Luditec

DENOMINACION GENERICA:

Glipizida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Glipizida ……………… 5 y 10 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La glipizida está indicada de forma conjunta con una dieta adecuada para el control de la hiperglucemia. En diabéticos no dependientes de insulina, el tratamiento que inicialmente debe considerarse es una dieta adecuada. La restricción calórica y la pérdida de peso es esencial en pacientes diabéticos obesos. Si la dieta por si sola no corrige la hiperglucemia y sus síntomas, entonces puede recurrirse a la administración de glipizida, sin embargo la glipizida no debe considerarse como sustituto de la dieta.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

En animales experimentales, el modo de acción primario parece ser la estimulación de la secreción de las células β de los islotes pancreáticos. En humanos, la glipizida parece disminuir la glucosa sanguínea rápidamente por estimulación de la liberación de insulina del páncreas, un efecto dependiente del funcionamiento de las células β de los islotes pancreáticos. Dos efectos extrapancreáticos parecen ser de importancia en la acción de la glipizida; uno es el incremento de la sensibilidad a la insulina y el otro una disminución de la producción de la glucosa hepática. En humanos, la estimulación de la secreción de insulina por la glipizida en respuesta a la ingesta de alimentos es de mayor importancia. El metabolismo de la glipizida es extenso y ocurre principalmente en el hígado. La glipizida es eliminada principalmente por biotransformación hepática; menos de 10% de la dosis es excretada como productos de briotransformación en orina (80%) y heces (10%). Los principales metabolitos de la glipizida son productos de la hidroxilación aromática, mismos que carecen de actividad hipoglucémica. Se ha reportado que uno de los metabolitos menores, que es una acetilamino benzina y que representa menos de 2% pudiera tener ligera actividad hipoglucémica. El clearance total es de aproximadamente 3 lt./hora después de una dosis única intravenosa en pacientes con diabetes mellitus no dependientes de insulina. La unión a proteínas se estudió en suero de voluntarios quienes recibieron glipizida en forma oral o intravenosa y se encontró que es de 98 a 99% una hora después de la administración del fármaco por cualquiera de las dos vías de administración. El volumen de distribución aparente después de la administración intravenosa es de 11 lt., indicativo de su localización en el fluido extracelular. La vida media de eliminación varía de 2 a 5 horas después de la administración de dosis única o múltiples en pacientes con diabetes mellitus no dependientes de insulina. No existen diferencias significativas en la farmacocinética de la glipizida después de la administración de una dosis en diabéticos jóvenes o en pacientes de edad. El metabolismo de la glipizida puede estar sustancialmente alterado en pacientes con daño renal o hepático.

CONTRAINDICACIONES:

En hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula, pacientes con cetoacidosis diabética.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aun cuando no se cuenta con estudios confiables en el hombre, los estudios de reproducción en animales han demostrado daños fetales (teratógenos, letales u otros) por lo que este medicamento solamente deberá emplearse si a juicio del médico el posible beneficio justifica el probable riesgo para el feto. Aun cuando no se ha demostrado la presencia de glipizida en la leche materna, su relación con las sulfonilureas, algunas de las cuales sí han sido detectadas, el médico deberá decidir entre la suspensión del fármaco a la madre o bien la suspensión de la lactancia. En el primer caso, puede considerarse el control de la glucosa sanguínea de la madre con insulina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náuseas, diarrea, constipación, gastralgia; estas alteraciones parecen estar asociadas a la dosis y pueden desaparecer con la reducción o la división de la dosis. Rara vez puede presentarse ictericia colestática, pero si se presentara debe suspenderse la administración de glipizida.

Las reacciones alérgicas incluyen eritema, erupciones maculopapulares o morbiliformes, urticaria, prurito y eccema. Estos trastornos pueden ser transitorios y desaparecer con el uso continuo del fármaco. Si las reacciones cutáneas persisten, debe suspenderse el fármaco.

Se han reportado alteraciones hemáticas como: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia con las sulfonilureas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Puede presentarse reducción de la acción de la glipizida si se administra simultáneamente con alimentos ricos en tiramina; anfetamina, benzetamina, ciclopentamina, dopamina, efedrina, epinefrina, etilnorepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, isoetarina, isoprenalina, metaraminol, metilfenidato, metoxamina, metoxifenamina, norepinefrina, protoquilol, pseudoefedrina, salbutamol, terbutamol.

Puede presentarse aumento de la acción hipoglucemiante de la glipizida si ésta se administra conjuntamente con β-bloqueadores como: acebutolol, metoprolol, nadolol, propranolol.

