Neosedal

DENOMINACION GENERICA:

Metamizol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de jarabe contienen:

Metamizol sódico…………………………………………………………. 5.0
g

Vehículo c.b.p.……………………………………………………………….. 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
El metamizol posee efectos analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y
antiinflamatorios:

q          
Dolor severo, agudo o crónico, como el asociado a
enfermedades reumáticas, cefaleas, odontalgias, dolores tumorales, dolores
posteriores a traumatismos o intervenciones quirúrgicas.

q          
Dolor espasmódico severo, agudo o crónico,
asociado a espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal,
tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.

q          
Reducción de la fiebre refractaria a otras
medidas (por ejemplo, compresas frías).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza
en el intestino a metilaminoantipirina (MAA), que es detectable en sangre. La
concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica
metamizol sólo se detecta en el plasma después de administración intravenosa.

Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas
plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus metabolitos.

La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se
metaboliza en el hígado a aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en
90%. La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye
principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis
de prostaglandinas.

El metamizol ejerce su efecto antipirético a nivel del sistema
nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios,
sitios de inflamación).

A nivel del sistema nervioso central, se ha encontrado que el
metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produciendo
una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la
médula espinal. Se ha encontrado, también, que el metamizol interfiere con la
participación del glutamato en la nocicepción a nivel central, y que inhibe la
producción de prostaglandinas.

Además de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre
las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del
estímulo doloroso, se ha demostrado que también tiene acciones directas sobre
las neuronas espinales. Los mecanismos de acción implicados en este efecto son
probablemente el aumento de síntesis de óxido nítrico, y una interferencia con
los efectos nociceptivos del glutamato. El óxido nítrico al ser un gas, difunde
por toda la vecindad del sitio de lesión y es capaz de entrar libremente al
interior de las células, donde produce un aumento en el GMP cíclico, lo que
causa una desensibilización del nociceptor.

A nivel periférico, el metamizol ejerce su efecto analgésico
también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a partir de la L
arruina. Además tiene una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas,
que si bien no es tan marcada como en el sistema nervioso central, contribuye
al efecto analgésico global. Se sospecha también una acción de inhibición por
parte del metamizol de la liberación de factores algógenos, producidos por los
macrófagos, que estimulan directamente al nociceptor.

Además de su efecto analgésico, el metamizol tiene un efecto
antiespasmódico a través de una inhibición directa sobre el músculo liso
periférico, disminuyendo su excitabilidad. Este efecto también se deriva en
parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP
cíclico intracelular, lo que en el caso del músculo liso resulta en un efecto
relajante.

Por otra parte, también se ha observado una acción inhibitoria del
metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras del músculo liso,
inhibiendo la liberación de los mediadores, es decir a una acción presináptica.
Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.

El metamizol ejerce un marcado efecto antipirético, se basa
principalmente en la inhibición de prostaglandinas a nivel central.

También tiene un efecto de inhibición de la síntesis y/o
liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). El metamizol no sólo es capaz
de disminuir la temperatura corporal sino también protege del daño neuronal
producido por la fiebre alta y prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas
sometidas a isquemia cerebral experimental.

El metamizol tiene también un efecto antiinflamatorio, que se
deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico,
de la inhibición del quimiotactismo de los neutrófilos en el sitio de
inflamación e inhibición de la liberación de factores proinflamatorios de los
macrófagos. Sin embargo, a las dosis usadas terapéuticamente, predominan sus
efectos analgésico, antipirético, antiespasmódico, sobre el efecto
antiinflamatorio.

CONTRAINDICACIONES:

q          
Hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula y a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, fenazona o
fenilbutazona.

q          
Enfermedades metabólicas como porfiria hepática
y deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

q          
Infantes menores de 3 meses o con un peso
inferior de 5 kg, debido a la posibilidad de trastornos de la función renal.

q          
Embarazo y lactancia con restricciones.

