Pharcina

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato de
ciprofloxacino monohidratado
   equivalente a ……………………. 0.300
g
Vehículo c.b.p. ……………………… 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  EXAFLOX
es un antibacteriano bactericida de uso oftálmico indicado en el tratamiento
local de las infecciones externas del ojo causadas por microorganismos
sensibles a este antimicrobiano.

o  EXAFLOX
se utiliza en casos de conjuntitvitis, blefaritis, queratitis y úlceras
corneales.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El ciprofloxacino es un antimicrobiano per- teneciente al grupo de las
quinolonas el cual inhibe la girasa de DNA, evitando la replicación del DNA
bacteriano. Ejerce un efecto bactericida contra muchas bacterias aerobias
grampositivas y gramnegativas, micobacterias, micoplasmas y clamidias. Entre
los microorganismos referidos como susceptibles a este antibiótico están: Campylobacter
jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae,
Escherichia coli (incluidas cepas enterotoxígenas), Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei,
Staphylococcus aureus (cepas resistentes y no resistentes a la penicilinasa),
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis y Streptococcus
pyogenes.

o  Absorción:
La aplicación local de ciprofloxacino en solución a 0.3% en el saco conjuntival
alcanza concentraciones promedio de 10 mg/ml en la capa de lágrimas que se forma
tras su instilación, por lo cual ejerce un efecto bactericida eficaz contra la
mayoría de las bacterias susceptibles. La biodisponibilidad luego de su
administración oftálmica es prácticamente nula. Alrededor de 70% del
ciprofloxacino es absorbido después de su administración oral. Los alimentos
retardan la intensidad de absorción.

o  Distribución:
Se observan concentraciones máximas en el suero sanguíneo en un lapso de 1 a 2
horas después de la administración oral. El ciprofloxacino se une a proteínas
en una proporción de 20 a 40%. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo
son de cerca de 10% respecto de las del plasma. El medicamento también se
distribuye en humor acuoso, vítreo y líquido retinal.

o  Metabolismo:
El ciprofloxacino es metabolizado probablemente en el hígado. Se han
identificado cuatro metabolitos, cada uno de los cuales tiene menos actividad
antimicrobiana que el compuesto primordial.

o  Excreción:
El ciprofloxacino se excreta principalmente por medio de los riñones. Su vida
media en el suero es de alrededor de 4 horas en los adultos con función renal
normal.

CONTRAINDICACIONES:
El ciprofloxacino está contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento o a
otros antibióticos derivados de la quinolona.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Si bien en estudios en animales se ha demostrado que el ciprofloxacino induce a
artropatía en animales inmaduros, no hay indicios de que las dosis oftálmicas
ejerzan efectos sobre las articulaciones. En el caso de la vía oral, los
pacientes deben estar bien hidratados para evitar la cristaluria. No se ha
establecido la seguridad y la eficacia de la administración oral del
ciprofloxacino en niños menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El medicamento administrado por vía oral puede ocasionar estimulación del
sistema nervioso central, por lo que habrá que emplearlo con precaución en
quienes se sospecha trastornos del sistema nervioso central, epilepsia,
arterosclerosis cerebral grave u otros padecimientos que puedan generar
convulsiones.

Con la aplicación oftálmica se llega a presentar irritación local,
alteraciones del gusto, visión borrosa, diplopía, sensación de cuerpo extraño y
prurito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
No se han publicado datos sobre la interacción del ciprofloxacino oftálmico con
otros medicamentos. En lo que respecta a la vía oral, los antiácidos que
contienen aluminio y magnesio interfieren en su absorción. El empleo
concomitante de probenecid interfiere en la secreción tubular renal y produce
concentraciones plasmásticas más altas del ciprofloxacino. La administración
simultánea de ciprofloxacino y sucralfato reduce la absorción del primero en
50%. El medicamento atenúa la eliminación de la teofilina aumentando el riesgo
de toxicidad de la misma.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La aplicación oftálmica de solución de ciprofloxacino modifica los
resultados de estudios de cultivo obtenidos de la superficie ocular y
estructuras anatómicas relacionadas.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios realizados en roedores no se han encontrado indicios
de que el ciprofloxacino tenga efectos carcinógenos, mutágenos ni teratógenos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o  Conjuntivitis,
blefaritis y queratitis bacteriana: Instilar 2 gotas dentro del saco
conjuntival cada 2 horas durante dos días y 1 a 2 gotas cada 4 horas por los
siguientes cinco días.

o  Ulceras
corneales: Instilar dos gotas dentro del saco conjuntival del ojo afectado cada
15 minutos en las primeras 6 horas y ulteriormente cada 30 minutos por lo que
resta del primer día. El segundo día instilar 2 gotas cada hora. Del tercero al
decimocuarto día, aplicar 2 gotas cada 4 horas. El tratamiento puede
continuarse por más de 14 días si no ha ocurrido la reepitelización.

Vía de administración: Oftálmica.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
No se han comunicado casos de sobredosis del medicamento en su aplicación
oftálmica. Sin embargo, si ocurriera ésta, se recomienda lavar los ojos
abundantemente con solución fisiológica estéril tibia. La sobredosis del
medicamento administrado por vía oral se trata vaciando el estómago mediante
inducción del vómito o lavado gástrico. Se brindan medidas de apoyo general y
se mantiene la hidratación. La diálisis peritoneal o la hemodiálisis son de
utilidad, sobre todo cuando está alterada la función renal.

PRESENTACIONES:

Frasco gotero con 5 ml de solución oftálmica.

Frasco gotero con 15 ml de solución oftálmica.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Manténgase en lugar fresco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.
Av. del Niño Obrero No. 651 Colonia Chapalita
45040 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 374M99, S.S.A.
HEAR-202325/R99/IPPA