NIFSER

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Nifedipino ……………………………… 10
mg
Excipiente c.b.p. ………………. 1
cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Antihipertensivo, antianginoso, calcioantagonista.

Indicado en el tratamiento de hipertensión arterial leve, moderada
a severa y en crisis hipertensivas. En el tratamiento y profilaxis de la
insuficiencia coronaria aguda y crónica; angina de esfuerzo, angina de
prinzmetal y angina inestable.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Después de la administración oral, el nifedipino se absorbe rápida y casi
completamente (90%) a través del tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad
sistémica es de 45 a 68% debido al efecto de primer paso por el hígado.

La biodisponibilidad oral de nifedipino puede incrementarse al
doble en pacientes con cirrosis hepática.

La unión de nifedipino a las proteínas plasmáticas es de un 92 a
98%, las concentraciones plasmáticas y séricas máximas de alrededor de 65 a 100
micro g/lt. se alcanzan después de 30 a 60 minutos.

La vida media en plasma de nifedipino es de 2 a 5 horas. La
sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los
metabolitos no muestran actividad farmacodinámica. El nifedipino se excreta
como metabolito por vía renal principalmente, sólo 5 a 15% es eliminado por la
bilis en las heces.

La vida media de eliminación es de 1.7 a 3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

o  Hipersensibilidad
al nifedipino.

o  Choque
cardiogénico, daño miocárdico avanzado, embarazo y lactancia.

Precauciones: En pacientes con hipotensión severa o moderada;
pacientes dializados con hipertensión maligna, pacientes con insuficiencia
hepática o insuficiencia renal. El nifedipino debe ser empleado con precaución
en sujetos que manejan maquinaria, especialmente cuando se combina con alcohol.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
El nifedipino está contraindicado en el embarazo.

La sustancia activa pasa a la leche materna y no existe suficiente
evidencia de su efecto sobre el lactante por lo que no debe emplearse durante
la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al inicio del tratamiento y de naturaleza pasajera, puede presentarse pesadez
de cabeza, rubefacción facial, sensación de calor, vértigos, malestar y
cansancio, edema maleolar.

Hiperplasia gingival aislada, dolor precoidal: Si se comprueba su
relación con nifedipino, debe suspenderse su administración.

Son muy raras las reacciones colestáticas seudoalérgicas (no
relacionada a la IgE).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El efecto hipotensor del nifedipino puede ser potenciado por otros medicamentos
antihipertensivos. La administración simultánea con beta-bloqueadores debe ser
cuidadosamente vigilada, ya que puede ocurrir hipotensión severa.

La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede
conducir a la disminución de la depuración de digoxina y el consecuente aumento
de los niveles plasmáticos de esta sustancia.

La administración concomitante de nifedipino con quinidina conduce
a una disminución de los niveles de esta última, así como a un aumento de los
niveles de quinidina consecutivo a la discontinuación de nifedipino.

La cimetidina y ranitidina elevan los niveles plasmáticos de
nifedipino y pueden por lo tanto potenciar su efecto antihipertensivo.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Sólo se ha reportado a la fecha que el nifedipino aumenta la excreción
necesaria de sodio y agua.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En estudios amplios en animales de experimentación no se han observado efectos
de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en tres especies
animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de
alguna de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron
solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máximas
para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Antianginoso: En general se recomienda 1 cápsula 3
veces al día. En casos que lo ameriten se pueden administrar hasta 2 cápsulas 3
veces al día; sin embargo, en estos pacientes debe haber un intervalo entre las
tomas no menor de 2 horas. La cápsula puede masticarse y mantener el contenido
en la boca. Puede tragarse la cápsula sin masticar, con poco líquido.

En amenaza de ataque agudo: Morder la cápsula y mantener su
contenido en la boca. La cápsula de gelatina vacía se puede tragar.

Antihipertensivo: 1 cápsula de NIFSER*
(10 mg) cada 8 horas por vía oral o sublingual. En las crisis hipertensivas, en
las cuales siempre hay un riesgo inminente de lesión severa e irreversible en
el encéfalo, el corazón, los riñones y otros órganos de la economía: 2 cápsulas
de NIFSER* (20 mg) por vía sublingual descienden rápidamente (al cabo de 5
minutos) las cifras tensionales tanto sistólicas como diastólicas. El efecto
antihipertensivo se mantiene alrededor de 4 horas. NIFSER* también puede
administrarse por vía oral. Una vez que se ha controlado la crisis hipertensiva
se pasa al tratamiento crónico de la hipertensión arterial con NIFSER*.

El efecto antihipertensivo tan rápido que se obtiene con NIFSER*
es muy apreciado en las salas de cuidados intensivos y en las unidades
coronarias, así como en los servicios de urgencias, ya que hace totalmente
innecesaria la administración intravenosa de medicamentos como el nitroprusiato
de sodio, el diazóxido etc., que además requieren de un cuidado muy estrecho
durante todo el tiempo de administración.

NIFSER* permite iniciar el tratamiento desde el domicilio del
paciente.

Vía de administración: Oral y/o sublingual.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
En casos de intoxicación severa con nifedipino se observan: Alteraciones de la
conciencia que pueden llegar a coma, caída de la tensión arterial, taquicardia,
bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis
metabólica, hipoxia, choque cardiogénico con edema pulmonar.

En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la
sustancia y la restauración de las condiciones estables cardiovasculares tiene
prioridad. Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico, si
es necesario, combinado con irrigación del intestino delgado.

La hemodiálisis no tiene objeto ya que el nifedipino no es
dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis.

La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden ser
tratados sintomáticamente con beta-simpaticomiméticos; la hipotensión como
resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede ser tratada
con calcio (10 a 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%,
administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario); si no se logra un
aumento adecuado de la presión sanguínea con calcio y beta-simpaticomiméticos
se pueden administrar vasoconstrictores simpaticomiméticos como dopamina o
noradrenalina a dosis según respuesta.

Líquido adicional a volumen, debe administrarse con precaución
debido al peligro de sobrecargar el corazón.

PRESENTACION:
Caja con 20 cápsulas.

C.B.S.S.: Clave 597.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
El nifedipino es altamente sensible a la luz. Las cápsulas se encuentran
protegidas de la luz en su empaque original y sólo deberán ser extraídas para
su uso inmediato. No se debe emplear el medicamento después que la fecha de
caducidad ha expirado. Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 406M89, S. S. A.
FEAR-14380/96/IPPA