GI Serral

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Pentoxifilina ………………………… 400
mg
Excipiente c.b.p. ………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  Insuficiencia
vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de
concentración, pérdida de la memoria, vértigos, trastornos del sueño, cefalgia,
zumbido de oídos, abatimiento, estados isquémicos y posapopléticos.
Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias
de origen arteriosclerótico o diabético, inflamatorio o funcional; trastornos
tróficos, úlceras de las piernas y gangrena.

o  Trastornos
circulatorios oculares y del oído, asociados a procesos vasculares
degenerativos y determinantes de una reducción de las funciones visual o
auditiva.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
PENSIRAL* se absorbe del aparato gastrointestinal casi en su totalidad. Después
de administrar PENSIRAL* permanece por 10 a 12 horas, de tal manera que se
produce un pico plasmático por 12 horas. La vida media de pentoxifilina
comprende aproximadamente 1 hora. La pentoxifilina se metaboliza totalmente y
en forma de metabolitos polares solubles en agua sin conjugación a más de 90% y
se elimina por riñón. Por su corta vida media no llega a acumularse. En caso de
función renal limitada, la eliminación de los metabolitos se retrasa. La
biodisponibilidad de pentoxifilina es de 20 a 50%. De su biotransformación se
forman metabolitos farmacodinámicamente activos, de manera que la disposición
de sustancia efectiva es notablemente mayor. La biodisponibilidad relativa de
pentoxifilina de los preparados para vía oral comprenden aproximadamente 100%.

CONTRAINDICACIONES:

PENSIRAL* no debe emplearse en los pacientes con:

o  Hipersensibilidad
a la pentoxifilina, a otras metilxantinas o cualquiera de los excipientes.

o  Hemorragia
masiva (riesgo de aumentar el sangrado).

o  Hemorragia
retiniana extensa (riesgo de aumentar el sangrado).

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
La experiencia existente sobre su utilización en el embarazo es insuficiente;
por lo tanto, PENSIRAL* no debe utilizarse durante la gestación.

La pentoxifilina pasa a la leche materna en cantidades muy
pequeñas. Dado que la experiencia disponible es insuficiente, antes de
administrar PENSIRAL* a las mujeres lactantes, el médico debe sopesar la
relación riesgo-beneficio.

Otras precauciones o restricciones: Es necesario un seguimiento especialmente
cuidadoso en los pacientes con:

o  Arritmias
cardiacas graves (riesgo de empeoramiento de las arritmias).

o  Hipotensión
(riesgo de un mayor descenso de la presión arterial; ver Dosis y vía de
administración).

o  Alteración
grave de la función renal (depuración de creatinina menor de 10 ml/minuto;
riesgo de acumulación y aumento del riesgo de reacciones adversas; ver Dosis y
vía de administración).

o  Alteración
grave de la función hepática (riesgo de acumulación y aumento del riesgo de
efectos secundarios; ver Dosis y vía de administración).

o  Más
propensión a las hemorragias debido, por ejemplo, a medicación anticoagulante o
a trastornos de la coagulación (riesgo de hemorragias más graves; en relación
con las hemorragias, ver Contraindicaciones).

o  Riesgo
especial de reducción de presión arterial (por ejemplo, pacientes con
cardiopatía coronaria grave o con estenosis importante de los vasos sanguíneos
que irrigan el cerebro).

No se dispone de experiencia sobre la utilización de PENSIRAL* en
niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Sobre todo cuando se administra PENSIRAL* en dosis elevadas, pueden producirse
frecuentemente rubor, molestias gastrointestinales, como sensación de plenitud,
náuseas, vómitos o diarrea, y de forma ocasional arritmias cardiacas (por
ejemplo, taquicardia).

Ocasionalmente pueden aparecer prurito, enrojecimiento de la piel
y urticaria; así como, en casos aislados, reacciones
anafilácticas-anafilactoides graves acompañadas, por ejemplo, de edema
angioneurótico, broncospasmo y a veces incluso falla circulatoria (shock). Ante
los primeros signos de una reacción anafiláctica-anafilactoide, debe
interrumpirse inmediatamente la administración de PENSIRAL* e informar al
médico.

Pueden aparecer esporádicamente mareo, cefalea, agitación y
trastornos del sueño, y en casos aislados pueden producirse colestasis
intrahepática y elevación de las transaminasas.

