Naflapen

DENOMINACION GENERICA:

Naproxeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Naproxeno……………… 250 500 mg

Excipiente, cbp………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroide con acción analgésica. Por su acción antiinflamatoria y analgésica naproxeno está indicado en:

·      Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante y gota.

·      Afecciones musculosqueléticas y periarticulares: En bursitis tendinitis sinovitis tenosinovitis y lumbago.

     ·      Usos en traumatología y cirugía: Por su acción analgésica después de distensiones esguinces manipulaciones ortopédicas y cirugía.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Mecanismo de acción: El naproxeno es un agente antiinflamatorio no esteroide relacionado químicamente con el grupo de los ácidos arilacéticos. Presenta su efecto antiinflamatorio aun en animales adrenolectomizados y esto indica que el eje hipofisoadrenal no participa en esta acción.

El naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas como los otros agentes antiinflamatorios no esteroides lo que puede estar relacionado con su efecto antimigrañoso. Al igual que con otros AINES se desconoce el mecanismo exacto de su acción antiinflamatoria.

Absorción: El naproxeno se absorbe completa y rápidamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza alas 2 ó 4 horas después de la administración oral.

Distribución: A niveles terapéuticos más de 99% del naproxeno en la sangre se encuentra unido a la albúmina sérica.

El naproxeno penetra al líquido sinovial atraviesa la placenta y se ha encontrado en la leche materna en una concentración de 1% de la plasmática.

Metabolismo y eliminación: Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente 95% de una dosis de naproxeno se elimina en la orina como naproxeno inalterado 6-0-desmetilnaproxeno o sus conjugados. La velocidad de eliminación coincide cercanamente con la velocidad de desaparición del fármaco en plasma. El naproxeno tiene una vida media biológica de aproximadamente 13 a 14 horas. El perfil farmacocinético es similar en niños entre 5 a 16 años a los adultos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad el naproxeno no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios y analgésicos no esteroides hayan provocado manifestaciones alérgicas severas como asma rinitis o urticaria. No se recomienda usarlo en niños menores de 12 años.

El naproxeno no deberá administrarse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroides.

La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias incluyendo sangrado gastrointestinal y perforación se incrementa linealmente con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroides). Al igual que con otros AINES existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debido a que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (95%) en la orina vía filtración glomerular el naproxeno debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la función renal. El nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en tales pacientes. El naproxeno no deberá usarse crónicamente en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 ml/minuto.

En algunos pacientes específicamente aquellos con flujo sanguíneo renal comprometido como en casos de disminución grave del volumen extracelular cirrosis restricciones de sodio insuficiencia cardiaca y enfermedad renal preexistente se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con el naproxeno. En los pacientes que se encuentren bajo tratamiento concomitante de diuréticos y naproxeno la función renal deberá ser evaluada antes y durante el tratamiento.

La enfermedad hepática alcohólica crónica y probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en el plasma pero la concentración plasmática de naproxeno libre se aumenta. No se conoce la implicación de esto pero se aconseja utilizar la dosis eficaz más baja. Los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia su fracción plasmática libre aumenta en el paciente geriátrico. Se desconoce la implicación de este hallazgo pero se aconseja utilizar la dosis mínima eficaz.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El naproxeno retrasa el parto en animales y produce cierre del conducto arterioso en el feto humano. Por lo que no debe usarse el naproxeno durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Lactancia: El naproxeno se ha encontrado en la leche humana y debido a la posibilidad de efectos adversos de los fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas sobre neonatos no se recomienda en madres durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas han sido malestar abdominal dolor epigástrico, cefalea, náuseas, edema periférico moderado, tinnitus y vértigo.

Ocasionalmente se ha reportado alopecia, reacciones anafilácticas, angioedema, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, incapacidad para concentrarse, colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fatal, sangrado o perforación gastrointestinal, granulocitopenia, disfunción auditiva, hematuria, hipercalcemia, insomnio, ictericia, enfermedad renal incluyendo glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico y falla renal ulceración gastrointestinal péptica o no péptica reacciones de fotosensibilidad, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales, vómito y convulsiones.

Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio es posible que los pacientes con función cardiaca comprometida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando se les administra naproxeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas por lo que su administración conjunta con hidantoínas debe ser vigilada para ajustar la dosis en caso necesario.

Debe tenerse cuidado al asociar al naproxeno con anticoagulantes o sulfonilureas ya que se ha reportado interacción con algunos otros AINES. Este grupo de medicamentos puede disminuir el efecto natriurético de la furosemida. También se ha reportado aumento de la concentración plasmática de litio debido a una inhibición de la eliminación renal del mismo.

Al igual que otros AINES el naproxeno puede reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros β-bloqueadores e incrementar el riesgo de falla renal al asociarse con el uso de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. El probencid incrementa los niveles plasmáticos y la vida media del naproxeno. El naproxeno puede disminuir la secreción tubular del metotrexato en animales incrementando posiblemente su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado lo que debe tomarse en cuenta cuando se determinen estas pruebas. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiinflamatorios no esteroides.

Debido a que el naproxeno puede interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides se recomienda que la terapia con el naproxeno sea descontinuada 48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal. De manera similar el naproxeno puede interferir con algunos ensayos urinarios del ácido 5-hidroxiindolacético.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El uso de naproxeno en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis mutagénesis o teratogénesis. Asimismo no se han demostrado efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Para artritis reumatoide osteoartritis y espondilitis anquilosante en adultos:

Terapia inicial: La dosis usual es de 1,000 mg al día en dos tomas o en dosis única pudiéndose ampliar hasta 1,500 mg en casos de exacerbaciones o dolor agudo.

Para lograr un efecto antiartrítico se utilizan dosis de 250 ó 500 mg dos veces al día. Como antianginoso se recomienda una dosis inicial de 750 mg y luego de 250 mg cada 8 horas hasta que ceda el ataque agudo.

Tratamiento de mantenimiento: Dosis de 500 a 1,000 mg/día en dosis única o en dos tomas a intervalos de 12 horas.

El naproxeno es eficaz cuando se administra en dosis única de 1,000 mg por la mañana o por la noche.

Para uso en artritis reumatoide juvenil: La dosis usual es de 10 mg/kg diariamente dividida en dos tomas con intervalos de 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosificación del fármaco se caracteriza por somnolencia, pirosis, indigestión, náuseas o vómito. Algunos pacientes han experimentado convulsiones no siendo clara la relación con el naproxeno. No se conoce cuál es la dosis letal del naproxeno.

En caso de una ingestión excesiva de naproxeno se recomienda lavado gástrico y las medidas usuales de soporte. Estudios en animales indican que la rápida administración de carbón activado puede reducir la absorción del fármaco.

La hemodiálisis no tiene utilidad en este caso debido a que el naproxeno tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 250 mg.

Caja con 20 tabletas de 500 mg.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Av. Prol. López Mateos Núm. 1938
Colonia Agua Blanca
45070 Zapopan, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 151M89, SSA IV