Pendiben Compuesto

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco ámpula contiene:

Benzatina
bencilpenicilina equivalente a 600,000 U de bencilpenicilina
Bencilpenicilina procaínica equivalente a 300,000 U de bencilpenicilina
Bencilpenicilina cristalina equivalente a 300,000 U de bencilpenicilina
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable………………………… 2
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

PENDIBEN COMPUESTO se indica en el tratamiento de microorganismos
susceptibles. El tratamiento deberá basarse en los estudios bacteriológicos
(incluyendo pruebas de susceptibilidad).

PENDIBEN COMPUESTO se indica principalmente en procesos
infecciosos en los que el germen causal es un estreptococo del grupo A (cuando
no existe bacteremia). En infecciones leves a moderadas de las vías
respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), así como en la escarlatina,
la erisipela y la piodermia.

También se indica en las infecciones neumocócicas. En la neumonía
de leve a moderada y en la otitis media.

Los procesos infecciosos agudos graves deberán ser tratados con
bencilpenicilina G sódica para lograr concentraciones séricas más elevadas que
alcancen un nivel terapéutico adecuado.

Prueba de sensibilidad con discos: En el método de sensibilidad
con discos de Kirby-Bauer, un disco de 10 unidades de penicilina deberá
producir un halo de inhibición de más de 28 mm para considerar sensible a una
bacteria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La bencilpenicilina G tiene acción bactericida contra las bacterias
grampositivas y algunos cocos gramnegativos y contra algunas espiroquetas y
actinomicetos.

Actúa mediante la interferencia en el paso final de la síntesis de
la pared celular bacteriana (mucopéptido). Por estos motivos, para que la
bencilpenicilina actúe, la bacteria debe encontrarse en fase de crecimiento o
de multiplicación. También parecen estar implicadas las autolisinas, que son
enzimas de la superficie bacteriana. La acción de la penicilina se ve inhibida
por la penicilinasa y otras beta-lactamasas, las cuales son producidas durante
el crecimiento de varios microorganismos.

PENDIBEN COMPUESTO proporciona bencilpenicilina G sódica para
alcanzar una acción rápida, bencilpenicilina G procaínica para una acción
intermedia y benzatina bencilpenicilina para un efecto más prolongado.

Esta combinación logra niveles séricos promedio de
bencilpenicilina G de 0.987 unidades/ml, teniendo un descenso a las 24 horas a
0.175 unidades/ml. Después de transcurridos diez días se detectan
aproximadamente 0.024 unidades/ml. Cuando se aplica una dosis de repetición a
las 48 horas de la primera, el nivel sérico promedio de bencilpenicilina G a
las 12 horas es de 0.424 unidades/ml, 24 horas después de la aplicación esta
concentración disminuye a 0.265 unidades/ml. A la semana de haberse realizado
la segunda aplicación el nivel sérico promedio es de 0.055 unidades/ml.

En promedio, la bencilpenicilina se fija a las proteínas séricas
en un 60%. La distribución es muy variable a los tejidos y los líquidos.
Aparece principalmente en el líquido pleural, pericárdico, peritoneal y
sinovial, pero difunde en bajas cantidades a los abscesos, cavidades, áreas
vasculares, ojos, oído medio y líquido cefalorraquídeo. Sin embargo, cuando hay
inflamación de las meninges se favorece la penetración. La bencilpenicilina
atraviesa la placenta y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna.

La bencilpenicilina G es metabolizada en una cantidad limitada y
se logra recuperar en parte en la orina como un derivado del ácido peniciloico.
Es excretada a través del riñón principalmente, aunque alcanza un nivel importante
en la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

o  Se
contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
cualquier penicilina o a la procaína.

o  También
se contraindica en el edema angioneurótico, enfermedad del suero y en la
nefritis intersticial.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
La bencilpenicilina G cruza fácilmente la barrera placentaria.

Su efecto sobre el feto se desconoce. Por tal motivo, deberá
evaluarse el riesgo-beneficio antes de decidir aplicar bencilpenicilina a una
paciente embarazada. Dado que la bencilpenicilina se excreta en la leche
materna, puede dar lugar a sensibilización y a erupción cutánea en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan como
erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, edema laríngeo pudiendo llegar a
la anafilaxia. También puede presentarse fiebre o eosinofilia.

De manera ocasional puede presentarse anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.

Localmente puede presentarse dolor en el sitio de aplicación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El probenecid prolonga y eleva las concentraciones séricas de la
bencilpenicilina mediante disminución de la excreción de ésta.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las bencilpenicilinas pueden interferir con el método para detección de
glucosuria cuando se emplean reactivos de sulfato de cobre.

El método que emplea glucosa-oxidasa no presenta esta alteración.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se deberá tener precauciones en pacientes con antecedentes de alergias,
especialmente a las cefalosporinas o a otros antibióticos.

La bencilpenicilina no ha demostrado efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
La vía de administración es exclusivamente intramuscular profunda en el
cuadrante superior externo del glúteo.

Se recomienda emplear una aguja del No. 18 al 20 y de 1.5 pulgadas
de longitud. Se deberá tener el cuidado de no realizar la inyección cerca de un
nervio o de un vaso sanguíneo importante, puesto que podría lesionar estos
elementos. La aplicación deberá hacerse en forma constante para evitar que se
obstruya la aguja.

Cuando se administren dosis repetidas se deberá evitar que sean en
el mismo sitio.

Las dosis recomendadas son las siguientes:

o  Infecciones
por estreptococos del grupo A:
– Adultos: Una dosis (1.2 millones de U), la cual puede repetirse a los 2 ó 3
días, según sea necesario.
– Niños: Una sola dosis (1.2 millones de U).

Para la prevención de la fiebre reumática se deben mantener
niveles adecuados de bencilpenicilina durante un periodo de 10 días.

o  Infecciones
por neumococo (excepto meningitis): Una sola dosis (1.2 millones de U) dos días
continuos. Dependiendo de la respuesta, la dosis se repite cada 2 ó 3 días.

Se recomienda tratar los casos más serios con bencilpenicilina G cristalina
para lograr niveles séricos mayores durante la etapa aguda.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
La bencilpenicilina es bien tolerada en el humano a excepción de aquellas
personas hipersensibles. Los niveles que pueden alcanzarse aun con varios
frascos de PENDIBEN COMPUESTO no alcanzan a provocar sobredosis.

PRESENTACIONES:
Caja con frasco ámpula con polvo (total de 1.2 millones de U) y ampolleta con
diluyente con 2 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase
instructivo impreso en la caja. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España No. 1840
Colonia Moderna 44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 No. 1308 Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 177M94, S.S.A.
FEA-14505/94/IPPA