Oxitetraklin

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Oxitetraciclina ……………………… 500
mg
Excipiente c.b.p. ………………. 1
cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Es eficaz en infecciones ocasionadas por: rickettsias; fiebre manchada de las
montañas rocallosas, tifo, fiebres tíficas, fiebre por garrapatas, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia trachomatis (granuloma venéreo), Colymatobacterium
donovania (agente del granuloma inguinal), espiroqueta de la fiebre
recurrente.

En gramnegativos:

o  
Neisseria
gonorrhoeae.

o  
Haemophilus
ducreyi (chancroide).

o   Yersinia
pestis.

o   Pasteurella
tularensis.

o   Bacteroides.

o   Vibrio
cholerae.

o   Campylobacter
fetus.

o   Enterobacter
aerogenes.

OXITRAKLIN está indicado en el tratamiento de infecciones de vías
respiratorias, dermatológicas, ginecológicas, urinarias, en poscirugía,
brucelosis, etc.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
OXITRAKLIN, es un antibiótico de amplio espectro, producto del metabolismo del Streptomyces
rimosus y pertenece a la familia de las tetraciclinas, químicamente todas
derivan del hidrocarburo, octahidronaftaceno del cual deriva a su vez el núcleo
de las tetraciclinas. Oxitetraciclina, químicamente tiene la siguiente fórmula
4-(Dimetillamino)-1-4-4a-5-5a-6-11-12a-octahidro-3-5-6carboxamida. Su fórmula
molecular es C₂₂H₂₄N₂O₂. Peso
molecular es 496.90.

In vitro estas drogas son principalmente bacteriostáticas, en
altas concentraciones son frecuentemente bactericidas. En general, no
invariablemente su eficacia in vitro e in vivo es estrictamente paralela. Se
considera que su efecto antimicrobiano se debe a que inhibe la síntesis de
proteínas.

El orden de eficacia de oxitetraciclina in vitro contra la mayoría
de los bacilos gramnegativos es semejante a la del cloranfenicol, cabe decir
que muchos microorganismos se han vuelto susceptibles debido al uso intenso de
estas drogas por la automedicación lo que ocasiona muchos fracasos médicos y el
avance de los estados infecciosos.

El sitio de acción de estas sales es el ribosoma bacteriano, pero
dos procesos por lo menos parecen ser necesarios para que estos antibióticos
ganen acceso a los ribosomas de los microorganismos (Chopra, Howe, 1978): el
primero es la “difusión” positiva a través de los poros hidrófilos de la
membrana celular externa, estas estructuras se han localizado dentro de la
proteína IA una de las tres proteínas de envoltura.

El segundo incluye un sistema de transporte dependiente de la
energía que “bombea” todos los techos a través de la membrana citoplasmática
interna, este transporte puede requerir un portador proteico de la célula
bacteriana y una vez que los antibióticos ganan acceso a la célula bacteriana
inhiben la síntesis de las proteínas ligándose a los ribosomas (Prot, 1977).

La oxitetraciclina se absorbe con facilidad en forma oral en un
porcentaje de 60 a 80% (Borzog Schefe, 1977) y casi toda tiene lugar en el
estómago e intestino delgado y es mayor en ayunas; la absorción de estos
agentes se deteriora en grado variable con la leche y con la administración
simultánea de geles de hidróxido de aluminio, y bicarbonato de sodio. Después
de una sola dosis por vía oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas
en 2 a 4 horas, tienen una vida media de 6 horas y con frecuencia se administra
2 a 4 veces por día.

La administración de 250 mg cada 6 horas conduce concentraciones
plasmáticas de 3 micro g/ml.

El volumen de distribución es relativamente mayor que el del agua
corporal en un 20 a 40% en las proteínas plasmáticas.

Se concentran en el hígado y se excretan por medio de la bilis.
Las concentraciones biliares son de término medio por lo menos de 5 a 10 veces
mayor que los valores simultáneos plasmáticos (Acolle y col., 1968). Se
almacenan en las células retículo endoteliales del hígado, bazo y médula ósea
con preferencia en hueso, dentina y esmalte, atraviesan la barrera placentaria
y penetran a la circulación fetal y líquido amniótico. Se secretan por la orina
y heces en forma biológicamente activa.

CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en personas con hipersensibilidad, en el embarazo y
lactancia; si la droga es utilizada durante estos estados debe advertirse a la
paciente el peligro potencial para el feto, personas con padecimiento renal o
hepático, uso en recién nacidos, lactancia y niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo y lactancia está contraindicado; al igual que otros
antibióticos, la oxitetraciclina puede conducir al desarrollo exagerado de
organismos no sensibles incluyendo hongos, si se presenta sobreinfección el
antibiótico debe suspenderse e instituir el tratamiento adecuado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse diversos grados de irritación gastrointestinal, puede haber
ardor, molestias epigástricas y abdominales, náuseas, vómito, por lo que se
sugiere que en estos casos se administre con los alimentos (no leche, lácteos
ni antiácidos), puede presentarse diarrea, pigmentación de las uñas, toxicidad
hepática, daño renal, pigmentación de los dientes por lo que no debe
administrarse en la mujer embarazada ni en lactancia, ya que atraviesa la
barrera placentaria y puede ocasionar la pigmentación mencionada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Puede presentarse resistencia cruzada entre las tetraciclinas cuando se usan
varias. Con el anestésico metoxiflurano, la nefrotoxicidad puede elevarse, los
barbitúricos, anticonvulsivantes pueden disminuir la vida media y por tanto su
acción antibacteriana, el uso con tiacidas puede elevar el nivel de urea
sanguínea. Los antiácidos, leche y lácteos disminuyen su absorción. Existe
antagonismo farmacológico con los penicilínicos. Así como con las sales de
hierro.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Es necesario efectuar control hemático frecuente mediante biometrías
periódicas, química sanguínea, pruebas de funcionamiento hepático y renal.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se tienen datos confirmados de teratogenicidad, pero dado que atraviesa la
barrera placentaria y puede detener el desarrollo esquelético y del producto el
efecto fetotóxico debe ser evitado, no administrando el medicamento.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o   Adultos:
1 a 2 g dividido en 3 a 4 dosis dependiendo de la seriedad del cuadro a tratar.

o   Niños
mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/peso dividido en 4 tomas iguales. En casos de
gran seriedad se recomienda 500 mg 4 veces al día.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
En casos de sobredosificación se sugiere control de vías respiratorias
manteniendo ventilación adecuada, control de signos vitales, administrar carbón
activado, emesis provocada, lavado gástrico previa valoración de la ingesta.

PRESENTACION:
Caja con 16 cápsulas de 500 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Almacenar preferentemente en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura
exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

ATLANTIS, S.A. de C.V.
Tiburcio Montiel No. 16 Colonia San Miguel Chapultepec
11850 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 62943, S. S. A.
DEAR-6171/94/IPPA