EUROLAT

DENOMINACION GENERICA:

Ketoconazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketoconazol …………….. 200 mg

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Micosis vaginal, micosis superficiales, dermatomicosis, tiñas, pitiriasis versicolor, micosis de piel, pelo, uñas, membranas mucosas, candidiasis oral, candidiasis del tracto digestivo e intestinal, micosis profunda y como profiláctico en pacientes inmunocomprometidos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ketoconazol es un antimicótico oral de amplio espectro, que actúa eficazmente contra una amplia variedad de dermatófitos, levaduras hongos dimorfos, hogos diversos eumicetos, actinomicetos y ficomicetos.

Actúa sistemáticamente inhibiendo la biosíntesis deI ergosterol, que es un componente vital de las membranas celulares fúngicas, evitando por consiguiente el crecimiento y la división celular, alterando también la permeabilidad de las membranas, se alcanzan niveles plasmáticos medios de 3.5 µg/ml en la primera o segunda hora postadministración oral de 200 mg por vía oral. La eliminación plasmática subsecuente es bifásica con vida media de 2 horas durante las primeras 10 horas y de 10 horas de ahí en adelante. Después de la absorción del tubo es convertido en varios metabolitos inactivos. Los principales caminos metabólicos y identificados son oxidación y degradación de los anillos imidazólico y piperidínico, dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática. Aproximadamente 13% de la dosis se excreta por la orina de lo que 2 a 4% es medicamento sin cambios. La principal ruta de excreción es la biliar. La unión in vitro a proteínas es de 99% principalmente a albúmina.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, disfunción hepática, hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

La absorción oral de ketoconazol es variable en cada individuo. La concentración plasmática máxima alcanza valores aproximados de 4, 8 y 20 mg/ml, después de dosis orales de 200, 400 y 800 mg. La vida media aumenta con la dosis pudiendo ser de 7 a 8 horas con la dosis de 800 mg, se metaboliza en el hígado y los productos reactivos aparecen en las heces un por ciento mínimo en orina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Con objeto de permitir la absorción del medicamento se recomienda evitar el uso de agentes reductores de la acidez gástrica (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H₂). En caso necesario éstos podrán administrarse 2 horas después.

En pacientes con enfermedad hepática aguda, debe evitarse su administración.

En pacientes con antecedentes de difusión hepática, se recomienda vigilar al paciente durante el tratamiento.

Esperar un mes antes de iniciar el tratamiento; si el paciente está recibiendo griseofulvina.

Si se presentan síntomas o signos de alteraciones hepáticas (ictericia, heces claras, orina oscura, fatiga, etc.), deberá suspenderse el tratamiento hasta determinar el origen o la causa de estos síntomas.

En tratamientos prolongados deberán efectuarse pruebas de funcionamiento hepático en forma periódica. En caso de elevaciones de enzimas hepáticas, suspenderse el tratamiento.

En caso de elevaciones de transaminasas el tratamiento deberá ser discontinuado de inmediato.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se utilice en el embrazo, ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En algunos pacientes podría presentarse irritación gástrica, vómitos, dolor abdominal, prurito, vértigo, constipación, diarrea, fiebre, cefalea, elevación de transaminasas y en algunos casos necrosis hepática. En tratamiento muy prolongados, en algunos pacientes, puede producir una reacción hepática idiosincrásica (incidencia 1:10,000). Irregularidades menstruales, ginecomastia, disminución de la libido y la potencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración concomitante de rifampicina con ketoconazol oral, reduce los niveles sanguíneos de este último, ambas drogas no deberán ser administradas en forma concomitante.

La administración concomitante de ciclosporina A con ketoconazol oral incrementa los niveles sanguíneos de ciclosporina A. Estos niveles deben ser monitorizados si ambas drogas se dan concomitantemente.

Los medicamentos que disminuyen la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H₂) disminuyen la absorción de ketoconazol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Aumento de las pruebas funcionales hepáticas.

Disminuye las concentraciones plasmáticas de testosterona.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se ha informado azoospermia con dosis altas, pero la esterilidad no ha sido permanente, el ketoconazol es teratógeno en animales, causa sindactilia en las ratas a concomitante.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

• Micosis superficiales y profundas: 1 tableta al día.
• Micosis vaginal: 2 tabletas al día por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis el tratamiento es sintomático incluyendo lavado de estomago con solución bicarbonatada.

No se tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobredosis de ketoconazol se recomienda medidas de sostén, incluyendo lavado gástrico. El uso de carbón activado puede ser considerado apropiado.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 ó 20 tabletas con 200 mg venta al público y/o exportación.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. núm. 285M84, SSA IV
IEAR-07330022740042/RM2007/IPPA