GLICIMA

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco trometamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Ketorolaco trometamina …………. 10 mg

Excipiente, cbp …………………… 1 comprimido

Cada ml de solución inyectable contiene:

Ketorolaco trometamina …………. 30 mg

Vehículo, cbp ……………………… 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

GLICIMA^MR es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo potente que se encuentra indicado para el tratamiento del dolor de corto plazo de diversas etiologías como son: Dolor postoperatorio, dental, postraumático, visceral, etc.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un AINES con potente actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y por consiguiente de la síntesis de las prostaglandinas. GLICIMA^MR no tiene ningún efecto sobre los receptores opiáceos, carece de propiedades sedantes o ansiolíticas ni deprime la ventilación pulmonar.

Farmacocinética absorción:

Aplicación intramuscular: Tras la aplicación IM de 30 mg de ketorolaco, éste se absorbe de forma rápida y completa, alcanzando máximas concentraciones plasmáticas alrededor de los 50 minutos.

Aplicación intravenosa: Tras la administración IV en bolo de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanzó en promedio a los 5.4 minutos.

Infusión intravenosa: En voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis IV inicial de 30 mg; a continuación, la administración de 5 mg/h en infusión continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas.

Comprimidos: El ketorolaco administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, con una  dosis única de 10 mg la concentración plasmática máxima se alcanza en promedio a los 44 minutos.

Distribución: En sujetos jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la administración por vía IV o IM en dosis únicas o múltiples o tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio dinámico del medicamento se obtiene después de la cuarta dosis intravenosa en sujetos jóvenes. El ketorolaco se une en más de 99% a las proteínas plasmáticas y su volumen medio de distribución es de alrededor de 0.15 lt./kg tras la administración de una dosis única de 10 mg administrados IV ó IM.

El 10% de las dosis administradas de ketorolaco atraviesan la barrera placentaria y también se han detectado bajas concentraciones del medicamento en la leche materna.

Metabolismo: El ketorolaco se metaboliza en el hígado. Durante su metabolismo hepático sufre un proceso de conjugación con el ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia.

Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y el resto con las heces fecales. En sujetos sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas en promedio y la depuración plasmática total en promedio es de 0.023 lt./h/kg.

Farmacocinética en pacientes de edad avanzada y con daño renal:

Pacientes de edad avanzada (65 años): La semivida plasmática de ketorolaco está prolongada hasta un promedio de 7 horas.

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco se disminuye prolongándose la semivida plasmática y reduciéndose la depuración plasmática total. Esta disminución de la eliminación es semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado para el grado de deterioro renal.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad reconocida a los AINES, incluyendo del ácido acetilsalicílico, embarazo y lactancia, úlcera péptica activa, sangrado gastrointestinal, perforación gastrointestinal reciente, síndrome de pólipos nasales, asma bronquial, angioedema, postoperatorio de amigdalectomía en niños, profilaxis preoperatoria, durante el parto, en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. La presentación inyectable no debe de aplicarse por vía intratecal o epidural.

PRECAUCIONES GENERALES:

GLICIMA^MR no debe administrarse conjuntamente con otros AINES.

Por vía oral GLICIMA^MR no debe administrarse por más de 10 días y por vía inyectable no debe de administre por más de 4 días consecutivos.

Adminístrese con precaución y ajustándose la dosis en pacientes de edad avanzada o con valores de creatinina sérica de entre 1.9 a 5.0 mg/dl.

La administración de ketorolaco puede producir insuficiencia renal en pacientes con hipovolemia o deshidratación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No está indicada la administración del ketorolaco durante el embarazo ni la lactancia.

GLICIMA^MR no debe de aplicarse durante el parto por el riesgo potencial de producir hemorragia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náuseas, vómito, constipación, diarrea, flatulencia, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y rectal, melena, disfunción hepática, disnea, edema, mialgias, aumento de peso, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, boca seca, parestesia, depresión, euforia, insomnio, vértigo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El probenecid reduce la depuración del ketorolaco incrementando la concentración plasmática y su vida media. La furosemida disminuye su respuesta diurética al administrarse concomitantemente con ketorolaco. La administración conjunta de ketorolaco e inhibidores de la ECA puede incrementar el riesgo de producir daño renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Al igual que otros AINES, el ketorolaco incrementa las cifras séricas de urea y creatina.

El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la agregación plaquetaria; asimismo puede producir elevación de las pruebas de funcionamiento hepático (TGO).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen reportes que asocien el uso de ketorolaco con efectos de carcinogénesis, mutagenicidad ni  teratogenicidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

• Oral: 1 comprimido de 10 mg cada 4 a 6 horas, sin exceder 40 mg en 24 horas.
• Intramuscular ó intravenosa: Adultos 30 mg cada 4 a 6 horas sin exceder 120 mg en 24 horas.
• Niño mayores de 3 años: Dosis inicial 0.5 a 1 mg/kg, seguida de 0.5 mg/kg cada 6 horas sin exceder 60 mg en 24 horas.
• Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: La dosis máxima no debe superar los 60 mg en 24 horas.
• Administración IM ó IV: 15 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg en 24 horas. La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4 a 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 40 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las sobredosis con el uso de ketorolaco puede producir los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos estos síntomas desaparecen al suspender el medicamento.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 comprimidos.

Caja con 3 ampolletas de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Vía oral: No se administre por más de 10 días.

Vía inyectable: No se administre por más de 4 días.

Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

ATLANTIS, S.A. de C.V.
Carr. San Bartolo Cuautlalpan 44
43800 Tizayuca Hgo.
^MR Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 236M99 y 265M99, SSA IV
EEAR-066330060100589/RM2006 y AEAR-06330060102131/RM2007/IPPA