F-Exina

DENOMINACION GENERICA:

Fluoxetina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de fluoxetina
   equivalente a ………… 20 mg
   de fluoxetina

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

F-EXINA está indicado para el tratamiento de la depresión en su forma leve y moderada coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión así como en los trastornos depresivos mayores. Se debe revalorar su respuesta en cada paciente a juicio del médico. La fluoxetina es una fenilpropilamina de cadena recta el cual es un inhibidor potente y selectivo para la captación de serotonina permitiendo así la acción bioquímica de la serotonina cuyo papel en la depresión es fundamental.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La fluoxetina se metaboliza a nivel hepático dando lugar a una variedad de metabolitos siendo el más conocido la norfluoxetina la cual surge de una desmetilación en la molécula de la fluoxetina y el cual es un potente inhibidor de la incorporación de serotonina. F-EXINA al ser administrado vía oral se adsorbe bien presentando una concentración máxima de fluoxetina en el plasma después de la primera dosis aproximadamente entre 6 y 8 horas.

Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento después de una dosis única de 40 mg se encontraron entre 15 y 55 mg/lt., uniéndose a las proteínas plasmáticas en 94%. La vida media de fluoxetina y su metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas en pacientes sin afección hepática ya que exista este tipo de padecimientos puede efectuar la eliminación de la fluoxetina porque el hígado es el sitio primario de su metabolismo. Por lo tanto el empleo de F-EXlNA se debe prescribir con cautela en aquellos pacientes con padecimientos hepáticos.

En casos donde la administración de este medicamento se hace necesaria se deben usar dosis bajas o con menos frecuencia evitando con ello un posible deterioro severo en la función renal del paciente. Debido a la vida media prolongada y la disposición no lineal de este medicamento la dosis única no es adecuada para eliminar la posibilidad de alteración farmacocinética en los individuos mayores de 65 años en particular aquellos que tienen padecimientos sistémicos o en su defecto están recibiendo múltiples medicamentos para el tratamiento en enfermedades concomitantes.

La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica en forma potente y muy ligeramente de la dopamina y noradrenalina. Por este tipo de acción la fluoxetina no presenta efectos anticolinérgicos. Tampoco facilita la unión de la serotonina con la neurona post-sináptica ya que bloquea la recaptura de la misma tan pronto es liberada de la neurona presináptica. De esta manera la serotonina alcanza su efecto transmisor con la neurona post-sináptica y combate la depresión al aumentar los niveles de serotonina.

La eliminación de la fluoxetina relativamente es muy lenta esto es porque tiene una vida media de eliminación de 2 a 3 días y la de su metabolito la norfluoxetina tiene una vida media de 7 a 9 días. Por lo tanto por la prolongada vida media de la fluoxetina como de la norfluoxetina aseguran que aun cuando se interrumpa su administración la sustancia activa persiste durante semanas. Esto puede tener consecuencias después de la suspensión del medicamento cuando se requiere interrumpir con la fluoxetina y con la norfluoxetina.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento o en aquellos que se les administra éste junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron el medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco se debe administrar F-EXINA dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Como ocurre con todos los antidepresivos fluoxetina debe ser utilizada con cuidado en pacientes que tengan antecedentes de convulsiones. Algunos casos de hiponatremia han sido reportados la mayoría en pacientes de edad avanzada y en los que estaban tomando diuréticos o estaban reportados de volumen circulante.

Se han observado cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos durante el tratamiento de fluoxetina e hiperglucemia después de suspender el medicamento por lo que se recomienda ajustar la dosificación de insulina y/o antidiabéticos orales al iniciar o suspender el tratamiento con fluoxetina. Se recomienda que durante el tratamiento con fluoxetina los pacientes eviten manejar vehículos u operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Según estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción a dosis máximas en humanos (80 mg) no se encontró evidencia de daños en el feto con la administración de F-EXINA. Sin embargo no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Como los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en el ser humano este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo.

