NIVETRIL

DENOMINACION GENERICA:

Bezafibrato.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Bezafibrato………………………. 400
mg

Excipiente cbp………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Bezafibrato
está indicado para disminuir los niveles de colesterol y triglicéridos de la
sangre, mediante la disminución de su generación en el hígado y el aumento de
su eliminación. Puede prevenir los problemas circulatorios causados por la
acumulación de estas sustancias en las venas y arterias del organismo.

También
está indicado en las hiperlipidemias primarias tipos IIa, IIb, III, IV y V
(según la clasificación de Fredrickson) cuando la dieta o los cambios en el
estilo de vida como el ejercicio o la reducción de peso no producen por ellos
mismos una respuesta adecuada.

El
bezafibrato reduce los niveles elevados de fibrinóge no plasmático disminuyendo
la viscosidad del plasma, y aumentando la inhibición de la agregabilidad
plaquetaria.

En
pacientes diabéticos el bezafibrato ha causado reducción en la concentración de
glucosa en sangre, así como del nivel postprandial de ácidos grasos libres.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

El
bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal
alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas después de la
administración de 200 mg por vía oral. El rango y el grado de absorción  de bezafibrato se ven reducidos
aproximadamente al  50% en presencia de
colestiramina pero son sólo ligeramente reducidos en presencia de alimento. Su
unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente de 95% y su volumen
aparente de distribución es de 17 litros.

La
eliminación de bezafibrato es rápida y se realiza por vía renal en 95%, una
pequeña parte por las heces y el resto se metaboliza en glucurónido de
bezafibrato y como metabolitos. La depuración renal del fármaco va de 3.4 a 6.0
litros por hora. La vida media es de 2 a 4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Está
contraindicado en caso de alergia al medicamento o a alguno de sus componentes.
En pacientes con enfermedades hepáticas (con excepción del hígado graso),
enfermedades de vesícula biliar con y sin colelitiasis, en trastornos severos
de la función renal con niveles de creatinina sérica mayores de 6 mg/dl.

Está
también contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Las indicaciones
para el tratamiento en niños deben evaluarse cuidadosamente.

PRECAUCIONES GENERALES:

No
debe emplearse cuando únicamente existe una elevación en el colesterol.

El
paciente debe seguir una dieta baja en grasas y hacer ejercicio continuado.

Si
tras 3 meses en tratamiento con bezafibrato no se produce una disminución en
los niveles de colesterol y triglicéridos en sangre debe suspenderse el
tratamiento.

Se
deben usar con precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades:
enfermedad del hígado, enfermedad cardiovascular, cálculos biliares, enfermedad
del riñón, úlcera de estómago o duodeno o enfermedad muscular.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El
bezafibrato está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden
presentarse síntomas gastrointestinales como pérdida de apetito, sensación de
opresión gástrica y náuseas, los cuales son transitorios y no requieren de la
suspensión del tratamiento. Se han reportado ocasionalmente prurito, urticaria,
dolor muscular, debilidad y calambres con o sin elevación simultánea de la CPK,
incremento en las transaminasas hepáticas y muy raramente trastornos de tipo
impotencia y alopecia, síntomas que desaparecen rápidamente con la eliminación
del tratamiento. Existen pocos reportes de reacciones de hipersensibilidad al
fármaco, pero al inicio del tratamiento puede haber un aumento transitorio del
índice litogénico y una ligera disminución de hemoglobina y leucocitos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GENERO:

La
administración concomitante de anticoagulantes cumarínicos y bezafibrato puede
potencializar la acción de los anticoagulantes por lo que se recomienda reducir
la dosis entre 30% a 50% al inicio del tratamiento y reajustarse después de
verificar el tiempo de coagulación. La acción de las sulfonilureas y de la
insulina también puede potencializarse con la administración del bezafibrato.
El uso de estrógenos puede llevar a una elevación de los niveles lipídicos, por
lo que en pacientes hiperlipidémicos que están tomando estrógenos, la
prescripción de bezafibrato deberá evaluarse cuidadosamente para cada caso en
forma individual. Cuando se administre el bezafibrato concomitantemente con
colestiramina la absorción del mismo se reduce, por lo que se deberá mantener
un intervalo de 2 horas entre la toma de ambos medicamentos. El
perhexilindrogenmaleato o los inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser
administrados junto con el bezafibrato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Con
el uso de bezafibrato se ha observado una marcada reducción de la actividad de
la  fosfatasa alcalina, después de
asociarse con una disminución concomitante a la gamma-glutamiltranspeptidasa,
esta disminución puede indicar el cumplimiento del paciente en la toma del
medicamento. Otro cambio encontrado con el uso de bezafibrato es una elevación
marcada de la fosfocinasa, creatinina sérica que se asocia con mioglobulinuria,
rabdomiólisis y una falla aguda renal. Otras reducciones (aparentemente sin
importancia) que se han visto con el uso del bezafibrato, ocurren en la
hemoglobina, en el hematócrito y en las células rojas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A
la fecha no existen reportes de alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad con el uso de bezafibrato.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

La
dosis usual es de una tableta administrada por la mañana o por la noche durante
o después de los alimentos. La tableta debe ser deglutida, sin masticar, con un
poco de líquido.

En
pacientes con deterioro de la función renal bezafibrato 400 mg de liberación
prolongada deberá ser sustituido por tabletas de bezafibrato de 200 mg como se
indica a continuación.

En
pacientes con deterioro en la función renal la dosis debe ser ajustada de
acuerdo al siguiente esquema: depuración de creatinina entre 60 y 40 ml por
minuto, 2 tabletas de bezafibrato 200 mg al día (una tableta 2 veces al día).

Depuración
de creatinina entre 40 y 15 ml por minuto, una tableta diariamente.

Depuración
de creatinina menor de 15 ml por minuto o pacientes en tratamiento con
diálisis, está contraindicada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se
desconoce el cuadro clínico específico de la intoxicación por bezafibrato 400
mg tabletas de liberación prolongada; se requiere terapia sintomática de apoyo.
No existe un antídoto específico.

El
bezafibrato no es dializable. En el raro caso de una rabdomiólisis, debe
suspenderse la administración de bezafibrato 400 mg tabletas de liberación
prolongada y monitorear cuidadosamente la función renal.

PRESENTACIONES:

Venta
al público: Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

Caja
con frasco con 30,50 y 100 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Vía
de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el
embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Justo Sierra No. 933
Agua Blanca Industrial, 45235 Zapopan Jalisco, México.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 374M2006, S.S.A. IV
JEAR-06330060101955/R2006/IPPA