Fidoin-Q

DENOMINACION GENERICA:

Ibuprofeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ml contiene:

Ibuprofeno …………. 40 mg

Vehículo ……………. 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroideo, para el alivio temporal leve de cabeza, garganta, dental y para bajar la fiebre.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ibuprofeno tiene propiedades farmacológicas similares a las de otros AINES, demostrando actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria. En estudios tanto en niños como en adultos se ha demostrado que el ibuprofeno, ya sea en forma de suspensión o de tableta, reduce la fiebre y alivia temporalmente el dolor menor a moderado, como el asociado con la osteoartritis, artritis juvenil artritis reumatoide y dismenorrea primaria.

El mecanismo de acción del ibuprofeno no está completamente entendido. Como otros AINES, los efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios del ibuprofeno pueden ser debidos a la inhibición de la sintetasa de la prostaglandina, por su efecto sobre la ciclooxigenasa en la cascada del ácido araquidónico. Se ha demostrado que el ibuprofeno en una preparación de ciclooxigenasa libre de células. Tiene un efecto inhibitorio de 50% (Cl₅₀) a una concentración de 350 µm. Esto se compara con una Cl₅₀ de 19 µm para el naproxeno y de 100 µm para el piroxicam.

El ibuprofeno es una mezcla racémica de enantiómeros R y S.

El enantiómero R (-) inactivo requiere activación de la forma del enantiómero S (+) para su efecto farmacológico.

Distribución: El volumen de distribución (V_d) es de 0.2 lt./kg en niños y 0.16 a 0.21 lt./kg en adultos. En niños febriles, el V_d es dependiente de la dosis e inversamente proporcional a la edad.

A una dosis de 5 mg/kg/día, niños menores de 10 ml/kg/día. El V_e es mayor en niños por debajo de 2.5 años comparado con el de niños mayores, a dosis ya sea de 5 ó 10 mg/kg/día.

Metabolismo: Aproximadamente 90% del ibuprofeno es excretado como dos metabolitos principales. Estos metabolitos son (+)-2 4-(2-hidroxi-2-metilpropil) fenil ácido propiónico y (+)-2 4-(2-carboxipropil)fenil ácido propiónico. Ningún metabolito principal es farmacológicamente activo.

Unión a proteínas: Estudios en adultos muestran que el ibuprofeno se une aproximadamente 90 a 99% a proteínas séricas. La unión a proteínas es no lineal a concentraciones más altas del fármaco.

Excreción: La orina es la principal vía de excreción del ibuprofeno y sus metabolitos. Menos de 10% de fármaco intacto es excretado en la orina. La excreción del una dosis única es virtualmente completa después de 24 horas. Estudios de dosis repetidas indican que no hay acumulación del ibuprofeno o sus metabolitos en el plasma humano.

Vida media de eliminación (T½) en niños: En niños ibuprofeno tiene una vida media (T½) de 0.9 a 2.3 horas que es similar a la vida media de 1.3 a 2.7 horas reportada en adultos. La depuración del fármaco es más rápida en niños por debajo de 2.5 años de edad. Los niños de 6 a 18 meses tienen una vida media de eliminación significativamente más alta para el enantiómero activo S(+) ibuprofeno (1.6 horas) comparada con del enantiómero inactivo R(-) ibuprofeno (1.5 horas).

CONTRAINDICACIONES:

• Los individuos con el síndrome de asma, urticaria y sensibilidad del ácido acetilsalicílico, están bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad al ibuprofeno. Pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o que hayan experimentado pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo u otras reacciones alérgicas a los AINES no deben de tomar ibuprofeno.
• Es especialmente importante no usar productos que contengan ibuprofeno en los últimos tres meses del embarazo debido a que puede causar problemas en el niño no nato y/o complicaciones durante el embarazo.
• Hipersensibilidad conocida a FIDOIN-Q Suspensión gotas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se ha descrito meningitis aséptica con fiebre y coma, cuando el ibuprofeno fue administrado a pacientes con LES (SLE) o enfermedad mixta del tejido conectivo. Aunque tales reportes hasta ahora han sido en adultos. Debe de tenerse precaución al administrar este fármaco a tales pacientes. Estos pacientes podrían también estar bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad o función renal disminuida cuando se les administra ibuprofeno.

