GI Brupen

DENOMINACION GENERICA:

Ampicilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a …………… 500 mg
   de ampicilina

Excipiente, cbp …………… 1 cápsula

Cada cápsula contiene:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a …………… 250 mg
   de ampicilina

Excipiente, cbp ………….. 1 cápsula

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a ……………. 250 mg
   de ampicilina base

Vehículo, cbp ………………. 5 ml

Cada tableta contiene:

Ampicilina anhidra ………… 500 mg y 1 g

Excipiente, cbp …………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Infecciones del aparato respiratorio, del aparato digestivo, del aparato urinario, infecciones de la piel, tejidos blandos, odontológicas, septicemias, meningitis, endocarditis bacteriana e infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.
• Infecciones graves por microorganismos susceptibles, en especial cepas de Haemophilus, Salmonella, Escherichia, Shigella, Proteus y Neisseria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Su espectro antibacteriano es más amplio que el de las penicilinas naturales, es destruida por la β-lactamasa producida por grampositivos y gramnegativos y, por lo tanto, es inefectiva en las infecciones producidas por estafilococos. Cabe mencionar que in vivo es variablemente efectiva contra H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes. N. meningitidis y S. typhi.

Farmacodinamia: La ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular de bacterias susceptibles. El evento terminal de la síntesis de la pared celular es la formación de uniones cruzadas de unidades de peptidoglicano mediante una reacción de transpeptidación. Las penicilinas se unen al sitio activo de la enzima transpeptidasa y previenen la formación de las uniones cruzadas y, por lo tanto, inhiben la formación de la pared celular. Asimismo, se ha reportado que las penicilinas activan un sistema autolítico endógeno que inicia la lisis celular y la muerte en algunas bacterias. La ampicilina es similar a la bencil penicilina en su acción bactericida contra organismos susceptibles, especialmente durante el estadio de multiplicación. Es por esta razón que la ampicilina no debe administrarse conjuntamente con agentes bacteriostáticos como el cloranfenicol, las tetraciclinas, la eritromicina o las sulfonamidas, ya que estos antibióticos inhiben la acción bactericida de la ampicilina.

Farmacocinética: La ampicilina presenta una farmacocinética lineal. Es estable en ácido, por lo que se absorbe mejor del tracto gastrointestinal que la bencil penicilina o penicilina G. Sin embargo, posee una biodisponibilidad de 50% en ayunas. Los alimentos retardan y reducen la absorción. La concentración plasmática máxima después de una administración de 500 mg en cápsulas se alcanza en 1 a 2 horas, con una C_máx., de 3 a 4 µm/ml. Se une en 17 a 20% a las proteínas plasmáticas. Su volumen aparente de distribución varía entre 19.5 a 27 lt. Se alcanzan concentraciones elevadas en la bilis, que varían de 0.4 a 6.5 µm/ml en un periodo de 12 horas después de una administración oral de 500 mg. En hueso también se alcanzan concentraciones elevadas, así como en orina y líquido prostático. No atraviesa en concentraciones terapéuticas al sistema nervioso central, excepto cuando existe inflamación de meninges.

La ampicilina se elimina principalmente por la orina y en menor proporción por las heces, sin biotransformación, ya que sólo 10% del fármaco es metabolizado. La eliminación renal es de entre 40 a 92%, principalmente por secreción tubular. También se elimina por vía biliar en cantidades menores. Se ha observado que también se elimina a través de la leche, aunque las concentraciones plasmáticas en la leche materna son bajas. Presenta una vida media de eliminación de 1 a 2 horas. Se ha observado que la concentración tisular de la ampicilina se encuentra entre 3 a 10 veces por arriba de la concentración mínima inhibitoria (MIC, por sus siglas en inglés) de cepas sensibles que es de 1.5 µg. En pacientes voluntarios mexicanos, la administración de ampicilina cápsulas a una dosis de 1 g origina una C_máx., de 7.88 µg/ml en un T_máx., de 2.09 horas. Estos parámetros farmacocinéticos son semejantes y bioequivalentes con la ampicilina en cápsulas de referencia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas; infecciones ocasionadas por gérmenes resistentes, nefritis intersticial, edema angioneurótico y en aquellos casos de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Durante una terapia prolongada con este tipo de fármacos, es recomendable realizar estudios periódicos de la función renal, hepática y biometría hemática.

