Meliden

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulida ……………… 100 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis,otitis).En los procesos inflamatorios periarticulares como: torceduras, contusiones, distensiones, luxaciones, esguinces y fracturas.

Asimismo, en la dismenorrea primaria, cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio. En artritis reumatoide y padecimientos músculosqueléticos crónicos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Concentraciones máximas de 2.86 a 6.50 mg/lt., se encuentran en un tiempo de 1.22 a 2.75 horas. El volumen de distribución es de 350 ml/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del orden de 99% y la saturación de los receptores no ocurre al incrementar las dosis.

Se ha observado que el grado de unión a proteínas plasmáticas disminuye en pacientes con falla renal, cirrosis hepática e hipoalbuminemia; dicho valor es inversamente proporcional a las concentraciones de albúmina.

Se metaboliza en el hígado, biotransformándose mayormente en 4-hidroxinimesulida, se elimina por medio de orina y heces.

La nimesulida es un inhibidor selectivo de la COX-2 y por consiguiente impide la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Todas las drogas antiinflamatorias no esteroidales tienen efectos secundarios comunes como trastorno, erosión y ulceración gastrointestinales de la mucosa y de la provocación gástricos de episodios asmáticos.

Tiene un perfil menor de los efectos secundarios y tiene una analgesia potente, acción antiinflamatoria. Ha demostrado la acción antiinflamatoria en una concentración más baja que lo asociado a toxicidad gastrointestinal. El mecanismo de acción se relaciona con su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y ejerce sus efectos a través de otros mecanismos. Inhibición de la generación de los aniones del superóxido de leucocitos polimorfonucleares estimulantes.

• Inhibición de la síntesis del factor de la plaqueta que activa.
• Barrido del ácido hipocloroso.
• Bloqueo de producción de la histamina.
• Inhibición del tipo IV de fosfodiesterasa.

Nimesulida es una droga antiinflamatoria no esteroidea de la clase de las sulfonamidas. Las actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de nimesulida se han demostrado en un número de modelos experimentales y en ensayos clínicos. Exhibe potencia similar o mayor que la de indometacina, diclofenaco, piroxicam e ibuprofeno en modelos animales estándares de la inflamación, como edema inducido de la pata de la rata y de inflamación del eritema causado por la luz ultravioleta en conejillos de indias y de la artritis adyuvante en ratas. La eficacia analgésica de nimesulida era similar al ibuprofeno y menos que el de la indometacina en una prueba writhing del ácido acético en ratas, y a ácido acético, y a las pruebas writhing de acetilcolina en ratones. Nimesulida ha demostrado eficacia antipirética superior a la indometacina, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico y a paracetamol (acetaminofén) en ratas con fiebre levadura-inducida.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar el producto a pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera duodenal o péptica en fase activa, insuficiencia cardiaca o renal, hipertensión arterial severa y pacientes con insuficiencia hepática.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe administrar con precaución en pacientes con función renal deteriorada, paro cardiaco o cirrosis hepática. Es importante supervisar parámetros de daño hepático al usar antiinflamatorios no esteroideos, por lo tanto, se recomienda llevar a cabo un monitoreo de las pruebas de funcionamiento hepático durante tratamientos crónicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Presenta buena tolerabilidad a dosis terapéuticas recomendadas. Ocasionalmente se han observado alteraciones gastrointestinales (dolor, náusea, diarrea, gastralgias), erupción, prurito así como efectos del SNC (vértigo, somnolencia, dolor de cabeza).

Se ha reportado que la nimesulida es bien tolerada por pacientes con asma e hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico. Rara vez se ha observado el aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Debido a la extensa unión de nimesulida a proteínas plasmáticas, la administración concomitante con ácido salicílico, ácido valpróico o tolbutamida puede afectar los niveles séricos. Por otra parte, la nimesulida puede desplazar a la furosemida, reduciendo el efecto diurético de la misma.

La administración concomitante de nimesulida y digoxina no afecta las concentraciones séricas de esta última. A pesar de que la nimesulida no parece interactuar con la warfarina, en la práctica clínica, la interacción con los anticoagulantes orales parece potenciar el efecto de éstos.

Nimesulida puede causar la inducción enzimática de la teofilina cuando está administrada concomitante con ésta. Aunque la nimesulida no presenta ningún efecto significativo sobre sangre del ayuno y tolerancia de la glucosa en los pacientes tratados con los agentes antidiabéticos, los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se conocen variaciones significativas en los exámenes de laboratorio; sin embargo, el uso por periodos prolongados puede producir un incremento transitorio y reversible en los niveles de enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de toxicidad crónica han demostrado que la nimesulida no presenta efectos carcinogénicos ni teratogénicos. El potencial mutagénico aún no ha sido determinado.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Una tableta (100 mg) cada 12 horas.

Dismenorrea: Una tableta (100 mg) cada 12 horas durante 10 días; se debe iniciar el tratamiento 5 días antes del sangrado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosificación, se deben llevar a cabo medidas de soporte (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LABORATORIO Y DIRECCION:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Puente de Xoco Núm. 35
Colonia General Pedro María Anaya
03340 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 448M98, SSA IV
KEAR-07330022740114/RM2007/IPPA