METRODIYOD

DENOMINACION GENERICA:

Diyodohidroxiquinoleína y metronidazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Diyodohidroxiquinoleína …… 325 mg

Metronidazol ………………. 250 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Amebiasis intra o extraintestinal, absceso hepático amebiano. Posee también acción efectiva en infestaciones por tricomonas y giardia.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

METRODIYOD reúne en su fórmula la dosis recomendada de metronidazol un quimioterápico, para la amebiasis intestinal y extraintestinal, asociado a la diyodohidroxiquinoleína un amebicida de acción directa, de pobre absorción, pero con acción sobre quistes y formas movibles de E. histolytica.

La disposición de metronidazol en la sangre es similar para ambas formas de dosificación intravenosa y oral con un promedio de vidas medias de eliminación en humanos sanos de 8 horas.

La mayor ruta de eliminación de metronidazol y sus metabolitos es por vía urinaria (60 a 80%) de la dosis con excreción fecal alrededor de 6 a 15% de la dosis.

Menos del 20% de metronidazol circulante está asociado a las proteínas del plasma, metronidazol aparece en LCR, saliva, en leche, en concentraciones similares a las encontradas en el plasma.

Concentraciones bactericidas de metronidazol también se han detectado en pus de absceso hepático.

Las concentraciones de metronidazol son proporcionales a las dosis administradas.

La administración oral de 250, 500 y 2,000 mg producen concentraciones pico plasmáticas de 6, 12 y 40 mg/ml respectivamente.

Alteraciones de la función renal no alteran la farmacocinética de dosis, sencillas de metronidazol, el clearence plasmático de metronidazol está disminuido en pacientes con alteraciones de la función hepática.

La absorción de la diyodohidroxiquinoleína en tracto gastrointestinal es pobre, sólo el 3 a 5% de la dosis es recuperado de la orina en 24 horas, como glucurónido de la orina en 24 horas, el resto es excretado en las heces sin cambios, por lo que su acción es en la luz del intestino.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con intolerancia a los compuestos yodados y pacientes alcohólicos. En el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El metronidazol no debe administrarse en el embarazo o la lactancia, no se debe ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Aunque la absorción de la diyodohidroxiquinoleína es escasa no se han realizado estudios que avalen su seguridad en el embarazo y en madres en periodo de lactancia, por lo que se debe considerar esto antes de ser usado, debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad tiroidea.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En algunos pacientes pueden presentarse náuseas y/o vómito. A dosis elevadas: vértigo, insomnio, somnolencia, depresión, lengua saburral, molestia uretral y oscurecimiento de la orina.

Gastritis, cefalea, rash cutáneo, anorexia, cólicos abdominales, glositis, estomatitis, neuropatía mieloóptica subaguda.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El metronidazol potencia el efecto anticoagulante de warfarina, cumarina y otros anticoagulantes resultando en una prolongación del tiempo de protrombina.

La administración simultánea de droga que induce enzimas microsomales hepáticas, como la fenitoína y fenobarbital aceleran la eliminación del metronidazol, provocando reducción de los niveles plasmáticos, la administración simultánea con cimetidina posiblemente prolonga la vida media y disminuye el clearance plasmático de metronidazol, las bebidas alcohólicas no deben administrarse durante el tratamiento, porque producen calambres abdominales, náuseas, vómito, cefalea, rubor.

Con la diyodohidroxiquinoleína, no se han reportado interacciones medicamentosas y de otro género hasta el momento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Metronidazol posiblemente interfiera con ciertos tipos de pruebas de valores químicos, séricos, como la aminotransferasa aspartato (AST, SGT), aminotransferasa alcalina (ALT, SGPT), lactato de hidrogenasa (LAH), triglicéridos y glucosa exoquinasa.

La diyodohidroxiquinoleína interfiere con ciertas pruebas de función tiroidea, incremento al iodo sérico asociado a proteínas plasmáticas (PBI).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El metronidazol ha mostrado actividad carcinogénica en numerosos estudios clínicos de administración oral en ratas y ratones.

Los efectos que mostraron han sido el desarrollo de tumorogénesis pulmonar en dosis utilizadas durante 4 semanas.

A dosis de 500 mg/kg/día, incrementó la incidencia de tumores hepáticos malignos en hembras.

Estudios de mutagenicidad: El metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en pruebas in vitro y estudios en mamíferos (in vivo), demostrando potencial para provocar alteraciones genéticas.

Embarazo:

• Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B, metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal, estudios sobre la reproducción no revelan efectos sobre la fertilidad o sobre el feto debidos a metronidazol.
  Metronidazol administrado intraperitoneal a ratonas preñadas a dosis humanas provoca fetotoxicidad.
  Metronidazol administrado por vía oral a dosis humana no fue observada fetotoxicidad.
• Madres amamantando: Debido al potencial tumorigénico de metronidazol en ratas y ratones estudiados, se debe discontinuar su uso o evitar el pecho cuando la madre se encuentra amamantando.
• Diyodohidroxiquinoleína: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

• Adultos: 2 tabletas 3 veces al día, durante 10 días.
• Preescolares y escolares: 1 tableta 3 veces al día, durante 10 días.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis sencillas orales de metronidazol de 15 g se reportan en intentos de suicidio y sobredosificación accidental, los síntomas reportados incluyen náuseas, vómito, ataxia.

Efectos neurotóxicos incluyendo convulsiones, y neuropatía periférica han sido reportados después de 5 a 7 días de 6 a 10.4 g todos los días.

No hay antídoto específico para la sobredosificación y el manejo del paciente consiste en terapia de soporte y sintomática.

PRESENTACIONES:

Caja con 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se administre durante el embarazo o lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 88108, SSA
KEAR-26393/95/IPPA