FLAMIDE

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulida ………………. 100 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Nimesulida ………………. 1.0 g

Vehículo, cbp ……………. 100 ml

Cada 100 g de gel contienen:

Nimesulida ………………. 2.0 g

Vehículo, cbp ……………. 100.0 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Es un antiinflamatorio no esteroide, inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como tal, está indicado para la supresión de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, dismenorrea primaria, periodos agudos de procesos reumáticos, esguinces, torceduras, fracturas, bursitis, procesos posquirúrgicos, tromboflebitis, desórdenes ginecológicos y trastornos y maniobras odontológicos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo metabolizada en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 107.26 minutos.

El efecto terapéutico de la nimesulida es el resultado de su habilidad para bloquear la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa 2. Inhibe selectivamente la COX2 que está presente en las células inflamatorias in vivo e in vitro, en mucho mayor grado que la COX1, la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula; de esta manera, al bloquear en forma más importante a la COX2 generada por procesos de inflamación y en forma leve a la COX1 que tiene acción citoprotectora de la mucosa gástrica, no se altera este último mecanismo, característica de la que adolecen otros AINES.

Resumen de los mecanismos propuestos para explicar el efecto antiinflamatorio de la nimesulida).

• Inhibición selectiva de la síntesis de prostaglandinas.
• Reducción en la producción de anión superóxido por parte de los leucocitos polimorfonucleares estimulados.
• Inhibición de la síntesis de PAF.
• Bloqueo de la hiperalgesia inducida por bradicineina y citocinas mediante la inhibición de la liberación de TNF-α.
• Depuración (Scavenging) del ácido hipocloroso.
• Prevención de la desactivación del inhibidor de la proteinasa-α1.
• Inhibición de proteasas (por ejemplo: elastasas, colagenasas).
• Inhibición de la liberación de histamina en basófilos y mastocitos humanos.
• Reducción de la degradación de la matriz del cartílago mediante la inhibición de la síntesis de metaloproteinasas.

La nimesulida se metaboliza extensamente (de 1 a 3% es excretada inalterada en la orina). Aproximadamente 79% se excreta en la orina en varios metabolitos. En las heces se excreta aproximadamente 20%. La nimesulida es completamente biotransformada en 4-hidroxi-nimesulida, libre de formas conjugadas; este metabolito parece contribuir a la actividad antiinflamatoria del compuesto; la ligera acumulación de este metabolito en pacientes con moderada deficiencia renal, parece no tener significado clínico, sin embargo no se puede asegurar tal aseveración.

CONTRAINDICACIONES:

• Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos anitiinflamatorios no esteroideos.
• Las formas farmacéuticas de uso sistémico no se deben administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal, o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias, e hipertensión arterial severa.
• Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aunque la nimesulida es un AINES con mayor especificidad de acción en la COX2, lo cual sabemos causa menores problemas gástricos, el médico debe ser cuidadoso de sus pacientes con problemas del aparato digestivo, a quienes prescriba este medicamento.

La prescripción de la nimesulida en niños y en pacientes ancianos debe ser realizada con mayor cuidado y vigilancia de eventos adversos, principalmente a nivel hepático.

Se recomienda no administrar el producto por tiempos prolongados.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Por ser un AINES, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A las dosis recomendadas las tres formas farmacéuticas son bien toleradas. Ocasionalmente, después de la ingesta se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y transitorias.

Se han reportado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico. De manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia.

Presencia de alteraciones hepáticas (según un estudio, la incidencia ha sido de 0.1 a 1.7 por 100,000 prescripciones; además, aumenta cuando el tratamiento se prolonga por más de 6 a 12 meses; el principal factor de riesgo ha sido la edad de los pacientes mayor a 80 años), edema periférico, estomatitis, parestesia, púrpura trombocitopénica, irritabilidad, cefalea, y disminución de la agudeza visual, en ese orden de frecuencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso simultáneo de la nimesulida y otros fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos. La administración simultánea de litio con la nimesulida provoca un aumento de los niveles plasmáticos del primero. Puede disminuir la biodisponibilidad de la furosemida, por lo tanto, la respuesta diurética del fármaco. Puede disminuir de manera importante los niveles de teofilina en el plasma.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En estudios realizados no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio, excepto en aquellos casos en donde se encontró alteración hepática. En estos se presentó elevación de enzimas hepáticas y alteración de las pruebas de coagulación.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios de toxicidad crónica efectuados durante 21 meses, no se encontró efecto carcinogénico durante ni después de la administración de la nimesulida. Investigaciones sobre la posible actividad mutagénica y teratogénica in vitro de la nimesulida utilizando diferentes pruebas, demostraron que el fármaco no causa  ningún efecto de este tipo.

Se han realizado estudios experimentales utilizando diferentes niveles de dosificación de la nimesulida, en los cuales no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Tabletas:

Vía de administración: Oral.

Dosis adultos: La dosis consistirá de una tableta cada 12 horas que puede ser aumentada a dos tabletas cada 12 horas dependiendo de la sintomatología de la enfermedad y la respuesta del paciente.

Se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos.

Dismenorrea: Se recomienda tomar una tableta cada 12 horas por 10 días iniciando el tratamiento cinco días antes del sangrado

Suspensión:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La dosis recomendada es de 3 a 5 mg/kg/día cada 12 horas o de acuerdo al siguiente esquema posológico.

Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 h.

La duración del tratamiento no excederá de 5 días.

Gel:

Vía de administración: Cutánea.

Dosis: Aplicarse dos veces al día, esparciéndose uniformemente en el área afectada. Friccionar suavemente hasta que desaparezca el medicamento. La cantidad de producto por aplicación será determinada por el tamaño del área afectada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis en la ingesta de FLAMIDE, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y  administración de carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 100 mg para venta al público y exportación.

Caja con un frasco etiquetado con 60 ml y cucharita dosificadora para venta al público y exportación

Caja con un frasco etiquetado con 90 ml y cucharita dosificadora para venta al público y exportación.

Tubo de aluminio con 40 g para venta al público y exportación.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Tabletas: Conserve a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien tapado.

Gel: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese el tubo bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata Núm. 72
03300 México, D.F.
Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Regs. núms. 096M99, 023M99 y 022M99, SSA IV
GEAR 05330060100491/RM2005, HEAR-302235/RM2002 y DEAR-03361200255/RM2003/IPPA