Flexiver

DENOMINACION GENERICA:

Meloxicam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Meloxicam …………………… 7.50 y 15.0 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

Cada ampolleta contiene:

Meloxicam …………………… 15.0 mg

Vehículo, cbp ……………….. 1.5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

FLEXIVER* se utiliza en el manejo de la artritis reumatoide, para el tratamiento sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de la osteoartritis, y para el tratamiento sintomático de espondilitis anquilosante. FLEXIVER* se utiliza para el manejo de los signos y síntomas de la artritis reumatoide juvenil del curso pauciarticular o poliarticular.

Todos los AINES administrados en dosis única o en terapia intermitente a corto plazo pueden tener un efecto relevante para moderar el dolor. Sin embargo, puede llevar hasta 3 semanas de uso antes de que sus efectos antiinflamatorios lleguen a ser evidentes. Los efectos analgésicos y antiinflamatorios combinados los hacen particularmente útiles para la relevación sintomática de condiciones dolorosas e inflamatorias incluyendo desórdenes reumáticos tales como artritis reumatoide, osteoartritis, las espóndilo artropatías y también en trastornos peri-articulares y reumatismo. Algunas veces se utiliza en el manejo del dolor postoperatorio.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

FLEXIVER* permite una posología de una dosis única diaria con una vida media de alrededor de 20 horas. Es absorbido completamente después de la administración oral con una biodisponibilidad absoluta de 89 a 93%. La fijación a proteínas plasmáticas es superior al 99%, lo que explica el volumen relativamente pequeño de distribución. En líquido sinovial alcanza aproximadamente 40 a 50% de las concentraciones plasmáticas totales acompañantes. Las concentraciones farmacológicas libres en líquido sinovial son similares a las concentraciones plasmáticas libres y, después de una sola administración de FLEXIVER* 15 mg, se excede varias veces la IC₅₀ de COX-2. Es metabolizado principalmente por oxidación y excretado de la misma forma en la orina y heces; menos de 3% de una dosis se excreta sin cambios. El volumen de distribución se incrementa con la falla renal.

La farmacocinética de FLEXIVER* no fue sustancialmente alterada en pacientes con una depuración de la creatinina de 41 a 60 ml/minuto comparado con aquellos con una función renal normal. En casos con depuración de creatinina de 20 a 40 ml/minuto, las concentraciones plasmáticas totales eran más bajas pero las fracciones de meloxicam libre eran más altas. Tales concentraciones eran similares a los otros grupos. En base de estos resultados, fue sugerido que no era necesario reducir dosis en pacientes con una depuración de creatinina mayor de 20 ml/minuto.

CONTRAINDICACIONES:

FLEXIVER* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquier componente de la fórmula. FLEXIVER* se debe evitar en insuficiencia hepática severa, discrasias sanguíneas y en pacientes con insuficiencia renal a menos que reciba diálisis. FLEXIVER* esta contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa. Sin embargo, en pacientes dializados, se puede dar a una dosis de 7.5 mg diariamente por vía oral.

Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos por lo que no debe prescribirse en pacientes con antecedentes de que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma angioedema o urticaria. Está contraindicado combinarlo con alcohol ya que puede provocar depresión del SNC.

PRECAUCIONES GENERALES:

Efectos hepáticos: Las elevaciones de los límites de una o más pruebas de la función hepática pueden ocurrir en hasta 15% de pacientes tratados con AINES, incluyendo FLEXIVER*; (3 veces el límite superior del normal) elevaciones significativas en suero de ALT (SGT) o AST (SGOT) se reportaron en aproximadamente 1% de pacientes que recibían otro AINES.

Reacciones a veces severas o fatales, (por ejemplo, ictericia, hepatitis fulminante, necrosis del hígado, falta hepática) se reportan raramente en pacientes que recibían AINES. Descontinuar su uso si ocurren muestras y síntomas clínicos.

Efectos hematológicos: Anemia se ha reportado, principalmente en pacientes que recibían terapia a largo plazo con FLEXIVER* (más de 6 meses) con efectos notables sobre las plaquetas o los tiempos de sangrado no parecen ocurrir.

Otras precauciones: Ciertamente puede enmascarar datos de infección; tampoco se puede utilizar como substituto de una terapia corticoesteroide para tratar la insuficiencia suprarrenal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debe tenerse precaución al igual que con otros AINES en pacientes con enfermedad ácido-péptica o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes.

Deberá vigilarse a pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva cirrosis hepática síndrome nefrótico o enfermedad renal previa o sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia ya que son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que son necesarias para la adecuada perfusión renal por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

FLEXIVER* esta clasificado cono un medicamento con riesgo tipo 2 lo cual indica ser una sustancia que podría provocar efectos adversos moderados sobre la lactancia o el lactante, o se han reportado los mismos o no hay datos publicados, pero las características físico-químicas y farmacocinéticas de absorción, distribución y eliminación del producto hacen muy probable la aparición de efectos adversos moderados producto poco seguro, hay que valorar la relación riesgo-beneficio, procurar una alternativa mas segura, y en caso de no poder evitarlo considerar las dosis, horarios, edad del lactante etc y realizar un seguimiento.

