HISTOX

DENOMINACION GENERICA:

Loratadina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Loratadina …………… 10 mg

Excipiente, cbp ……… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Antihistamínico.
• Está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y lagrimeo.
• También está indicado para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H₁ periféricos.

Se absorbe por completo después de ser administrada vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente se metaboliza de manera extensa en el hígado y se excreta a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días.

Aproximadamente 27% de la dosis, se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%).

En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina, son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina ≤ 30 ml/min), aumenta en 75 y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal.

En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito es de 24 y 37 horas respectivamente incrementando el tiempo según la gravedad de la insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar. En embarazo, lactancia y niños menores de 6 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de loratadina tabletas, en niños menores de 6 años.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe administrar inicialmente una dosis menor; ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento, la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido si la administración de loratadina puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen: cefalea, fatiga, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones se han reportado alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina, después de la administración concomitantemente de ketoconazol, eritromicina y cimetidina en estudios clínicos controlados, sin embargo no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

En pruebas de desempeño psicomotor, la loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El tratamiento con loratadina, debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea; ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales, que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó en dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

• Adultos y niños mayores de 6 años: Una tableta de 10 mg cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis se han reportado: somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo antes de proceder a la siguiente instilación, debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable.

No se sabe si la loratadina, puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 ó 20 tabletas de 10 mg, venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 6 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Osa Menor Núm. 197
Colonia Prado Churubusco
04230 México, D.F.
^* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 264M2001, SSA IV
JEAR-07330022740094/RM2007/IPPA