En raras ocasiones puede aparecer angina de pecho, descenso de la
presión arterial y (especialmente en los pacientes más propensos) hemorragias
(por ejemplo, en piel y/o mucosas, en estómago y/o intestino), así como en
casos aislados trombocitopenia.

Debe consultar al médico si se observan cualquiera de los efectos
secundarios que se citan en este prospecto o algún otro efecto indeseable o
cambios inesperados.

Puesto que algunos de los efectos farmacológicos adversos (por
ejemplo, las reacciones graves anafilácticas o anafilactoides) pueden poner en
peligro la vida en determinadas circunstancias, es esencial que se informe
inmediatamente al médico si aparecen reacciones repentinas o graves, y debe
interrumpirse la utilización del fármaco, salvo que exista la indicación
expresa del médico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La administración de PENSIRAL* puede aumentar el efecto hipotensor de los
agentes antihipertensivos (por ejemplo, los inhibidores de la ECA) y de otros
fármacos con un posible efecto hipotensor (por ejemplo, los nitratos).

Puede potenciarse el efecto hipoglucemiante de la insulina o de
los antidiabéticos orales (aumento de riesgo de hipoglucemia); por
consiguiente, debe controlarse cuidadosamente a los pacientes que están
recibiendo medicamentos para la diabetes mellitus.

En algunos pacientes, la administración concomitante de
pentoxifilina y teofilina puede aumentar los niveles de teofilina.

Esto puede provocar un aumento o una intensificación de las
reacciones adversas asociadas con la teofilina, permite su absorción constante
y mantiene niveles sanguíneos por periodos prolongados.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En los estudios realizados no se reportan datos que sugieran efecto
carcinogénico, mutagénico ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
En principio, la posología y el modo de administración se basan en el tipo y la
gravedad del trastorno circulatorio y en la intolerancia de cada paciente al
fármaco.

En los pacientes con alteración importante de la función renal
(depuración de creatinina inferior a 10 ml/minuto), puede ser necesario reducir
la dosis a una tableta al día. La reducción exacta se establecerá dependiendo
de la tolerancia del paciente al fármaco.

En los pacientes con alteración grave de la función hepática es
necesaria una reducción de la dosis, en función de la tolerancia individual.

El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas en los pacientes
hipotensos o con un estado circulatorio inestable, así como en los pacientes
con riesgo especial por el hecho de experimentar una reducción de la presión
arterial (por ejemplo, los que presentan cardiopatía coronaria grave o
estenosis importante de los vasos sanguíneos que irrigan el cerebro); en estos
casos, el aumento de la dosis deberá ser gradual.

De acuerdo con la magnitud de la enfermedad, se puede optar por
una administración oral, combinación oral-parenteral o sólo administración
parenteral.

o  Vía
oral: La dosis usual es de una tableta de PENSIRAL* 2 ó 3 veces al día.
Las tabletas deben tragarse enteras durante una comida o poco después de ella,
con una cantidad de líquido suficiente (aproximadamente ½ vaso).

o  Tratamiento
ulterior: El tratamiento parenteral puede asociarse con la administración oral
de 1 tableta de pentoxifilina 400 mg de 2 a 3 veces al día.
Al observarse una mejoría se puede continuar la terapéutica sólo con la
medicación oral.

o  Tratamiento
coadyuvante y posterior: Puede prescribirse la formulación oral de PENSIRAL*
como suplemento del tratamiento en infusión.

Después de comenzar la mejoría puede continuarse el tratamiento
solamente con la medicación por vía oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Síntomas de intoxicación: El envenenamiento con pentoxifilina
puede producir rubor, desmayo, vómito color café, arreflexia, así como
convulsiones tónico-clónicas.

Los primeros síntomas de una sobredosis podrían ser náuseas,
mareos, taquicardia o hipotensión arterial.

Terapia de intoxicaciones: Además de medidas
generales para tratar el envenenamiento, se deberá prestar especial atención a
la presión sanguínea.

En caso de hipotensión importante, se debe aplicar un expansor de
plasma, mantener libres las vías respiratorias. Podrá utilizarse diacepam para
revertir estados convulsivos.

PRESENTACIONES:

o  Caja
con 30 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

o  Frasco
con 100 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
No se use el medicamento una vez vencida su fecha de caducidad. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura
exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F. * Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 423M99, S.S.A.
HEAR-102016/R99/IPPA