No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos secundarios más comunes de los AINES son generalmente molestias gastrointestinales tales como malestar, náusea y diarrea; éstos son generalmente leves y reversibles pero en algunos pacientes puede presentarse ulcera péptica y sangrado de tubo digestivo. Se cree generalmente que los efectos gastrointestinales de los AINES son debidos a la inhibición de ciclo-oxigenasa-1 (COX-1); los inhibidores selectivos de COX-2 mejoran la tolerancia gastrointestinal.

Los efectos secundarios en el SNC incluyen dolor de cabeza, vértigo, disinecia, nerviosismo, zumbidos, depresión, somnolencia e insomnio. Reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir de vez en cuando e incluir fiebre, angioedema, brocoespasmo y erupciones. El daño hepático y la meningitis aséptica que ocurren raramente, pueden también ser reacciones de hipersensibilidad. Algunos pacientes pueden experimentar disturbios visuales.

Los efectos adversos hematológicos de los AINES incluyen anemia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofília y agranulocitosis. En forma semejante a la aspirina, la inhibición de la agregación de la plaqueta es reversible con otros AINES. Algunos AINES han sido asociados con nefrotoxicidad, como en el caso de nefritis intersticial y síndrome nefrótico; la insuficiencia renal puede provocarse por el uso de AINES especialmente en pacientes con fallo renal preexistente. También se han presentado casos de hematuria y también retención de líquidos puede ocurrir raramente precipitando paro cardíaco en pacientes mayores. El uso o el abuso a largo plazo de analgésicos, incluyendo AINES, se ha asociado con neuropatía.

Otros efectos adversos incluyen fotosensibilidad, alveolitis, eosinofília pulmonar y pancreatitis. El síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis toxica epidérmica son otros efectos secundarios raros. La inducción o exacerbación de colitis también se ha reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las interacciones que implican a los AINES incluyen el aumento de los efectos de anticoagulantes orales (especialmente por azapropazona y fenilbutazona) y de las concentraciones crecientes plasmáticas del litio, metotrexato y de los glucósidos cardiacos. El riesgo del nefrotoxicidad puede ser aumentado si se da junto con los inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos de asa. Los efectos sobre la función renal pueden conducir a la excreción reducida de algunas drogas. Puede también haber un riesgo creciente de hipercalemia con los inhibidores de la ECA y diuréticos ahorradores de potasio. Los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos incluyendo los inhibidores de la ECA, los β-bloqueadores, y diuréticos pueden ser reducidos. Pueden ocurrir convulsiones por interacción con quinolonas. Los AINES pueden aumentar los efectos de la fenitoina y de hipoglicemiantes orales como las sulfonilureas.

El uso de más de un AINES (incluyendo a la aspirina) se debe evitar debido al riesgo creciente de efectos adversos. El riesgo de sangrado de tubo digestivo y ulcera péptica asociados a AINES, aumenta cuando se utilizan junto con corticoesteroides, SSRIs, antiplaquetarios como clopidogrel y ticlopidina, posiblemente alcohol, bifosfonatos o pentoxifillina. Puede existir un riesgo creciente del hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINES. Ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los AINES, el fabricante de mifepristone aconseja de un riesgo teórico que la inhibición de la prostaglandinsintetasa por AINES o aspirina puede alterar la eficacia del mifepristone.

Ha habido informes ocasionales de efectos nocivos crecientes cuando AINES fueron administrados con misoprostol aunque tales combinaciones se han utilizado a veces para disminuir la toxicidad gastrointestinal de los AINES.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Al igual que con otros AINES ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

FLEXIVER* no tiene actividad carcinogénica; no se han reportado efectos teratogénicos mutagénicos ni alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

FLEXIVER* Tabletas: Se administra en dosis de 7.5 ó 15 mg, en una sola toma al día (para un tratamiento prolongado debe utilizarse la vía oral). La dosis máxima recomendable es de 15 mg al día.

Intramuscular.

FLEXIVER* Solución inyectable: La administración intramuscular debe ser empleada únicamente durante los primeros días de tratamiento. La dosis recomendada es de 15 mg una vez al día por vía intramuscular profunda. No debe ser administrado por vía intravenosa. Al utilizarse en forma combinada con la vía oral, la dosis diaria máxima no deberá exceder a los 15 mg. En pacientes con insuficiencia renal terminal, la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/min) o en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En general, los síntomas de envenenamiento por AINES son leves e incluyen generalmente náusea y vomito, dolor de cabeza, somnolencia, visión borrosa y vértigos. Ha habido informes aislados del caso de una toxicidad más seria, incluyendo hipotensión, apnea, coma y falla renal, aunque generalmente después de ingestión de cantidades substanciales.

El tratamiento de la sobre dosificación por AINES es enteramente de apoyo. El lavado gástrico y el carbón activado pueden ser de gran ayuda en el lapso de 1 hora después de la ingestión. Las dosis múltiples de carbón activado pueden ser útiles para aumentar la eliminación de los AINES. La diuresis, hemodiálisis o hemoperfusión forzada son poco utilizadas y sin ventajas para la sobredosificación de AINES, aunque la hemodiálisis puede ser requerida si se llega a presentar falla renal.

PRESENTACIONES:

FLEXIVER* Tabletas:

• Caja con 14 tabletas de 7.5 mg.
• Caja con 10 tabletas de 15 mg.

FLEXIVER* Solución inyectable:

• Caja con 3 ampolletas de 1.5 ml de 15 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial el Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Regs. núms. 411M2002 y 287M2001, SSA IV
BEAR-083300415G0041/RM2009/IPPA