FLEXOL

DENOMINACION GENERICA:

Meloxicam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Meloxicam ………………… 7.5 y 15 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

Cada ampolleta de 1.5 ml contiene:

Meloxicam ………………….. 15 mg

Vehículo, cbp ……………… 1.5 ml

Cada cápsula contiene:

Meloxicam ………………….. 7.5 y 15 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 cápsula

Cada supositorio contiene:

Meloxicam …………………… 7.5 y 15 mg

Excipiente, cbp ……………… 1 supositorio

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

FLEXOL, es un antiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, de la espondilitis anquilosante, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota.

Util para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

FLEXOL se absorbe completamente tras su administración oral y su absorción no se modifica por la ingestión simultánea de alimentos cuando es ingerido. La farmacocinética del medicamento es proporcional a la dosis administrada. Aproximadamente a los 50 minutos de su administración por vía oral, se obtiene una concentración máxima de 1.6 mg/ml. Bajo un régimen de dosificación diaria da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima de las concentraciones pico, que se encuentran en el rango de 0.4 a 1.0 mg/ml o de 0.8 a 2 mg/ml para las dosis de 7.5 y de 15 mg, respectivamente, y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio al cabo de un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos por vía oral durante periodos mayores de un año, dan lugar a concentraciones similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más de 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es en promedio de 11 lt., con variaciones interindividuales de 30 a 40%.

Tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. Se metaboliza extensamente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. El aclaramiento plasmático es en promedio de 8 ml/minuto, éste disminuye en sujetos con edad avanzada. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces; en orina sólo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta bajo esta forma en cantidades inferiores a 5% de la dosis administrada. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.

Existe un mecanismo común de acción de meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos de la inflamación. Los estudios comparativos de la dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria realizado mediante modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que el meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre los demás AINES.

CONTRAINDICACIONES:

FLEXOL está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad conocida al principio activo. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser prescrito en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria. No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia, menores de 12 años, así como en casos de úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Al igual que con otros AINES, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención a este evento y suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Con FLEXOL, al igual que con otros AINES, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse, así como si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos.

Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en los sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

En el embarazo y la lactancia no se recomienda su empleo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las más frecuentes son las gastrointestinales, como: dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómitos, constipación, flatulencia. Sin embargo, pueden presentarse también reacciones de la piel y faneras (prurito y rash cutáneo); del sistema nervioso central (cefalea, mareo); del sistema hematológico (anemia); cardiovasculares (edema).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Por administración oral de meloxicam, se han observado las siguientes:

Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: Otros AINES, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.

Asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos (β-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA).

Se han reportado que los AINES disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos; los antihipertensivos (inhibidores de la ECA, bloqueadores β-adrenérgicos, vasodilatadores) pueden sufrir una disminución de su efecto ya que se ha reportado inhibición en la liberación de prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento con AINES.

Puede administrarse concomitantemente con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida. No se pueden excluir interacciones con hipoglucemiantes orales.

No existe información concerniente a incompatibilidades de meloxicam inyectable, por lo que no se recomienda su administración en combinación con otros medicamentos en la misma jeringa.

La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Del mismo modo que con otros AINES, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática.

En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegará a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y practicarse los estudios indicados para el caso.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo y lactancia no es recomendable.

Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

• Tabletas: La administración oral de FLEXOL debe establecerse dependiendo de la índole y de la intensidad del proceso. Se administrará en dosis de 7.5 ó 15 mg, en una sola toma al día. La dosis máxima recomendable es de 15 mg al día.
• Solución inyectable: 15 mg al día en una sola aplicación. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg al día. No es necesaria esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto), ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.
• Cápsulas: Se administra 7.5 ó 15 mg (1 ó 2 cápsulas) al día en una sola toma. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg al día. En pacientes con insuficiencia renal terminal, la dosis no deberá exceder los 7.5 mg al día. No es necesaria esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto), ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.
• Supositorios: 1 ó 2 supositorios al día. En caso de tratamiento combinado con otras formas farmacéuticas de meloxicam la dosis diaria total no debe exceder de 15 mg.

Vía de administración: Oral, intramuscular y rectal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación pero es de suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse.

No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiriera, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.

PRESENTACIONES:

FLEXOL Tabletas:

• Caja con 7 y 10 tabletas de 15 mg.
• Caja con 7 y 14 tabletas de 7.5 mg.

FLEXOL Solución inyectable:

• Caja con 3 ampolletas de 1.5 ml.

FLEXOL Cápsulas:

• Caja con 12 cápsulas de 7.5 y 15 mg.
• Caja con 48 cápsulas de 7.5 y 15 mg.

FLEXOL Supositorios:

• Caja con 6 y 12 supositorios.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, Lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.
Bajo licencia de:
Unipharm (International), S.A.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Regs. Núms. 234M2001, 140M2000, 193M2000 y 063M2000, SSA IV
GEAR-306266/RM2002, HEAR-306929/RM2000, FEAR-301286/R2000 y BEAR-206531/R2000/IPPA