Puede presentarse reducción de la acción hipoglucemiante si se administra conjuntamente glipizida con diuréticos depletadores de potasio: acetazolamida, bendroflumetiazida, bumetanida, diclorfenamida, ácido etacrínico, furosemida.

La glipizida puede ocasionar una disminución de la acción hiperglucemiante de los glucocorticoides como cortisona, hidrocortisona (aun con los de administración tópica).

Los anticoagulantes como el acenocumarol, anisindiona y la femprocoumona pueden incrementar la acción hipoglucémica de la glipizida.

La administración de glipizida y alcohol etílico pueden ocasionar alteraciones no previsibles, siendo la más trascendente la hipoglucemia severa o reacción tipo disulfiram (disnea, mareo, bochorno y cefalea intensa).

La administración de dextrotironina, levotiroxina puede ocasionar reducción de la acción hipoglucemiante de la glipizida.

El metoxsalén puede producir un incremento significativo de la fotosensibilidad dérmica. El uso combinado requiere de cautela. Evítese la exposición solar.

La administración simultánea de glipizida con etotoína o fenitoína puede producir un incremento de la hiperglucemia.

La acción hipoglucemiante de la glipizida puede incrementarse por su administración simultánea con sulfonamidas: sulfabenzamida, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol, sulfasalazina, así como con ácido acetilsalicílico, salicilamida, alopurinol, cimetidina, famotidina, ranitidina, probenecid, alopurinol, clofibrato, cloranfenicol, fenelzina, furazolidona, procarbazina, fenilbutasona, oxifenbutasona, guanetidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ocasionalmente se han reportado elevaciones moderadas de la TGO, LDH, fosfatasa alcalina y creatinina. La relación de estas alteraciones con la glipizida son inciertos y rara vez se han asociado con los síntomas clínicos.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios efectuados en animales con dosis superiores a 75 veces la administrada en seres humanos durante 18 meses, no reveló evidencias de carcinogenicidad ni alteraciones de la fertilidad, las pruebas de mutagenicidad realizadas en bacterias e in vivo, fueron negativas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis inicial: Se recomienda iniciar con 5 mg después del desayuno. Los pacientes de edad avanzada o con daño renal pueden iniciar con 2.5 mg.

El monitoreo de la glucosa sanguínea indicará si debe continuarse con 2.5 mg o es necesario elevar la dosis. La dosis máxima recomendada por toma es de 15 mg. Las dosis superiores a 15 mg deberán ser distribuidas y administradas antes de las comidas. La dosis máxima total recomendada es de 40 mg/día.

Como ocurre con otras sulfonilureas, muchos pacientes estables no dependientes de insulina que reciben insulina pueden ser tratados con glipizida atendiendo las siguientes recomendaciones: en pacientes quienes requieren 20 unidades diarias o menos, la dosis de insulina puede ser retirada y sustituida por terapia con glipizida a las dosis usuales. La dosis deberá ajustarse de acuerdo con los resultados del monitoreo de glucosa sanguínea.

En pacientes que tienen requerimientos de insulina mayores de 20 unidades, ésta deberá reducirse 50% y la terapia con glipizida deberá iniciarse con las dosis usuales. La reducción posterior de la insulina deberá hacerse con base con la respuesta individual de cada paciente.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Manifestaciones: La DL₅₀ es mayor de 4 g/kg. La sobredosificación de sulfonilureas, incluida la glipizida, pueden producir hipoglucemia.

La hipoglucemia severa con coma o daño neurológico, es poco frecuente pero constituye una emergencia médica que requiere de hospitalización.

Tratamiento: Los síntomas de la hipoglucemia moderada sin pérdida de la consciencia o hallazgos neurológicos pueden ser tratados con glucosa. El paciente debe vigilarse estrechamente hasta asegurarse que está fuera de peligro.

Si se sospecha o se diagnostica coma hipoglucémico, debe administrarse rápidamente por vía intravenosa una solución concentrada de glucosa (50%). Si es necesario, se continuará con una infusión contínua de una solución de glucosa diluida (10%) hasta que la glucosa sanguínea se mantenga en aproximadamente 100 mg/dl. Estos pacientes deben ser estrechamente vigilados por 24 ó 48 horas, ya que la hipoglucemia puede presentarse nuevamente después de la aparente mejoría clínica.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 y 40 tabletas de 5 mg.

Caja con 20 y 40 tabletas de 10 mg.

Frasco con 100 y 250 tabletas de 5 mg.

Frasco con 100 y 250 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Manténgase en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Ciprés Núm. 1677
Colonia Del Fresno
44900 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 197M98, SSA
LEAR-309821/RM99/IPPA