El ibuprofeno al igual que otros AINES, puede inhibir la agregación plaquetaria. Se ha demostrado que el ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del intervalo normal) en sujetos normales. Se ha demostrado que el uso del ibuprofeno es seguro en pacientes con hemofilia, pero se recomienda precaución en tales pacientes a causa de la prolongación del tiempo de sangrado debido al ibuprofeno FIDOIN-Q Suspensión gotas debe de usarse con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación y en aquellas personas con anticoagulantes.

Dado que FIDOIN-Q Suspensión gotas contiene sacarosa, debe de ser usada con precaución en pacientes con diabetes o tolerancia a la glucosa deteriorada. Para evitar la exacerbación de enfermedad o insuficiencia adrenal, los pacientes que han estado bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides deben disminuir su tratamiento lentamente, en vez de interrumpirlo abruptamente, cuando se añada ibuprofeno al programa de tratamiento. Mientras use FIDOIN-Q Suspensión gotas, tenga precaución cuando conduzca un vehículo de motor u opere maquinaria.

Vigilancia oftalmológica: Se han observado efectos adversos oftalmológicos, incluyendo ambliopía, queratopatía en vortex y visión disminuida con agentes AINES, incluyendo el ibuprofeno. Los pacientes que desarrollen perturbaciones visuales durante el tratamiento con FIDOIN-Q  Suspensión gotas deben ser examinados oftalmológicamente. Se recomienda la vigilancia oftalmológica durante el tratamiento prolongado con ibuprofeno.

Función cardiaca deteriorada: Debido a que se ha demostrado que ibuprofeno inhibe la síntesis renal de prostaglandina, lo cual puede conducir a función renal disminuida y retención y agua. Debe de ser empleado con precaución en niños con función cardiaca deteriorada. Se han reportado retención de líquidos y edema en asociación con ibuprofeno, por lo tanto el fármaco debe de ser empleado con precaución en pacientes con una historia de descompensación cardiaca o hipertensión.

Hipertensión: El ibuprofeno potencia el efecto de los agentes antihipertensivos. Incluyendo furosemide, diureticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y β bloqueadores y debe de ser empleado con precaución en pacientes que toman estos medicamentos.

Función hepática deteriorada: En pacientes con disfunción hepática o antecedentes de enfermedad hepática, se recomienda que se realicen pruebas funcionales hepáticas periódicas.

La prueba de SGPT (ALAT) es probablemente el indicador más sensible de disfunción hepática. Ocurrieron elevaciones de SGPT o SGOT (ASAT) en estudios clínicos controlados en menos de 1% de los pacientes. FIDOIN-Q Suspensión gotas debe de ser usado con precaución en pacientes con función hepática deteriorada, ictericia y hepatitis fatal, aunque raras, han sido reportadas con el uso de ibuprofeno en adultos.

Función renal deteriorada: En niños con función renal deteriorada el ibuprofeno podría disminuir el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular, se ha demostrado un riesgo de toxicidad gastrointestinal o renal cuando el ibuprofeno es usado como agente único o en combinación con ácido acetilsalicílico u otro AINES en adultos.

Alerta de alergia: Si después de la administración de un analgésico o antipirético, se ha presentado siempre: urticaria, inflamación facial, asma shock, no se administre FIDOIN-Q ya que puede haber una reacción seria.