PRECAUCIONES GENERALES:

q          
No administrar en molestias triviales ni por
periodos prolongados.

q          
No administrar en dosis mayores a las
recomendadas.

q          
No administrar a infantes menores de 3 meses o
con un peso inferior a 5 kg.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Debe evitarse el empleo de metamizol durante los tres primeros meses y no debe
usarse durante los últimos tres meses del embarazo.

Puede administrarse entre el cuarto y el sexto mes cuando existan
razones médicas apremiantes.

Debe evitarse la lactación durante las 48 horas siguientes al
empleo de metamizol.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los principales efectos adversos del metamizol se deben a reacciones de
hipersensibilidad: las más importantes son discrasias sanguíneas
(agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque.

Ambas reacciones son raras pero pueden atentar contra la vida y
pueden presentarse aun cuando se haya usado metamizol anteriormente sin
complicaciones. En estos casos debe suspenderse la medicación inmediatamente.

Otras reacciones de hipersensibilidad afectan la piel, las
conjuntivas y la mucosa nasofaríngea. En casos muy raros se pueden presentar
reacciones bulosas severas de piel, potencialmente mortales y que generalmente
incluyen las mucosas (síndromes de Lyell y Stevens-Johnson). También se pueden
observar crisis de asma en pacientes predispuestos.

Ocasionalmente y sobre todo en pacientes con antecedentes de
enfermedad renal preexistente o en casos de sobredosis, se han presentado
trastornos renales transitorios como oliguria o anuria, proteinuria y nefritis
intersticial.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Se puede presentar interacción con ciclosporinas, que consiste en disminución
de la concentración sanguínea de ciclosporina. El metamizol y el alcohol pueden
tener una influencia recíproca, uno sobre los efectos del otro.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se puede observar coloración roja de la orina, que se debe a la presencia del
ácido rubazónico, metabolito sin importancia clínica.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los pacientes que sufren asma bronquial o infecciones crónicas de las vías
respiratorias, sobre todo asociadas a síntomas o manifestaciones del tipo de
rinitis alérgica, y los pacientes sensibles a analgésicos y antirreumáticos
pueden presentar crisis de asma y choque cuando se les administra metamizol.

Lo mismo es aplicable a aquellos pacientes que incluso con
pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionan con estornudos, lagrimeo
y rubefacción facial intensa, así como también aquéllos alérgicos a otras
sustancias como alimentos, tintes capilares y conservadores.

A pacientes con una formación sanguínea defectuosa preexistente,
por ejemplo, debido al tratamiento con citostáticos, se debe administrar el
metamizol bajo vigilancia médica.

Pruebas preclínicas descartan potencial mutagénico y teratogénico
para el metamizol.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Debe administrarse a razón de 10 a 17
mg/kg/toma, hasta cuatro tomas al día.

Infantes:

q          
De 5 a 8 kg (3 a 11 meses): 1.25 a 2.5 ml.

Niños:

q          
De 9 a 15 kg (1 a 3 años): 2.5 a 5.0 ml.

q          
De 16 a 23 kg (4 a 6 años): 3.75 a 7.5 ml.

q          
De 24 a 30 kg (7 a 9 años): 5 a 10 ml.

q          
De 31 a 45 kg (10 a 12 años): 7.5 a 15 ml.

q          
De 46 a 53 kg (13 a 14 años): 9 a 17.5 ml.

Adultos y adolescentes a partir de 15 años:

q          
Dosis individual: 10 a 20 ml.

q          
Dosis diaria máxima: 20 ml hasta 4 veces al día.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
En caso de una sobredosis de metamizol, la asistencia médica es imperativa. Si
el paciente está consciente inducir el vómito con solución salina tibia (1 a 2
cucharadas de sal en un vaso de agua tibia), seguido de la estimulación
mecánica de la pared faríngea posterior.

En niños de 1 a 6 años de edad, en lugar de solución salina, usar
jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad. El metamizol puede ser
eliminado mediante hemodiálisis o hemoperfusión.

PRESENTACION:
Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use
durante el embarazo, la lactancia, ni por periodos prolongados. Este
medicamento contiene 55% de azúcar. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares No. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 539M2002, S.S.A. IV
KEAR-303163/R2002/IPPA