ONEMER

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco
   trometamina ……………………….. 30
mg
Vehículo c.b.p. …………………………. 1
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  El
ketorolaco está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de
moderado a severo.

o  El
ketorolaco puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa
valoración de la función plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para el
manejo rutinario del dolor posoperatorio de cirugías mayores o en aquellos
casos donde halla un incremento en el riesgo de hemorragia.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido
carboxílico estructuralmente relacionado a la indometacina y que tiene
propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal
uso su actividad analgésica.

El ketorolaco al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la
enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Estos efectos
pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las
reacciones adversas de estos medicamentos.

Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y
antipiréticas, el efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia aparentemente
se produce por vía periférica donde se bloquea la generación del impulso
doloroso como resultado de la reducción de la actividad de las prostaglandinas
y posiblemente mediante inhibición de la síntesis y/o acciones sobre otros
mediadores locales de la respuesta inflamatoria.

El ketorolaco cuando se administra por vía intramuscular se
absorbe rápido y por completo. De igual forma lo hace cuando se administra por
vía oral aunque mucho mas rápido que por vía intramuscular. La presencia de
alimentos ricos en grasas no altera el grado pero sí disminuye la rapidez de
absorción. La absorción no se ve afectada con medicamentos como el aluminio de
magnesio, hidróxido de aluminio u otro tipo de antiácidos.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 30 a 60
minutos aproximadamente obteniendo un inicio de acción analgésica de una a dos
horas por vía intramuscular o intravenosa y de 2 a 3 horas por vía oral. Tiene
una duración aproximada de 6 horas por vía intramuscular y de 4 horas por vía
oral.

El ketorolaco tiene un volumen de distribución de 0.15 a 0.33
lt./kg. Tiene poca penetración en el líquido cefalorraquídeo. El ketorolaco
cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeñas cantidades en la leche
materna. A concentraciones terapéuticas, cerca de 99% se une a proteínas
plasmáticas.

La vida media de eliminación en sujetos sanos es de 4 a 6 horas,
en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la función renal de
9 a 10 horas.

Cerca de 90% del ketorolaco es excretado por la orina del cual 70%
lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El otro
tanto del medicamento se elimina por las heces.

CONTRAINDICACIONES:
El ketorolaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
medicamento o a otros AINES. Asimismo, está contraindicado en personas con
antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, pólipo nasal, angioedema,
sangrado de tubo digestivo, ulcera péptica activa, insuficiencia renal moderada
o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, embarazo,
lactancia, trabajo de parto, menores de 16 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES:
Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben individualizarse
para cada caso dependiendo de la severidad del dolor.

Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian
generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.

La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido en
menores de 16 años.

El ketorolaco puede ser administrado por vía intravenosa en un
periodo de cuando menos 15 segundos y por vía intramuscular profunda. No debe
ser utilizado por vía intratecal o epidural.

Cuando se utilice por primera vez el ketorolaco se recomienda que
sea en una unidad hospitalaria que cuente con lo necesario para revertir las
posibles reacciones anafilácticas.

La hipotensión incrementa el riesgo de reacciones adversas sobre
el riñón, por lo que el uso del ketorolaco debe hacerse hasta que esta
situación quede corregida.

El ketorolaco no deberá utilizarse por más de 5 días y se
recomienda hacer la transferencia a otro analgésico lo más pronto posible.

El uso concomitante de analgésicos opiodes con ketorolaco puede
suministrar analgesia adicional lo que permite disminuir las dosis de ambos
medicamentos.

El ketorolaco podría enmascarar el inicio o progresión de una
infección, debido a su acción antipirética, antiinflamatoria y analgésica.

El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria. Este efecto es
reversible y la recuperación ocurre dentro de 24 a 48 horas después de
suspender el medicamento.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlado en mujeres embarazadas. Estudios
en animales no han demostrado teratogenicicidad cuando se utilizó en dosis
equivalentes a 0.37 veces de la dosis en humanos. Sin embargo, el uso del
ketorolaco no se recomienda durante el segundo y tercer trimestre del embarazo
debido a que algunos AINES pueden incrementar el riesgo de cierre prematuro del
conducto arterioso y pueden prolongar el embarazo.

Asimismo, no se recomienda como analgesia obstétrica debido a que
el ketorolaco cruza la barrera placentaria inhibiendo la agregación plaquetaria
en el neonato y pudiendo favorecer la hemorragia uterina.

Pequeñas cantidades de ketorolaco se excretan en la leche materna
por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso del ketorolaco,
dolor epigástrico, distensión abdominal, pirosis, náuseas, cefalea, vértigo,
edema periférico, tinnitus y disnea. Estas reacciones aparecen con mayor
frecuencia.

Con menos frecuencia han aparecido estomatitis ulcerativa, sed,
palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida del apetito y
diarrea.

Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son
anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica, colitis, alopecia, meningitis
aséptica, hematuria, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica tóxica,
eritema multiforme, sangrado o perforación gástrica, síndrome nefrótico,
insuficiencia renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome de
Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos visuales,
convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño, hipercaliemia y toxicidad
renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINES y se
deben tomar en cuenta cuando se utilice el ketorolaco.

El uso prolongado de AINES en combinación con acetaminofén puede
incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el
perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones.

Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones
plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con ketorolaco.

Algunos AINES pueden reducir el efecto terapéutico de algunos
antihipertensivos y diuréticos.

El uso de ketorolaco en forma simultánea con inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal
sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede
ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos.

El probenecid puede disminuir la eliminación del ketorolaco y por
lo tanto incrementar las concentraciones plasmáticas del analgésico.

La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la
administración conjunta de ketorolaco.

El uso combinado de ketorolaco con medicamentos que causan
hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y
cefamandol, puede incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se
combina con otros AINES.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación
plaquetaria que produce el ketorolaco.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del
nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.

Se puede presentar en muy raras ocasiones alteración de la enzimas
hepáticas.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de ketorolaco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis en adultos entre 16 y 64 años de
edad, con un peso de más de 50 kg y con función renal normal es de 60 mg por
vía intramuscular como dosis única, seguida de ketorolaco u otro analgésico por
vía oral, o 30 mg por vía intramuscular cada 6 horas hasta un máximo de 20
dosis durante un periodo de 5 días, o 30 mg por vía intravenosa como dosis
única, o cada 6 horas hasta un máximo de 20 dosis durante un periodo de 5 días.

En pacientes de menos de 50 kg o con deterioro de la función renal
se recomienda reducir la dosis a la mitad.

Vía de administración: Intramuscular o
intravenosa.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
La sobredosis con ketorolaco se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera
gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal.

No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que el
manejo debe ser sintomático. Se recomienda el uso de antiácidos y protectores
de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o
sucralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el
uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir diálisis
para reducir el riesgo de alteración renal. Sin embargo, no remueve por
completo al ketorolaco.

PRESENTACION:
Caja con 3 ampolletas de 30 mg (30 mg/ml).

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No
administre a menores de 16 años y durante el embarazo y la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España No. 1840
Colonia Moderna 44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 No. 1308 Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 538M98, S. S. A.
JEAR-405603/R98/IPPA