Kerastil

DENOMINACION GENERICA:

Aciclovir.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gramo contiene:

Aciclovir ………….. 0.05 g

Excipiente, cbp ….. 1.0 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

KERASTIL Crema está indicada para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple en la piel de los labios y de la cara.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Modo de acción: El aciclovir es un agente antiviral altamente activo in vitro e in vivo contra los virus del herpes simple (VHS) tipos 1 y 2, el virus varicela zoster (VVZ) y en menor proporción el virus Epstein-Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV).

La enzima timidinquinasa (TK) de las células normales no infectadas no usa el aciclovir efectivamente como sustrato, por lo que la toxicidad para las células huéspedes de mamíferos es baja, sin embargo, la TK codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido, que es después convertido en el difosfato y finalmente en trifosfato por las enzimas de la célula. El trifosfato de aciclovir interfiere con la DNA polimerasa viral e inhibe la replicación del DNA viral con la terminación resultante de la cadena después de su incorporación al DNA viral.

Los cursos prolongados o repetitivos de aciclovir en individuos con afectación grave de su sistema inmunológico pueden dar como resultado la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida; los cuales pueden noresponder adecuadamente a un tratamiento continuo con aciclovir. La mayoría de los aislados clínicos con sensibilidad reducida han sido relativamente deficientes en la TK viral; sin embargo, las cepas con alteración en la TKviral o en el DNA polimerasa también han sido reportados.

La exposición in vitro de los aislados de VHS al aciclovir también puede llevar al surgimiento de cepas menos sensibles. La relación entre la sensibilidad determinada in vitro de los aislados de VHS al aciclovir también puede llevar al surgimiento de cepas menos sensibles. La relación entre la sensibilidad determinada in vitro de los aislados de VHS y la respuesta clínica a la terapia con aciclovir no está clara.

CONTRAINDICACIONES:

Crema está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Sólo debe usarse en heridas frías de la boca y cara.
• No se recomienda su aplicación en membranas mucosas como en la boca, en los ojos o mucosa vaginal.
• Se debe tener un cuidado particular para evitar el contacto con los ojos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración por vía sistémica de aciclovir en pruebas estándar de aceptación internacional, no produjo efectos embriotóxicos ni teratogénicos en conejos, ratas ni ratones.

En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales, pero sólo después de dosis subcutáneas tan altas que produjeron toxicidad materna. La relevancia clínica de estos descubrimientos es dudosa.

Lactancia: Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, se ha detectado el fármaco en la leche materna humana en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces las concentraciones del plasma correspondientes.

La dosis que recibe un infante en la lactancia después de que la madre utilizó aciclovir, es insignificante. Existen pocos datos disponibles sobre el uso de aciclovir en el embarazo. Se deberá valorar el beneficio potencial del tratamiento a la madre contra cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Después de su la aplicación se puede presentar la sensación de quemaduras o picazón transitorios en algunos pacientes.

Se ha presentado resequedad ligera de la piel en aproximadamente 5% de los pacientes.

Se ha reportado eritema y escozor en una pequeña proporción de los pacientes.

Raramente se ha reportado dermatitis después de la aplicación. Cuando se han hecho pruebas de sensibilidad, las sustancias de reacción han demostrado ser componentes de la base de la crema, más que aciclovir.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El probenecid incrementa la vida media promedio y el área bajo la curva de concentración en plasma del aciclovir administrado por vía sistémica (Laskiny cols., 1982). Otros medicamentos que afecten la fisiología renal pudieran potencialmente, influenciar la farmacocinética de aciclovir, sin embargo, la experiencia clínica no ha identificado otras interacciones con él.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se desconocen hasta el momento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: No se ha encontrado efecto carcinogénico de aciclovir y se demuestra en estudios alargo plazo en ratas y ratones.

Mutagenicidad: Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que el aciclovir no presenta riesgo genético para el hombre.

Fertilidad: Se han reportado efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis, asociados con la toxicidad general en ratas y perros, sólo con dosis sistémicas que exceden con mucho las que se emplean a nivel terapéutico. Estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto con aciclovir administrado oralmente sobre la fertilidad.

No existe experiencia del efecto del aciclovir sobre la fertilidad en la mujer. Se ha demostrado que en tabletas no tiene efecto definitivo sobre la cuenta, morfología y movilidad de espermatozoides, en el hombre.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Debe aplicarse sobre las lesiones cinco veces al día, en intervalos aproximados de cada 4 horas, omitiendo la aplicación nocturna.

Es importante iniciar el tratamiento lo más pronto posible después de la aparición de las lesiones. Es especialmente importante iniciar el tratamiento de los episodios recurrentes durante el periodo prodrómico o cuando las lesiones aparezcan por primera vez.

El tratamiento debe continuarse durante 5 días, si no hay curación, se puede continuar durante 5 días más. Los pacientes en los que la lesión persiste después de 10 días, deben consultar a su médico. Los pacientes deben lavar sus manos antes y después de aplicar la crema y evitar frotar de manera innecesaria las lesiones, ni tocarlas con toallas, para evitar agravar o transferir la infección.

No existe ninguna restricción en cuanto a la edad para el uso de aciclovir crema.

Vía de administración: Cutánea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se esperan efectos adversos si todo el contenido del tubo de crema se ingiere por vía oral.

Las dosis orales de hasta 800 mg cinco veces al día (4 g/día) se han administrado durante siete días sin efectos adversos. Dosis intravenosas simples de hasta 80 mg/kg han sido administradas por accidente, sin haber causado efectos adversos.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 5 g

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el tubo bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre este producto durante el embarazo y la lactancia. No se administre en membranas y/o mucosas.

LABORATORIO Y DIRECCION:

LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares Núm. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 288M2003, SSA IV
GEAR-03390700017/R2003/IPPA