Muchos medicamentos se secretan en la leche materna por lo tanto no se debe administrar a mujeres amamantando. En una muestra de leche materna la concentración de fluoxetina como de norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml la concentración en el plasma de la madre fue de 295 ng/ml no se reportan efectos adversos en el lactante. La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se ha establecido por tal motivo tampoco debe ser administrado a menores de 18 años de edad. El efecto de F-EXINA sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden observarse síntomas nerviosos como cefalea nerviosismo e insomnio somnolencia agitación ataxia apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen a un determinado momento a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento.

En algunos otros casos se puede presentar anorexia significativa y en otro aumento del apetito aumento de la libido euforia y alucinaciones principalmente cuando se administra a dosis altas. Otros efectos que pueden presentarse son escalofríos aumento de salivación bronquitis rinitis malestar general hipotensión postular. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre colitis úlcera duodenal ictericia hepatitis hepatomegalia leucopenia tiempo de sangrado prolongado petequiasis hiperlipemias y osteoporosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Como sucede con todos los medicamentos el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos sinérgicos o farmacocinéticos deben considerarse al querer administrar F-EXINA concomitantemente con otros medicamentos esto es debido a que fluoxetina en combinación con otros antidepresivos existan incrementos superiores hasta dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo como la fluoxetina está fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina debe tenerse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos.

Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por la tolbutamida. Como los inhibidores del IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa) tiene efecto antidepresivo cuando estos son combinados con la fluoxetina puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente la presencia de efectos indeseables. En combinación con diacepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre pero cuando el tratamiento es prolongado puede haber una combinación de ambos fármacos sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática.

Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano ya que pueden presentarse reacciones adversas como agitación inquietud y trastornos gastrointestinales. Al administrar concomitantemente la fluoxetina con litio ha habido reportes tanto de aumento como de disminución de litio en la sangre inclusive se han reportado casos de toxicidad por lo tanto los niveles de litio deben ser vigilados cuando ambos fármacos se administran en forma simultánea. La asociación de F-EXINA con otros antidepresivos tricíclicos o con litio debe disminuirse la dosis a la mitad de la iniciada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se recomiendan pruebas específicas de laboratorio pero el médico debe descartar la presencia de alguna enfermedad hepática antes de iniciar el tratamiento.

No existen estudios clínicos que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina pero ha habido raros reportes de convulsiones prolongadas en pacientes que al estar llevando el tratamiento también reciban el tratamiento electroconvulsivo.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado a la fecha tanto con la administración de fluoxetina como de su metabolito activo norfluoxetina sólo se ha reportado ligera disminución del consumo de alimentos y supresión del aumento de peso en la madre durante el embarazo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis inicial oscila entre 20 a 80 mg/día sin embargo pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg para obtener una respuesta deseada. En caso de no observarse mejoría clínica debe considerarse un aumento en la dosis en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La dosificación de 20 a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómitos importantes. Si la ingesta es mayor pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van desde agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otros antidepresivos se puede llegar hasta la muerte.

A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial. Para manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas para que tenga una ventilación y oxigenación suficiente.

El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón combinado con sorbitol. En caso de que se presenten convulsiones debe administrarse diacepam para el control de las mismas.

No existe un antídoto específico para la sobredosificación con fluoxetina por lo que deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca. La diuresis forzada diálisis hemoperfusión o la transfusión de recambio probablemente no tengan valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina. En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya digerido una diversidad de medicamentos de donde se debe considerar contactar el centro de toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.

PRESENTACIONES:

Caja con 14 tabletas equivalente a 20 mg de fluoxetina (sector salud).

Caja con 10 14 y 20 tabletas equivalente a 20 mg de fluoxetina (venta al público).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Producto perteneciente al grupo IV. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 18 años. No se administre durante el embarazo ni durante la lactancia. A dosis elevadas en algunos pacientes puede presentarse elevación de prolactina también puede instalarse un cuadro de parkinsonismo. Este medicamento puede potenciar el efecto de analgésicos y otros depresores del SNC en especial de la morfina y sus derivados. No se administre simultáneamente con otros antidepresivos. En pacientes con insuficiencia hepática o renal debe disminuir la posología o distanciarse los intervalos de administración.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
NOVAG INFANCIA, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 3417
Colonia Santa Ursula Coapa
04650 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. núm. 112M2004, SSA
GEAR-04361203234/RM2004/IPPA