MAVIDOL SL

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta sublingual contiene:

Ketorolaco trometamina …….. 30 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Analgésico no narcótico.
• Ketorolaco administrado sublingualmente, está indicado para el tratamiento del dolor moderado a intenso de diversa etiología (por ejemplo, migraña, dismenorrea, postraumático, etc.).
• No se debe administrar por más de 5 días.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica y débil actividad antiinflamatoria y antipirética. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.

El ketorolaco es absorbido en forma rápida y completa después de la administración sublingual, con una concentración plasmática máxima promedio de 2.6 mcg/ml, que se presenta a los 37 minutos después de una dosis única de 30 mg.

La vida media plasmática es de 4.5 horas (DS = 0.83), en adultos jóvenes. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas.

Aproximadamente 90% del ketorolaco es excretado por la orina, 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El resto del medicamento se elimina por las heces.

Su metabolismo es básicamente hepático, conjugación con ácido glucurónico.

Carece de efectos sobre la respiración y no potencia los efectos sedantes o depresores respiratorios de los opioides.

CONTRAINDICACIONES:

El ketorolaco está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINES), así como en pacientes que hayan presentado pólipos nasales, angioedema, asma o cualquier reacción alérgica secundarios al uso de estos productos.

No deberá utilizarse en pacientes con antecedentes de úlcera péptica o úlcera activa, perforación o sangrado gastrointestinal.

Uso pediátrico: No se recomienda su uso en niños menores de 16 años de edad.

No se debe utilizar en el postoperatorio de amigdalectomía.

En pacientes con deterioro renal significativo se debe administrar bajo estrecha vigilancia médica.

PRECAUCIONES GENERALES:

La administración sublingual de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día. El ketorolaco sublingual no está indicado para uso crónico.

No se recomienda como medicación preoperatoria debido a que puede afectar la agregación plaquetaría.

No se recomienda en analgesia obstétrica.

La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duración del tratamiento.

Los individuos de edad avanzada y los debilitados son más susceptibles a las complicaciones gastrointestinales.

El ketorolaco no debe ser usado con otros antiinflamatorios no esteroideos.

En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis terapéutica.

Puede causar somnolencia, mareo, vértigo, etcétera, pudiendo afectar la capacidad de conducir o manejar vehículos o maquinaria de precisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda el uso de ketorolaco durante el embarazo, el parto o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos reportados en algunos casos incluyen los siguientes:

• Gastrointestinales: Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
• Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.
• Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
• Retención de líquido y edema: Se ha informado retención de líquido y edema. Se recomienda precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o afecciones semejantes.
• Hematológicas y linfáticas: Púrpura.
• Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio y vértigo.
• Respiratorias: Disnea y asma.
• Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
• Sentidos especiales: Anormalidades del gusto, de la vista y tinnitus.
• Otros eventos adversos raros reportados con ketorolaco, incluyen:
• Insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.
• Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y rash.
• Hepatitis, ictericia colestásica e insuficiencia hepática.
• Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular. Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El ketorolaco tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración; no altera la fijación proteica de la digoxina.

Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación del ketorolaco se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica del ketorolaco. Dado que el ketorolaco es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble). El ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática del litio y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal.

Los pacientes que estén recibiendo una terapia que afecte la hemostasia deben ser vigilados estrechamente. Los pacientes con trastornos de la coagulación están en mayor riesgo de eventos hematológicos.

Ketorolaco ha sido administrado concomitantemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posquirúrgico, sin evidencia de interacciones farmacocinéticas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

El riesgo de hemorragia aumenta cuando ketorolaco se asocia a la pentoxifilina.

Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre ketorolaco y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si ketorolaco se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2,500 a 5,000 unidades cada 12 horas) y los dextranos.

Se ha demostrado que ketorolaco disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para aliviar el dolor postoperatorio.

Adicción y dependencia: Ketorolaco carece de propiedades adictivas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. No se recomienda el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de creatinina sérica superiores a 5 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 y 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ketorolaco debe ser reducida a la mitad.

Se puede precipitar un cuadro de insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio. La administración concomitante del ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado postoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha demostrado potencial teratogénico, mutagénico ni carcinogénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Sublingual: Colocar la tableta debajo de la lengua y esperar a que se disuelva por completo; no deglutir.

Adultos: 30 mg (1 tableta), pudiendo repetir la dosis cada 6 horas sin exceder los 120 mg al día (4 tabletas).

El tratamiento no debe exceder los 5 días.

En pacientes > a 65 años, la dosis diaria no debe superar los 60 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis diarias de 360 mg de ketorolaco administradas durante cinco días consecutivos (3 veces la dosis máxima recomendada), causaron dolor abdominal y úlcera péptica los cuales desaparecieron después de descontinuar la medicación.

Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional.

La diálisis no depura significativamente el ketorolaco.

PRESENTACIONES:

Cajas con 2, 4 y 8 tabletas sublinguales de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, trabajo de parto, lactancia, ni en menores de 16 años. Este medicamento al igual que otros AINES puede aumentar el riesgo de daño renal. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Osa Menor Núm. 197
Colonia Prado Churubusco
04230 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 253M2008, SSA IV
IEAR-083300CT050951/R2008/IPPA