Advertencia de alcohol: si el paciente consume 3 ó más copas de alcohol por día, deberá evaluarse su uso así como el de cualquier otro analgésico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El ibuprofeno tiene un efecto inhibitorio sobre la síntesis de las prostaglandinas y cuando es administrado durante la última parte del embarazo, puede ocasionar cerramiento del conducto arterioso en el feto. No se recomienda el uso del ibuprofeno durante el tercer trimestre, debido a que podría inhibir el parto y prolongar el embarazo. FIDOIN-Q Suspensión gotas no está recomendado para su uso durante el embarazo y la lactancia amenos que a juicio del medícalos beneficios potenciales para la madre y el niño sobrepasen los riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En una comparación a 12 semanas de suspensión del ibuprofeno (n = 45) y ácido acetilsalicílico (n = 47) en niños con artritis juvenil, las experiencias adversas más comunes fueron de naturaleza gastrointestinal y usualmente de gravedad leve. Dolor abdominal posiblemente relacionado al ibuprofeno fue reportado en alrededor de 25% de los pacientes.

Otros eventos adversos implicando al sistema digestivo posiblemente asociados al uso de ibuprofeno fueron reportados en 42% de los niños que tomaron ibuprofeno y en 70% de los que tomaron ácido acetilsalicílico.

El tipo más frecuente de reacción adversa en adultos que ocurre con ibuprofeno es gastrointestinal.

En estudios clínicos controlados, el porcentaje de pacientes que reportan una o más quejas gastrointestinales es menor que la observada en los pacientes tratados ya sea con ácido acetilsalicílico o la indometacína.

Los eventos adversos observados durante los estudios clínicos controlados se enumeran en la siguiente tabla.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Anticoagulantes orales: La combinación de ibuprofeno y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de sangrado. Dado que ibuprofeno se une en 99% a la albúmina plasmática. Puede aumentar los efectos anticoagulantes como resultado del resultado del desplazamiento del anticoagulante oral por unión a proteínas.

Diuréticos y antihipertensivos: En adultos, el uso de ibuprofeno con agentes diuréticos y antihipertensivos puede disminuir el efecto antihipertensivo. Se ha reportado que el uso con diuréticos  ahorradores de potasio o inhibidores de la enzima convertidota de la angiotensina (ECA) como captopril o lisinopril inducen perturbaciones de líquidos y electrolitos como hiperpotasemia. El uso con diuréticos de asa como furosemida, ácido etacrínico y bumetamida inhibe su efectividad para la diuresis.

Litio: Similarmente a otros AINES, el ibuprofeno puede producir una reducción de la depuración renal de litio o una elevación de los niveles plasmáticos. Los pacientes bajo tratamiento con litio deben ser vigilados en búsqueda de toxicidad por litio.

Otros fármacos: El uso de ibuprofeno con digoxina o fenitoína puede aumentar la concentración plasmática de estos fármacos. El ibuprofeno puede interactuar con los antibióticos aminoglúsidos aumentando su concentración plasmática. Se han reportado Insuficiencia renal, supresión de médula ósea y deterioro hepático cuando el ibuprofeno se usa con metotrexato y podrían ser debidos a una reducción en la depuración del metotrexato. El probenecid o los salicilatos pueden causar una depuración renal disminuida de ibuprofeno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El ibuprofeno puede inhibirla agregación plaquetaria, tanto in vitro como in vivo y alargar el tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas clínica ni terapéuticamente.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Embarazo: Los estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis algo menores que las máximas para adultos, no demostraron evidencia de desarrollo de anormalidades. Sin embargo los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos.

Lactancia: En estudios limitados, un análisis capaz de detectar 1 mcg/ml no detectó el ibuprofeno en la leche de las mujeres que lactaban.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral: Cuando se toma con comida, FIDOIN-Q Suspensión gotas será absorbido más lentamente y los niveles séricos máximos disminuirán.

Agítese bien antes de usarse. La dosis más baja que proporcione el efecto deseado es apropiada.

1. Para la reducción de la fiebre en niños de 6 meses a 12 años.