Norflen

DENOMINACION GENERICA:

Fenazopiridina y norfloxacina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Norfloxacino…………………………….. 400 mg

Clorhidrato de fenazopiridina…… 100 mg

Excipiente, cbp……………………….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

NORFLEN está indicado en el tratamiento de infecciones agudas crónicas y recurrentes del tracto urinario que se acompañan con dolor y espasmo como: cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, pielitis, cistopielitis y pielonefritis, blenorragia gonocócica, infecciones asociadas a manipulación instrumental, vejiga neurogénica, nefrolitiasis. Por su composición es un antimicrobiano de amplio espectro, analgésico y anestésico local.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La asociación de un antibiótico, como el norfloxacino, un derivado del ácido quinolincarboxílico con actividad bactericida contra gérmenes gramnegativos y grampositivos, en especial para la flora bacteriana responsable de la mayoría de las infecciones urinarias con la fenazopiridina analgésico y anestésico urinario, ofrece el tratamiento para las infecciones de vías urinarias asociadas con dolor.

Norfloxacino: Análogo del ácido nalidíxico.

Mecanismo de acción: El norfloxacino actúa inhibiendo a la enzima responsable de desenrollar el ADN, inhibe también una enzima catalizadora, la ADN girasa, produciendo la ruptura del cromosoma bacteriano en la fase de duplicación del ADN; además rompe la estructura helicoidal del ADN a diversos niveles.

Resistencia bacteriana: La mutación bacteriana de forma espontánea, en presencia de norfloxacino in vitro es rara. Los estudios realizados señalan un índice menor 1% de resistencia bacteriana. No presenta resistencia cruzada con antibióticos cuya estructura no está relacionada con las quinolonas.

Actividad antibacteriana: El norfloxacino de NORFLEN tiene potente actividad bactericida contra una amplia variedad de gérmenes. En los microorganismos sometidos a prueba, norfloxacino ejerce un efecto antibacteriano superior a: trimetoprim sulfametoxazol, cefalexina, cefotaxima, cinoxacina y ácido nalidíxico.

Farmacocinética: El norfloxacino es rápidamente absorbido después de su administración oral, alcanzando niveles máximos en plasma en 1 a 2 horas y se distribuye de manera amplia en los tejidos corporales. La vida media de eliminación de norfloxacino reportada por la mayoría de los investigadores, osciló entre 3 a 4 horas. Con una dosis de 400 mg de norfloxacino se obtienen concentraciones urinarias equivalentes a 200 mcg/ml, manteniendo valores superiores a 30 mcg/ml durante por lo menos 12 horas.

Se considera que la unión de norfloxacino a proteínas es mínima, oscilando entre 5 y 15%. Esta relación contribuye a la fácil difusión del fármaco a los tejidos. El pH urinario no interfiere con su acción antimicrobiana. La principal vía de eliminación de norfloxacino es a través de los riñones, siendo excretada alrededor de 70% de una dosis en forma inalterada. Las concentraciones de norfloxacino en orina varían con la dosis administrada, el volumen urinario y estado de función renal. La otra vía de eliminación del norfloxacino es la biliar, siendo ésta en menor proporción a la urinaria.

Fenazopiridina:

Farmacología: Esta sustancia se empleó como colorante asociado desde 1920. El compuesto es una azoanilina que produce una coloración, de naranja a rojo a la orina, hecho que debe informarse al paciente. Ejerce acciones analgésicas y anestésicas locales sobre la mucosa del tracto urinario, aunque su mecanismo de acción exacto no se conoce completamente, existe evidencia de su acción al aliviar los síntomas en casos de: disuria, polaquiuria y tenesmo.

Farmacocinética: Se absorbe por vía oral, se metaboliza principalmente en el hígado, uno de sus principales metabolitos es el paracetamol. La fenazopiridina no se liga a las proteínas del plasma, su vida media es de 8 a 12 horas. Se elimina por vía renal. Ochenta por ciento de la dosis administrada se excreta en forma inalterada en 24 horas, se han identificado también algunos de sus metabolitos; de entre los cuales 18% corresponde al paracetamol.

CONTRAINDICACIONES:

Para norfloxacino: Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquier otro derivado quinolónico relacionado (ácido nalidíxico, oxolínico, etcétera). Debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. El uso de norfloxacino está contraindicado en menores de 18 años.

Para fenazopiridina: Hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia renal, oliguria y glomerulonefritis; insuficiencia hepática, hepatitis; pielonefritis asociada a embarazo; trastornos gastrointestinales severos. NORFLEN está contraindicado durante el embarazo, lactancia y menores de 18 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

NORFLEN no debe administrarse en menores de 18 años ya que los estudios de seguridad de norfloxacino en esta franja de edad no están concluidos. Como sucede con otros derivados quinolónicos, NORFLEN debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de norfloxacino se ajustará en función de los valores de creatinina. Dado que los fármacos contenidos en NORFLEN se excretan principalmente por el riñón, la acumulación de los principios activos pudiera comprometer al paciente con disfunción renal severa.