Se debe tener en mente la posibilidad de infecciones micóticas o bacterianas agregadas, que se conocen como súper infecciones (generadas por Pseudomonas o Candidas).

Si una infección de este tipo se presenta, se debe suspender la terapia y/o establecer una terapia apropiada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Hasta ahora no se conocen efectos teratogénicos con este principio activo en humanos; por lo que es posible su administración durante el embarazo y la lactancia, siempre y cuando exista una indicación justificada en el beneficio-riesgo; sobre todo durante los primeros meses del embarazo, la paciente deberá ser vigilada médicamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se pueden presentar alteraciones de la función hepática, alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas; muy raras son las reacciones anafilácticas, inclusive shock. Convulsiones, en ocasiones, a dosis altas; reacciones locales como tromboflebitis y a veces colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente inducida por Clostridium difficile), en esta superinfección, el médico deberá suspender la administración de ampicilina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El caolín disminuye su absorción y con ello la biodisponibilidad de la ampicilina. La administración de ampicilina puede disminuir en forma pasajera los niveles plasmáticos de estrógenos y progestágenos, por lo tanto, puede reducir la protección contra el embarazo en pacientes que están bajo tratamientos anovulatorios.

La administración simultánea de alopurinol y la ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos medicamentos. Las soluciones de glucosa y fructuosa no son adecuadas para la dilución de la ampicilina por vía IV. La administración simultánea de alimentos reduce la absorción de la ampicilina. La administración concomitante de penicilinas y aminoglicosidos resulta en la inactivación in vitro e in vivo de los aminoglucosidos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden presentarse aumento reversible de los valores hepáticos como TGP, TGO y fosfatasas alcalinas; se han observado modificaciones del perfil hemático, especialmente en tratamientos prolongados a dosis elevadas; asimismo, pueden aparecer falsas reacciones positivas en las pruebas de nilhidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina pueden ocurrir glucosurias falsas-positivas cuando los métodos de reducción y del cobre son utilizadas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen hasta la fecha indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones de la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Adultos: 250 a 500 mg cada 6 horas. En infecciones graves, se administran hasta 6 g en 24 horas.

• Gonorrea: 3.5 g como dosis única y 1 g de probenecid.
• Gonorrea: 500 mg cada 12 horas con dosis únicas.
• Meningitis bacteriana, septicemia: 150 a 200 mg/kg/día en dosis divididas por igual cada 3 ó 4 horas.

Niños: Hasta 20 kg de peso corporal, 12.5 a 25 mg/kg cada 6 horas. En infecciones graves se aumenta hasta 200 mg/kg de peso/día, divididos en cuatro dosis iguales.

Adultos: 1 a 2 tabletas de 1 g cada 6 u 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación accidental, después de ingerir 4 g, algunos pacientes presentan náuseas, dolor epigástrico y mareo. El tratamiento recomendado para el manejo de sobredosificación consiste en eliminar el medicamento mediante la administración de carbón activado y, si es necesario, la aplicación de tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

BRUPEN Cápsulas:

• Caja con 12, 16 y 20 cápsulas de 250 mg.
• Caja con 12, 16, 20 y 28 cápsulas de 500 mg.

BRUPEN Suspensión: Frasco con polvo para reconstituir 100, 90 y 60 ml de suspensión con 250 mg/5 ml.

BRUPEN Tabletas: Caja de cartón con 20 tabletas de 500 mg ó con 10, 12 y 20 tabletas de 1 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cápsulas y tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Hecha la mezcla, el producto se conserva siete días a temperatura ambiente a no más de 30°C ó 14 días en refrigeración 2 a 8°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso.

LABORATORIO Y DIRECCION:

BRULUAGSA, S.A. de C.V.
Calle 18 Lote 10, Manzana 23
2a Sección Parque Industrial
50450 Atlacomulco, Edo. de México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Regs. Núms. 517M99, 531M99 y 037M2001, SSA
JEAR-311710/RM2002, CEAR-408116/RM2003 y BEAR-03361201718/RM2004/IPPA