Mitafar

DENOMINACION GENERICA:

Nitaxozanida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Nitaxozanida ……….. 2.00 g

Vehículo ……………. 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Se emplea en la parasitosis intestinal simple ó mixta. Su actividad antiparasitaria abarca protozoarios, helmintos y algunas bacterias.

Se ha probado su eficacia contra protozoarios, específicamente: Entamoeba histolítica, Giardia lambia, Blastosistis homonis, Ciclospora cayetanis, Criptosporidium parvum, Isospora belli y Tricomona vaginalis.

Su actividad contra helmintos incluye nematodos, cestodos y trematodos como son: Enterobius vermicularis, Trichiuris trichuria, Ascaris lumbricoides, Hymenolepsis nana, Taenia saginata, Taenia solium, Strongiloides estercoralis, Necator americanus, Ancylostoma duodenalis y Fasciola hepática.

Está indicado en el tratamiento contra infecciones por bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas como son: Bacteroides spp., Clostridium perfrigens, Clostridium spp. y Helicobacter pylori.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

MITAFAR (nitaxozanida) la cual es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal después de su administración, posteriormente es rápidamente hidrolizada a dos principales metabolitos: tizoxanida y tizoxanida glucurónido por oxidación de la cadena acetil en 2-(hidroxi) 1-n(5-nitro 2-tiazol/benzamida).

Se obtiene una absorción de aproximadamente 48% con concentraciones plasmáticas pico de 20.9 µg/ml a la hora de postdosis (1,87 µg/ml después de 12 horas). Nitaxozanida como tal no se detecta en el plasma, pero sí más de 99% de tixozanida el cual se encuentra unido a proteínas plasmáticas. La concentración (C_máx. 2 a 6 h) máxima de tizoxanida y tixozanida glucurónido puede ser detectada en sangre 2 horas después de la administración de una dosis única de 500 mg oral.

La eliminación ocurre en la orina (31.5% aprox.) y en las heces (66.2%) aproximadamente tizozanida y tizoxanida-glucuronido contribuyen al 15% del total de dosis eliminado en orina. El principal metabolito se excreta sin cambios por la orina en las siguientes 24 horas. La nitazoxanida es desacetilada sumamente rápido en tizoxanida en plasma (media vida aproximadamente de 6 minutos a 37°C) así como en la presencia de microsomas hepáticos. El metabolito principal identificado en plasma humano orina y bilis es tizoxanida-glucurónido, solamente tizoxanida se ha detectado en heces indicando desconjugación intestinal intensiva.

En Tricomonas vaginalis, Giardia lambia y Entamoeba hystolítica, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han mostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroeterocíclicos como nitaxozanida. En estos organismos, la nitaxozanida es reducida a un radical tóxico en un organelo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina. El modo de acción de nitaxozanida contra los helmintos es inhibiendo la polimerización de la tubulina en el parásito. Otros mecanismos no han sido identificados.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad ó idiosincrasia al principio activo. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre a niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

La farmacocinética de nitaxozanida en pacientes con compromiso de la función renal ó hepática no ha sido estudiada, por lo tanto debe de ser administrada con precaución en pacientes con enfermedad hepática ó biliar, enfermedad renal y en pacientes con enfermedad renal y hepática combinada.

Debe administrarse junto con los alimentos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La nitaxozanida no muestra evidencia de teratogenicdad, embriotoxicidad ni fenotoxicidad en estudios de reproducción en ratas y conejos. No obstante, el empleo de nitaxozanida durante el embarazo y lactancia, cuando fuera estrictamente necesario, se encuentra bajo la decisión y responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas, están a nivel del tracto gastrointestinal, particularmente nauseas en 8% de los pacientes, algunas veces acompañadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente vómito y malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico.

En menor porcentaje puede presentarse flatulencias, aumento del apetito, crecimiento de las glándulas salivales, fiebre, infección, malestar general, sudor, prurito, rinitis y vértigo.

Este medicamento produce cambios en la coloración de la orina. Si persiste la coloración avisar a su médico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El empleo de nitaxozanida con cumarínicos y warfarina puede incrementar sus niveles plasmáticos, alargando el tiempo de protrombina.

Se debe tener precaución al administrar nitaxozanida junto con otro principio activo que se una altamente a proteínas plasmáticas y que tenga índices terapéuticos limitados ó de intolerancia, ya que puede ocurrir una competición por los sitios de unión debido a que tizoxanida se une altamente a las proteínas plasmáticas (> 99%).

No se han reportado interacciones con otros medicamentos por pacientes que han usado nitazoxanida, sin embargo no existen estudios clínicos que excluyan la posibilidad de interacciones entre nitaxozanida y otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede elevarse elevación discreta de transaminasas, moderada  que desaparecen al suspender el medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las pruebas sobre el efecto mutagénico en Salmonella typhimurium, fueron negativas para los efectos mutagénicos. Las pruebas de Ames y micronúcleos no mostraron efectos teratogénicos,sin embargo no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Estudios largos sobre carcinogenicidad no se han realizado. Nitaxozanida no afectó adversamente la fertilidad de machos y hembras en ratas de 2,400 mg/kg/día (aproximadamente 66 veces la dosis recomendada para pacientes de 11 años de edad, ajustada al área superficial del cuerpo total).

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

• Amebiasis/quistes y trofozoitos: 7.5 mg/kg cada 12 horas por 3 días.
• Giardiasis y otros protozoarios intestinales: 7.5 mg/12 horas por 3 días.
• Helmintiasis: 7.5 mg/kg cada 12 horas por 3 días.
• Fasciolasis y absceso hepático amebiano: 7.5 mg/kg cada 12 horas por 7 días.
• Tricomoniasis: hombres y mujeres: 7.5 mg/kg cada 12 horas por 3 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Es muy poco probable que se presente sobredosificación. En caso representarse, las manifestaciones son locales a nivel del aparato digestivo y puede ser apropiado inducir el vómito y administrar hidróxido de aluminio y magnesio ó llevar a cabo un lavado gástrico poco después de la administración oral. El paciente debe observarse cuidadosamente administrando tratamiento sintomático y de soporte.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco para 30 y 60 ml con copita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia ni en niños menores de 2 años. Contiene 74.26% de azúcar.

LABORATORIO Y DIRECCION:

LABORATORIOS QUIMPHARMA, S.A. de C.V.
Pino Núm. 343 int. 46
Colonia Sta. Ma. La Ribera
06400 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 556M2004, SSA
JEAR-04363102970/R2004/IPPA