Debe informarse al paciente que la fenazopiridina contenida en NORFLEN produce una coloración entre naranja y rojo de la orina. Algunos pacientes tratados con norfloxacino han manifestado reacciones de fotosensibilidad al exponerse a luz solar intensa o por periodos prolongados, por lo que debe evitarse al máximo la exposición directa a los rayos solares. De presentarse fotosensibilidad durante el tratamiento, NORFLEN debe ser suspendido.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

NORFLEN no debe usarse durante el embarazo y lactancia, ya que la seguridad de los fármacos asociados en este producto no ha sido demostrada en mujeres embarazadas, por lo tanto, se evitará su empleo en este periodo y durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

NORFLEN puede considerarse como un medicamento con buena tolerancia, las reacciones adversas en general son leves y poco frecuentes (3% de incidencia en el caso de norfloxacino).

Gastrointestinales: Anorexia, naúsea, cefalea y reacciones cutáneas. Con mucho menor frecuencia se reportaron: colitis pseudomembranosa, pancreatitis, hepatitis.

Piel: En algunos pacientes expuestos a la luz solar intensa se han observado reacciones de fotosensibilidad con ambos fármacos. Otras reacciones adversas reportadas como raras son: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito. La fenazopiridina puede llegar a producir un tinte amarillento de la piel y escleróticas debido probablemente a la acumulación del fármaco por una falla en su eliminación renal, esto amerita suspender el tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad reportadas como raras en la investigación clínica de norfloxacino: Anafilaxia, nefritis intersticial, angioedema, vasculitis, urticaria, artritis, mialgias y artralgias. A nivel musculosquelético existen reportes muy aislados de tendinitis y hasta ruptura de tendón cuando norfloxacino se administró junto con corticosteroides. La miastenia grave puede exacerbarse con este antimicrobiano.

Sistema nervioso: Confusión, polineuropatía incluyendo síndrome de Guillain-Barré, parestesias y trastornos psíquicos son reacciones adversas raras.

Hematológicas: Anemia hemolítica y metahemoglobinemia han sido reportadas como reacciones adversas raras.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las posibles interacciones medicamentosas de NORFLEN están relacionadas con norfloxacino exclusivamente. No deben ser administrados concomitantemente con NORFLEN antiácidos, sucralfato, productos conteniendo hierro o zinc ni dos horas antes y al menos 2 horas después de la administración de este medicamento, ya que pueden interferir con la absorción del antibiótico, resultando en menores niveles séricos y urinarios de norfloxacino. Algunas quinolonas, incluido el norfloxacino, intervienen con el metabolismo de la cafeína. Esto lleva a la reducción en la eliminación de cafeína, prolongando su vida media plasmática. La administración concomitante de probenecid no afecta las concentraciones séricas de norfloxacino, pero disminuye la excreción urinaria del medicamento.

Se ha detectado incremento en los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se administra de manera concomitante con norfloxacino, por lo que se recomienda controlar los niveles plasmáticos de ciclosporina ajustando su dosis. Las quinolonas, incluyendo norfloxacino, pueden aumentar los efectos de la warfarina o sus derivados. Cuando estos productos sean administrados concomitantemente se deberá vigilar el tiempo de protrombina y otras pruebas de la coagulación. La investigación experimental en animales indica que la administración conjunta de norfloxacino y fenbufeno puede producir convulsiones, por lo que debe evitarse la administración de esta asociación de fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las pruebas de espectrometría de la orina pueden verse alteradas por las características de la fenazopiridina que es un compuesto azoado. Pueden darse alteraciones en las determinaciones de albúmina y cetonas en orina dependiendo del método empleado. Resultado falso-positivo puede obtenerse en pruebas de glucosa y porfirinas. Rara vez se han reportado, con norfloxacino, anomalías en las constantes de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A la fecha no existen reportes de teratogénesis, mutagénesis ni carcinogénesis en humanos relacionados con el uso de fenazopiridina. Se ignora si este compuesto altere la fertilidad humana. A dosis terapéuticas no se observaron efectos teratógenos, mutagénicos ni carcinógenos con norfloxacino.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La dosis de NORFLEN es 1 comprimido de 400 mg cada 12 horas. NORFLEN se administra por vía oral, el tratamiento de la infección urinaria puede durar de 7 a 10 días según criterio médico. Los comprimidos de NORFLEN deben tomarse con agua y tragarse enteros, sin masticar. Es recomendable que la toma sea una hora antes de cualquier alimento, incluyendo leche, o bien dos horas después de los mismos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Ante una sobredosis, se debe vaciar el estómago induciendo el vómito o por lavado y tratar sintomáticamente. Debe mantenerse una adecuada hidratación. En casos de metahemoglobinemia causada por la fenazopiridina, administrar IV azul de metileno (1 a 2 mg/kg o ácido ascórbico 100 a 200 mg oral).

PRESENTACIONES:

Caja con 8 tabletas de 400 mg/100 mg (VP).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Dosis: la que el médico señale.

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS RAAM DE SAHUAYO, S.A. de C.V.
Oficinas: Quetzalcóatl Núm. 385
Jardines del Sol
45050 Zapopan, Jalisco
Planta: Blvd. Lázaro Cárdenas Núm. 794 Sur
Noria de Montes
59000 Sahuayo, Michoacán

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 046M2006, SSA IV
BEAR-05330060103248/R2006/IPPA