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DENOMINACION GENERICA:

Maleato de timolol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de solución contienen:

Maleato de timolol
   equivalente a …….. 0.50 g

Vehículo, cbp ……….. 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Está indicado para el control de la presión intraocular en: glaucoma primario de ángulo abierto, hipertensión ocular (cuando la disminución de la presión intraocular está indicada), glaucoma con catarata incipiente, intolerancia a otros medicamentos antiglaucomatosos, elevaciones postoperatorias de presión intraocular (excepto en cirugía indicado el tratamiento médico, pacientes afacos o seudoafacos con glaucoma.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El maleato de timolol es un agente bloqueador β-adrenérgico no selectivo de receptores β₁ y β₂ que produce la presión intraocular normal.

El inicio de la acción con una gota de timolol se puede detectar dentro de la primera hora después de su aplicación, con un efecto máximo observado a las 2 a 4 horas. Se puede mantener una reducción significativa de la presión intraocular por periodos hasta de 24 horas con una sola dosis.

Al iniciar el tratamiento se puede lograr una disminución en la presión introcular de hasta mas de 40%, pero a largo plazo disminuye el efecto del medicamento y solo debe esperarse una reducción de 20 a 25%.

El maleato de timolol produce un efecto hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un efecto local contralateral o a una acción sistémica.

El medicamento puede absorberse sistémicamente y provocar una disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo bronquial.

El maleato de timolol reduce la presión intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila o acomodación.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmala.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
• Asma bronquial.
• Bradicardia sinusal.
• Insuficiencia cardiaca congestiva.
• Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay estudios bien controlado en mujeres embarazadas por lo que deberá utilizarse únicamente si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El maleato de timolol usado tópicamente se excreta en la leche materna, por lo que deberá decidirse si se suspende la lactancia o su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

• Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal, blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis punteada superficial, hiperemia conjuntival, queratoconjuntivitis sieca, ptosis, diplopía, raramente los pacientes se quejan de visión borrosa, opacidades lenticualres.
• Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardíaco auriculoventricular, paro cardiaco insuficiencia cardíaca congestiva, palpitaciones.
• Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea.
• Otras: Agravamiento de miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia, disfunción sexual, hipercaliemia, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulinodependientes, diarrea, parestesias, dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca seca, cambios de conducta, edema muscular quístico-afáquico, fibrosis retroperitoneal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los pacientes a los que se administra tópicamente timolol y otro agente bloqueador β-adrenérgico concomitantemente, deben ser cuidadosamente observados debido a los efectos potencialmente aditivos en la presión intraocular y los efectos sistémicos del bloqueador β-adrenérgico.

Puede ocurrir midriasis ocasionalmente con el uso concomitante de timolol, epinefrina o dipivalepinefrina de uso tópico.

El uso de reserpina puede producir efectos aditivos que favorezcan la ocurrencia de hipotensión o bradicardia que puede provocar vértigo, síncope o hipotensión postural.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio ocasionadas por el maleato de timolol, en sus uso tópico.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A dosis mucho mayores que las indicadas en el humano, el maleato de timolol aumentó la incidencia de feocromocitoma en ratas macho. Otros estudios en animales de laboratorio mostraron aumento de la incidencia de tumores malignos y benignos, de pólipos uterinos benignos y de adenocarcinomas mamarios.

No se ha comprobado su potencial sobre mutagénesis o efectos sobre la fertilidad.

Los estudios de teratogenicidad con timolol en animales de laboratorio en dosis elevadas no mostraron malformaciones fetales.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Una gota de timolol al 0.25% en cada ojo cada 12 horas. Si la respuesta no es adecuada, adminístrese 0.50% en cada ojo cada 12 horas, puede usarse concomitantemente con pilocarpina, epinefrina y/o acetazolamida si la respuesta no es del todo satisfactoria.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay estudios al respecto de sobredosificación, si se ingiere accidentalmente se indica lavado gástrico.

Si se presentan algunas de las siguientes reacciones:

• Bradicardia: Adminístrese sulfato de atropina 0.25 mg por vía oral, si persiste adminístrese clorhidrato de isoproterenol intravenoso, con cautela.
• Hipotensión: Se indican simpaticomicéticos vasopresores como dopamina, dubutamina y levarterenol.
• Broncospasmo: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol. Puede considerarse el tratamiento adicional con aminofilina. Insuficiencia cardiaca aguda: Se indica tratamiento con digital, diurético y oxígeno.
• Bloqueo cardiaco (de segundo o tercer orden): Usese clorhidrato de isoproterenol o un marcapaso cardiaco transvenoso.

PRESENTACIONES:

Frasco gotero con 5 ml de 0.50%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.
Av. del Niño Obrero Núm. 651
Colonia Chapalita
45040 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 511M99, SSA
JEAR-307217/R99/IPPA