Lesaclor

DENOMINACION GENERICA:

Aciclovir.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gramo contiene:

Aciclovir ………… 0.050 g

Excipiente, cbp … 1 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Esta indicado para el tratamiento del herpes simple, tratamiento inicial y recurrente de las lesiones mucocutáneas de la infección por herpes simple (VHS y VHS-2) en pacientes inmunocomprometidos y puede asociarse a la administración sistemática de tabletas.
• Tratamiento coadyuvante del herpes zoster: Se usa para el tratamiento coadyuvante del herpes zoster para acelerar la cicatrización de las lesiones cutáneas en pacientes inmunocomprometidos, asociados a otros medicamentos por vía sistemática de tabletas, que han sido aceptados para la infección por herpes zoster.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El aciclovir es convertido al nucleótido monofosfato de aciclovir por las timidinoquinasas de los virus del herpes simple (HSV) y del virus del herpes zoster (HZV). Este nucleótido es convertido a difosfato por la guanilato-quinasa celular y a trifosfato por varias enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere con la DNA polimerasa viral e inhibe su replicación. El trifosfato puede ser incorporado a la cadena DNA en crecimiento por la DNA polimerasa, lo que en la terminación de la cadena de DNA. Por lo tanto, el aciclovir es convertido selectivamente trifosfato activo por las células infectadas con HSV y HZV.

Por lo tanto es mucho menos tóxico para las células normales no infectadas.

Su distribución tisular es muy fácil incluyendo líquidos orgánicos como cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, intestinos, músculo, bazo, leche materna útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo y líquido de las vesículas heréticas. Las mayores concentraciones se han encontrado en riñones, hígado e intestinos. En el LCR su concentración es de 50% de la plasmática. También atraviesa la placenta. Su unión a proteínas es baja de 9 a 33%

En la piel intacta la absorción de aciclovir es mínima. No puede ser detectada en sangre ni orina. En la piel enferma, su absorción es moderadamente. Se han reportado concentraciones séricas hasta de 0.28 mcg/ml en pacientes con función renal normal y hasta de 7.8 mcg/ml en pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES:

El aciclovir está contraindicado a los pacientes que presenten hipersensibilidad a los componentes de la formula.

PRECAUCIONES GENERALES:

El uso tópico de antivirales puede predisponer a la piel sensibilización, resultando reacciones de hipersensibilidad con el uso subsecuente tanto tópico como sistemático del aciclovir.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han demostrado efectos indeseables.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Puede presentarse, dolor leve, sensación de quemazón y picazón; pueden experimentar prurito y raras veces eritema cutáneo.

Se ha reportado resistencia al aciclovir en tratamientos prolongados en pacientes inmunocomprometidos.

Esta resistencia no es significativa en pacientes con función inmune normal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se conocen hasta la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna conocida.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En ensayos en ratas y ratones usando dosis diarias de 50, 150 y 450 mg/kg de peso corporal no han demostrado evidencia de carcinogénesis.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Cutánea.

El uso tópico de aciclovir es para uso cutáneo exclusivamente. No debe ser usado en los ojos. Debe iniciarse su uso tan pronto se inicien los síntomas y signos de la infección herpética.

Se debe cubrir con la crema la zona afectada. Debe usarse un hisopo o guante para evitar la autoinoculación. Aplíquese localmente en la piel y membranas mucosas cada 3 horas, 6 veces al día por 7 días. Aplicar suficiente cantidad para cubrir todas las lesiones adecuadamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En pacientes que han ingerido intencionalmente dosis hasta de 20 g, no han presentado efectos adversos. Se puede precipitar el aciclovir en los túbulos renales cuando se administra parenteral en bolo.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 2 y 5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Sólo uso externo.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 373M97, SSA VI
JEAR-07330022740056/RM2007/IPPA