FALOT

DENOMINACION GENERICA:

Cefalotina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

El frasco ámpula contiene:

Cefalotina sódica
   equivalente a ………….. 1 g
   de cefalotina

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable ………….. 5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La cefalotina sódica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles a ésta:

• Infecciones del aparato respiratorio: S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.
• Infecciones del aparato genitourinario: E. coli., P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
• Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.
• Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y peritonitis: Estafilococos, S. pyogenes, E. coli., P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
• Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.
• Meningitis: S. pneumoniae, S. pyogenes y estafilococos.
• Septicemia y endocarditis: S. neumoniae, S. pyogenes, S. viridans, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), E. coli., P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en los que exista una infección potencial.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico con acción bactericida, su acción se lleva a cabo uniéndose a las proteínas ligadoras de penicilinas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cuál es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.

Después de una inyección intramuscular de 0.5 y 1 g se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administración intravenosa de 1g después de 15 minutos se logran alcanzar 30 mg/ml. Cuando se administra la cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg/hora se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 mg/ml. Aproximadamente 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas.

La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.

La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna.

La vida media plasmática varía de 30 a 40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal.

De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca de 60 a 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/ml después de una dosis intramuscular de 0.5 y 1 g, respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

La cefalotina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilinicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas.

La población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal requieren por lo general de un ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación vía renal.

La cefalotina al igual que el resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa por periodos prolongados puede originar la aparición de colitis pseudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina por que deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en la leche materna, la administración de este antibiótico durante la lactancia deberá valorarse cuidadosamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero.

Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Mas rara vez puede ocurrir anemia hemolítica.

Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno uréico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente o bien con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.

Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen nauseas, vómitos y diarrea. Durante o después del tratamiento con cefalotina puede presentarse colitis pseudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles.

Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.

La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; por la vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos puede llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad.

Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos positivos en la prueba de glucosuria, no así cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas durante el uso de cefalosporinas.

Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO séricas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.

Para la profilaxis perioperatoria pueden usarse de 1 a 2 g por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la cirugía y aplicar de 1 a 2 g durante el acto quirúrgico continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía hasta completar 24 horas.

Puede ser utilizada la vía de administración intramuscular profunda.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo a la siguiente tabla:

La dosis diaria total no deberá exceder de 12 g.

Dosis pediátrica: 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.

Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.

Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos.

Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando ésta técnica se logra absorber cerca de 44% de la dosis administrada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede ocasionar convulsiones en especial en pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aéreas y terapia de apoyo. Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el medicamento más rápidamente.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula con polvo 1 g y ampolleta con diluyente de 5 ml. Para venta al público, mercado de genéricos intercambiables y sector salud.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente. Una vez hecha la mezcla, el producto se conserva 6 horas a temperatura ambiente y 48 horas en refrigeración.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España Núm. 1840
Colonia Moderna 44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 Núm. 1308 Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. núm. 117M97, SSA
HEAR-304418/RM98/IPPA