ejemplo, durante el tratamiento con inmunopresores o en pacientes con neutropenia).

Administración para la descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con inmunopresores. Tiene acción bactericida. Según estudios in vitro, los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardisella, Proteus (indolpositivo e indolnegativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pateurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neissella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucilla, Staphyloccus, Streptococcus galactiae, Listeria, Corinebacterium, Chamydia. Son variablemente sensible: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptoccus feacalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonias, Streptococcus viridans, Micoplasma hominis, Micobacterium tuberculosis y Micobacterium fortitum.

Son casi siempre resistentes: Streptococcus faecium, Ureaplasma. Urealyticum, Nocardia asteroides.

Los anaerobios son, con algunas axcepciones, moderadamente sensibles (por ejemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus) hasta resistentes (por ejemplo bacteroides).

No es activo contra Treponema pallidum.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La absorción del ciprofloxacino por vía oral es de 95% en dos horas y de 100% en tres horas; ofrece una biodisponibilidad absoluta de 70 a 80% encontrándose concentraciones máximas en el suero, después de 60 a 90 minutos de la administración oral, correspondiente a 1.3, 2.5 mg/lt., para las dosificaciones de 250 y 500 mg respectivamente.

Se encuentra en altas concentraciones en los lugares de la infección, así como en los líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener los niveles terapéuticos adecuados.

El ciprofloxacino se une a las proteínas plasmáticas en 30%. El ciprofloxacino se elimina principalmente por vía renal, por filtración glomerular y excreción tubular, como ciprofloxacino sin cambios y en forma de sus cuatro metabolitos activos (oxiprofloxacina, sulfociprofloxacina, desmetilenciprofloxacina y formilciprofloxacina); tiene como vía de eliminación alterna al sistema hepatobiliar.

Mecanismo de acción: El efecto bacteriacida del ciprofloxacino es el resultado de su capacidad para inhibir la acción de las enzimas (topoisomeras) que actúa sobre el DNA microbiano. In vitro presenta una elevada eficacia tanto frente a bacterias gramnegativas. Así como grampositivas. In vivo ha demostrado eficacia en las infecciones experimentales y en la clínica se ha visto que se puede controlar tanto infecciones sistemáticas como localizadas.

Sistemáticas como localizadas.

Su farmacocinética es muy favorable, ya que se absorbe perfectamente por vía oral, buena distribución, penetración intramuscular y escasa metabolización. Es muy bien tolerado.

El ciprofloxacino tiene acción bactericida rápida y actúa sobre el DN girasa (topodisomerasa II), que es la enzima bacteriana responsable del superenrrollamiento del DNA.

Las células bacterianas tienen un solo cromosoma, que es una gran molécula circular cerrada, constituida por una doble cadena de DNA enrollada en espiral su longitud es tal que no podría caber en una bacteria si no fuese, por que sufre un superenrrollamiento.

Por lo tanto es necesario algún mecanismo para que el DNA quepa en la bacteria y son precisamente la topoisomerasa, las que permiten que el DNA bacteriano se enrolle en dominós y en subsecuentes superenrrollamientos. La topoisomerasas DNA girasa, se encuentra únicamente en las bacterias y es la responsable del superenrrollamiento del DNA, al parecer el superenrrollamiento, además de permitir el acomodo del DNA en la célula bacteriana, facilita la trascripción y la replicación de la célula.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ciprofloxacino y a otras quinolonas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Menores de 18 años, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas, por lo que deben evaluarse los posibles riesgos-beneficios para la paciente y el producto.

Lactancia: Ya que el ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio, deben evaluarse los posibles riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómito): del SNC (cefalea, insomnio, irritabilidad, tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash, cutáneo, prurito, fiebre); de la musculatura esquelética; cardiovascular (taquicardia); sobre los parámetros de laboratorio (elevaciones de transaminasas) y sangre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Bajo la administración oral, los antiácidos que contienen minerales reducen la absorción del ciprofloxacino, el ciprofloxacino puede aumentar el nivel sérico de teofilina, con un aumento de la vida media de eliminación de esta última (por lo que se recomienda ajustar la dosis). En el uso concomitante con ciclosporinas se ha observado un aumento de la creatinina sérica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Elevaciones de transaminasas séricas. Elevaciones transitorias de la creatinina sérica al administrar simultáneamente el ciprofloxacino con ciclosporinas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Como cualquier otro ácido orgánico, este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión del SNC). Niños: No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos, por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos no han alcanzado la pubertad. No se ha demostrado hasta el momento efectos de carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información disponible sobre intoxicación con ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda, se debe vaciar el estomago induciendo vómito o por lavado gástrico. El paciente debe ser cuidadosamente observado, se le debe dar, tratamiento de soporte y mantener una adecuada hidratación. En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis, la hemodiálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el ciprofloxacino del otorgamiento, particularmente si la función renal esta comprometida.

PRESENTACIONES:

Cajas con 8 y 12 comprimidos de 250 mg.

Caja con 12 tabletas de 500 mg.

Frasco con 36 y 100 tabletas de 250 mg.

Frasco con 36 y 100 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 18 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. núm. 157M94, SSA IV
KEAR-073300260101664/RM2007/IPPA